| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary targets of Amino-PEG2-acid are the functional groups on biomolecules that it conjugates to, rather than specific biological receptors. The amine group (-NH2) is reactive with carboxylic acids, activated NHS esters, and carbonyl groups (ketones, aldehydes), enabling the formation of stable amide or imine bonds. The terminal carboxylic acid (-COOH) can be activated (e.g., with EDC or DCC) to react with primary amine groups on proteins, peptides, or other biomolecules, forming stable amide bonds. As a PEG-based linker, it facilitates the attachment of therapeutic agents to target biomolecules, enhancing their stability and efficacy in therapeutic applications.
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| 体外研究 (In Vitro) |
抗体药物偶联物（ADC）通过ADC连接子与抗体连接形成ADC。PROTAC包含两个不同的配体，一个与E3泛素连接酶结合，另一个与靶蛋白结合，这两个配体通过连接子连接。PROTAC通过细胞内泛素-蛋白酶体系统靶向并选择性降解靶蛋白。
在体外，氨基-PEG2-酸被用作生物偶联物合成的结构单元，而非直接作为活性生物制剂。该化合物的主要体外应用是生物偶联化学，它是一种用途广泛的连接子，可用于连接各种生物分子，例如蛋白质、肽和小分子。PEG间隔基可增强所得偶联物在水溶液中的溶解度和稳定性。研究表明，该化合物可通过其偶联的有效载荷有效结合各种细胞靶点，从而影响细胞过程。在 PROTAC 合成中，连接子将靶蛋白配体与 E3 连接酶配体连接起来，从而实现靶向蛋白降解。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，氨基-PEG2-酸并非直接作为治疗药物给药，而是用于合成PROTAC、ADC和其他生物偶联物，并在动物模型中进行评估。PEG间隔基可提高所得偶联物的溶解度、稳定性和生物利用度，从而改善其药代动力学性质。该化合物作为ADC合成中的连接基，能够实现化疗药物的靶向递送，并降低全身毒性。在PROTAC的开发中，PEG连接基有助于形成嵌合分子，从而诱导疾病相关蛋白的降解。该化合物在药物开发中的应用价值已在涉及癌症和其他疾病动物模型的多项临床前研究中得到验证。
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| 酶活实验 |
在无细胞生化分析中，对氨基-PEG2-酸的化学性质和偶联效率进行了表征。采用高效液相色谱（HPLC）和质谱等分析技术测定了该化合物的纯度（>98%）和分子量（177.20 g/mol，分子式 C7H15NO4）。评估了其与羧酸、NHS酯和羰基化合物的反应活性，以确保其与偶联反应的兼容性。评估了该化合物在水性和有机溶剂中的溶解度，以确定生物偶联的最佳反应条件。在各种储存条件下进行了稳定性研究，以确保连接剂的完整性，从而满足长期研究使用的需求。
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| 细胞实验 |
在细胞实验中，氨基-PEG2-酸通过其合成的缀合物的生物活性进行间接评估。所得PROTACs在细胞系中降解靶蛋白的能力会进行测试，同时评估PEG连接子对细胞摄取、细胞内转运和蛋白降解活性的影响。所得ADCs与靶抗原结合、介导内化以及将细胞毒性有效载荷递送至癌细胞的能力也会进行评估。PEG连接子对细胞渗透性和生物利用度的影响会在相关的细胞模型中进行表征。该化合物本身不具有生物活性，仅作为结构组分。
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| 动物实验 |
氨基-PEG2-酸的动物模型研究包括评估在临床前研究中使用该连接子合成的PROTAC或ADC。所得偶联物在肿瘤异种移植模型（针对ADC）或与靶蛋白相关的疾病模型（针对PROTAC）中进行测试。评估PEG连接子对药代动力学、生物分布和疗效的影响。研究已考察了该化合物在多种动物模型中实现靶向药物递送和蛋白质降解的作用。在啮齿动物的药代动力学和疗效研究中，已证实该化合物能够提高治疗性偶联物的溶解度和稳定性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
由于氨基-PEG2-酸是一种连接剂而非治疗剂，因此通常不报道其药代动力学数据。然而，PEG部分有助于所得缀合物获得良好的药代动力学特性，包括提高溶解度、降低免疫原性和延长循环时间。该化合物的分子量为177.20 g/mol，分子式为C7H15NO4，CAS号为791028-27-8。该化合物可溶于水和常用有机溶剂。为保持其长期稳定性，应储存于-20°C。PEG连接剂的标准操作规程适用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于氨基-PEG2-酸是一种连接剂而非药理活性成分，因此其毒性特征尚未得到充分研究。该化合物纯度≥95%，仅供研究使用。操作实验室化学品时，应遵循标准安全预防措施，包括使用适当的个人防护装备并在通风良好的区域工作。该化合物不适用于人体或治疗用途。与所有化学试剂一样，应遵循适当的处理和处置程序，以最大程度地减少暴露和环境影响。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
氨基-PEG2-酸是一种异双功能PEG连接剂，广泛用于PROTAC、ADC和其他生物偶联物的合成。它是一种不可裂解的连接剂，由一个氨基和一个羧基通过线性PEG链连接而成。氨基可与羧酸和活性酯偶联，而羧基可与胺偶联。PEG间隔基可提高偶联生物分子的溶解度并减少其聚集。该化合物广泛应用于生物偶联、药物开发、表面修饰和细胞相互作用研究。其应用范围还延伸至医学研究、药物递送、纳米技术和新材料研究。CAS号为791028-27-8。
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| 分子式 |
C7H15NO4
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|---|---|
| 分子量 |
177.1983
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| 精确质量 |
177.1
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| CAS号 |
791028-27-8
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| 相关CAS号 |
791028-27-8;
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| PubChem CID |
14462391
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
331.5±27.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
154.3±23.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.5 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.467
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| LogP |
-1.21
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| tPSA |
81.8
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
12
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| 分子复杂度/Complexity |
118
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C(COCCOCCN)C(=O)O
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| InChi Key |
DEZXLFKSYRODPB-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C7H15NO4/c8-2-4-12-6-5-11-3-1-7(9)10/h1-6,8H2,(H,9,10)
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| 化学名 |
3-[2-(2-aminoethoxy)ethoxy]propanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.6433 mL | 28.2167 mL | 56.4334 mL | |
| 5 mM | 1.1287 mL | 5.6433 mL | 11.2867 mL | |
| 10 mM | 0.5643 mL | 2.8217 mL | 5.6433 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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