| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Amiloxate has no direct biological target in the context of pharmacology. Its function is physical and chemical: absorbing incident ultraviolet (UV) radiation. It acts as a sun-screening agent by absorbing high-energy UVB photons and dissipating the energy as lower-energy, harmless heat, preventing it from reaching and damaging DNA in the skin. It is not intended to modulate any specific enzyme or receptor.
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| 体外研究 (In Vitro) |
阿米洛沙特（异戊基对甲氧基肉桂酸酯，10% w/w）可抑制水肿（83%），具有抗炎作用[1]。
在体外，对氨甲环酸吸收紫外线的能力进行了评估。采用紫外吸收光谱法测量其吸收光谱。将该化合物的水溶液或乙醇溶液置于紫外-可见分光光度计中，在250至400 nm波长范围内进行扫描。其在310 nm处的吸收峰值证实了其作为UVB滤光剂的有效性。此外，还通过太阳光模拟器照射溶液并测量其吸光度随时间的变化来进行体外光稳定性测试。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
阿米洛沙酯通常不作为药物进行体内全身活性研究。然而，其作为防晒霜的体内功效是通过在人体志愿者身上测量的防晒系数 (SPF) 来确定的。标准方案是将 2 mg/cm2 的防晒霜涂抹在志愿者背部的一小块区域。然后，将皮肤暴露于紫外线剂量逐渐增加的太阳模拟器中。SPF 的计算方法是：在受保护的皮肤上诱发最小红斑（晒伤）所需的紫外线剂量与在未受保护的皮肤上诱发最小红斑（晒伤）所需的紫外线剂量之比。
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| 酶活实验 |
对于非细胞受体结合试验，阿米洛沙特不用作配体。相反，其效力是通过紫外吸收光谱法测定的。标准流程包括配制浓度为 10 ug/mL 的阿米洛沙特乙醇或异丙醇溶液。首先用溶剂进行背景扫描。然后使用紫外-可见分光光度计在 250 nm 至 400 nm 波长范围内扫描该溶液。记录最大吸收值（通常在 310 nm 附近）。对吸收曲线（280-320 nm）下的面积进行积分，以计算 UVB 防护潜力。
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| 细胞实验 |
阿米洛司特通常不作为药物用于体外细胞培养试验。然而，其安全性可通过标准的体外毒理学试验进行评估。例如，可以使用三维重建的人类表皮模型（例如 EpiDerm）。将测试化合物局部应用于组织。暴露后，使用 MTT 法检测细胞活力。此外，通过将处理过的组织暴露于 UVA/UVB 光下，并将细胞活力与未照射的对照组进行比较，来评估其潜在的光毒性。
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| 动物实验 |
阿米洛沙酯不作为治疗药物用于动物实验。过去，防晒系数（SPF）测试曾在动物（例如豚鼠）身上进行，但伦理法规已基本取代了动物实验，取而代之的是人体志愿者试验。最终防晒产品的标准安全性测试包括对大鼠进行重复给药皮肤毒性研究。将测试材料（含有阿米洛沙酯的防晒霜）每日涂抹于剃毛后的大鼠皮肤上，持续28天或90天。观察动物的毒性临床症状，并进行临床化学、血液学和组织病理学检查。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
基于对含阿米洛利贴剂在猪耳上的体外研究，未检测到阿米洛利的经皮渗透。无药代动力学数据。无药代动力学数据。无药代动力学数据。无药代动力学数据。无药代动力学数据。无药代动力学数据。无药代动力学数据。无药代动力学数据。 作为一种外用药物，阿米洛司特的药代动力学主要局限于皮肤，而非全身。该化合物为油溶性，分子量约为248.32 g/mol (C15H20O3)。其设计目的是停留在皮肤表面和角质层内。虽然可能发生少量全身吸收，但吸收量极少（动物研究中低于给药剂量的0.5%）。吸收的物质在皮肤和肝脏中经酯酶代谢为组成成分（异戊醇和甲氧基肉桂酸），并经尿液排出。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白质结合
暂无药代动力学数据。 阿米洛昔酸被认为是化妆品中安全有效的紫外线过滤剂。它已获得欧洲药品管理局 (EMA) 的批准，可用于浓度高达 10% 的非处方防晒产品中。经皮肤接触后，其急性毒性和亚慢性毒性均较低。在标准测试中，它不会引起明显的皮肤刺激或致敏反应。然而，与许多紫外线过滤剂一样，据报道，在极少数情况下，它会导致光过敏性接触性皮炎。它不属于致癌物或生殖毒性物质。 |
| 参考文献 |
[1]. Céline Couteau, et al. UV Filters, Ingredients with a Recognized Anti-Inflammatory Effect. PLoS One. 2012; 7(12): e46187.
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| 其他信息 |
阿米洛昔酸是一种肉桂酸酯。阿米洛昔酸是一种经欧洲药品管理局 (EMA) 批准的化学紫外线过滤剂，常见于非处方防晒霜中，浓度最高可达 10%（摩尔浓度）。它通常被称为 4-甲氧基肉桂酸异戊酯或对甲氧基肉桂酸异戊酯。阿米洛昔酸是一种具有抗炎活性的肉桂酸衍生物。药理适应症：用作活性防晒剂。作用机制：阿米洛昔酸是一种 UVB 过滤剂，可选择性吸收 UVB 射线。据推测，阿米洛昔酸通过清除自由基发挥其抗氧化作用。药效学：在小鼠研究中，阿米洛昔酸表现出剂量依赖性的抗炎作用，即使在低剂量下也能抑制约 70% 的水肿。由于结构相似，氨甲环酸也可能具有肉桂酸的抗氧化和抗菌特性。
阿米洛昔酸是一种常用的化妆品成分，并非药品。它的主要用途是作为防晒霜和其他个人护理产品（如润唇膏、保湿霜）中的 UVB 过滤剂，以预防晒伤并降低皮肤癌和光老化的风险。它通常与 UVA 过滤剂（例如阿伏苯宗、氧化锌）结合使用，以提供广谱防晒保护。该化合物已获得欧洲药品管理局 (EMA) 的批准，但其在全球范围内的使用情况各不相同；例如，目前美国食品药品监督管理局 (FDA) 尚未批准其用于美国的防晒霜中。 |
| 分子式 |
C15H20O3
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|---|---|
| 分子量 |
248.3175
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| 精确质量 |
248.141
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| CAS号 |
71617-10-2
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| PubChem CID |
1549789
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.0±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
362.8±17.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
< -30
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| 闪点 |
151.6±15.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.524
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| LogP |
4.06
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| tPSA |
35.53
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
263
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O(C(C([H])=C([H])C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])OC([H])([H])[H])=O)C([H])([H])C([H])([H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H]
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| InChi Key |
UBNYRXMKIIGMKK-RMKNXTFCSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H20O3/c1-12(2)10-11-18-15(16)9-6-13-4-7-14(17-3)8-5-13/h4-9,12H,10-11H2,1-3H3/b9-6+
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| 化学名 |
3-methylbutyl (E)-3-(4-methoxyphenyl)prop-2-enoate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.0271 mL | 20.1353 mL | 40.2706 mL | |
| 5 mM | 0.8054 mL | 4.0271 mL | 8.0541 mL | |
| 10 mM | 0.4027 mL | 2.0135 mL | 4.0271 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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