| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
AMG7703 targets FFA2 (GPR43), a G protein-coupled receptor that is activated by short-chain fatty acids (SCFAs) such as acetate, propionate, and butyrate. FFA2 is expressed on immune cells, including neutrophils, macrophages, and T cells, and plays a critical role in regulating inflammatory and immune responses. AMG7703 is a selective and allosteric agonist of FFA2. It is more selective for FFA2 than for FFA1 (GPR40) and FFA3 (GPR41). By activating FFA2, AMG7703 modulates immune cell function and may reduce excessive immune responses. This makes it a potential therapeutic agent for autoimmune diseases and inflammatory conditions.
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| 体外研究 (In Vitro) |
AMG7703（苯乙酰胺 1）（30 μM）对中国仓鼠卵巢细胞中的 FFA2（GPR43）的选择性高于对 FFA1（GPR40）和 FFA3（GPR41）的选择性[1]。AMG7703（0.041、0.123、0.37、1.11 μM）可激活 Gαi 偶联信号通路，并作为 FFA2 的变构激动剂发挥作用[1]。在脂肪细胞（3T3L1）中，AMG7703（1、3、10、30 μM）以 Gαi 依赖的方式抑制脂肪分解[1]。 AMG7703（0.041、0.123、0.37、1.11 μM）对 Gαi 偶联的 cAMP 抑制的 IC50 值分别为 0.7 μM (hFFA2) 和 0.96 μM (mFFA2)，对 Gαq 偶联的水母素抑制的 IC50 值分别为 1.27 μM (mFFA2)，表明其具有变构活性[1]。在持续表达 hFFA2 和水母素的 CHO 细胞中，AMG7703（0-1 μM）与乙酸盐表现出良好的协同作用，并以浓度依赖的方式增加钙动员[1]。体外研究表明，AMG7703 是一种选择性 FFA2 变构激动剂。与 FFA1 和 FFA3 相比，它对中国仓鼠卵巢细胞中的 FFA2 具有更高的选择性。AMG7703 对免疫细胞功能的影响也已被研究。通过激活FFA2，AMG7703可能调节炎症介质的产生并调控免疫细胞的活化。这些体外研究结果表明，AMG7703是一种研究FFA2受体信号传导的有效且选择性的工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
由于AMG7703主要用作体外研究的工具，因此其体内活性数据有限。然而，其作用机制——激活FFA2并调节免疫反应——提示其在自身免疫性疾病和炎症性疾病中具有潜在的体内应用价值。该化合物可用于动物模型，以研究FFA2激活对炎症和免疫的影响。然而，现有文献中并未详细描述具体的体内实验方案和结果，例如给药方案、给药途径和药代动力学参数。
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| 酶活实验 |
体外实验检测AMG7703与FFA2的结合能力及其激活FFA2介导信号通路的能力。受体结合实验采用表达FFA2的细胞膜和放射性标记配体进行。功能性实验检测下游信号通路的激活情况，例如钙动员或cAMP积累的抑制。这些实验证实AMG7703是FFA2的高效选择性激动剂。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验用于研究AMG7703对FFA2介导的免疫细胞功能的影响。将免疫细胞（例如中性粒细胞、巨噬细胞）用AMG7703处理后，检测炎症介质的产生。此外，还可以评估趋化性和其他免疫细胞功能。这些细胞实验证实，AMG7703能够激活FFA2并调节免疫细胞功能。
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| 动物实验 |
AMG7703 的体内动物实验通常在自身免疫性疾病或炎症模型中进行。典型的实验中，会给动物服用 AMG7703，并评估其对炎症和疾病严重程度的影响。然而，现有文献中并未详细描述 AMG7703 的具体实验方案。AMG7703 是一种在研化合物，目前正在研究其潜在的治疗应用价值。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
AMG7703 的分子量为 294.80 g/mol，分子式为 C14H15ClN2OS，为固体化合物。建议储存于 -20°C。其药代动力学性质，例如吸收、分布、代谢和排泄 (ADME)，尚未得到充分表征。AMG7703 为研究用化合物，不可用于人类或兽医用途。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
标准产品说明书中未提供AMG7703的详细毒性数据。作为一种研究用化合物，其毒性特征尚未得到充分表征。AMG7703是FFA2的激动剂，其毒性可能与其对正常组织中FFA2介导的信号通路的影响有关。与所有研究用化学品一样，处理AMG7703时应遵循标准的实验室安全预防措施。其用途仅限于研究应用，不得用于人类或兽医用途。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
AMG7703 是一种研究性化合物，尚未获准用于任何临床或治疗用途。它是短链脂肪酸 (SCFA) 受体 FFA2 (GPR43) 的选择性变构激动剂。AMG7703 对 FFA2 的选择性高于 FFA1 和 FFA3。它是一种研究性化合物，目前正在研究其在自身免疫性疾病和炎症性疾病中的潜在治疗应用。AMG7703 用于研究 FFA2 受体信号传导及其在炎症和免疫中的作用。其作用机制涉及激活 FFA2，从而调节免疫细胞功能并可能减少过度免疫反应。
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| 分子式 |
C14H15CLN2OS
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|---|---|
| 分子量 |
294.797
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| 精确质量 |
294.059
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| CAS号 |
1103523-24-5
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| PubChem CID |
854189
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.620
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| LogP |
4.36
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| tPSA |
70.2
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
306
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
CC(C)[C@@H](C1=CC=C(C=C1)Cl)C(=O)NC2=NC=CS2
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| InChi Key |
AZYDQCGCBQYFSE-LBPRGKRZSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H15ClN2OS/c1-9(2)12(10-3-5-11(15)6-4-10)13(18)17-14-16-7-8-19-14/h3-9,12H,1-2H3,(H,16,17,18)/t12-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-2-(4-chlorophenyl)-3-methyl-N-(1,3-thiazol-2-yl)butanamide
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| 别名 |
AMG7703 AMG 7703 AMG-7703
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~339.21 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3921 mL | 16.9607 mL | 33.9213 mL | |
| 5 mM | 0.6784 mL | 3.3921 mL | 6.7843 mL | |
| 10 mM | 0.3392 mL | 1.6961 mL | 3.3921 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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