| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
GWT-1 protein in glycosylphosphatidylinositol-anchor biosynthesis
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| 体外研究 (In Vitro) |
氨基吡芬，4-苯氧基苄基2-氨基-6-甲基烟酸酯，在含有1.2%蔗糖的Vogel最低培养基上强烈抑制野生型粗糙脉孢霉菌株的菌丝生长，50%的生长抑制需要0.001mg/L的浓度。与β-1,3-葡聚糖合成酶抑制剂米卡芬金类似，氨基吡芬比野生型菌株进一步抑制了MAP激酶级联基因的粗糙猪笼草缺失突变体（如mak-1和mak-2）的生长，表明氨基吡芬扰乱了细胞壁相关过程。此外，我们发现三种几丁质合酶基因突变体（chs-1、chs-5和chs-7）对这两种化学物质高度敏感；然而，在含有1.2%蔗糖的Vogel培养基上，氨基吡芬（而不是米卡芬净）诱导chs-5和chs-7突变体的分生孢子产生肿胀的芽管。为了阐明氨基比林的靶蛋白，我们分离了野生型菌株或chs-5菌株的分生孢子经紫外线处理后对氨基比林产生抗性的突变体。抗性突变定位于编码酰基转移酶gwt-1的gwt-1基因，gwt-1参与糖基磷脂酰肌醇（GPI）前体的生物合成，并被发现导致蛋白质中的S180F和V178A改变。这些结果强烈表明，氨基比林是一种靶向GWT-1的抑制剂，GWT-1是一种参与GPI锚定生物合成的蛋白质[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
氨基吡芬是一种新型的2-氨基烟酸类杀菌剂，具有独特的化学性质和新的作用方式。该杀菌剂在体外和盆栽条件下显示出高抗真菌活性，主要针对子囊菌及其相关变形真菌（EC50值分别为0.0039-0.23mg/L和1.2-12mg/L）。活性成分在0.1mg/L以下强烈抑制灰霉病菌的芽管伸长和入侵植物。该化合物在灰霉病菌中对市售杀菌剂没有交叉抗性。抗真菌药物显示出很高的预防效果和层流作用。在田间，氨基比林以150mg/L的浓度控制灰霉病和白粉病。我们的研究结果表明，氨基比林可用于保护作物免受各种植物病原体的侵害[2]。
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| 酶活实验 |
体外实验[2]
在直径90mm的培养皿中制备含有杀菌剂的马铃薯葡萄糖琼脂培养基。每种病原体都在适当的条件下进行了预培养。将菌丝盘（直径4mm）放置在培养基上。病原体在20°C下孵育2-10天后，除了在13°C下在光照条件下孵育24-43天的Venturia inaequalis外，测量了径向菌丝生长的直径。抑制活性以与未处理图相比的抑制百分比计算。受试真菌和假真菌分别为灰霉病菌（菌株名：ma4-3）、尖孢炭疽菌（菌株名称：An8）、尖裂镰刀菌（菌株名为M4）、扣带球孢菌0508）和无柄腐霉（菌株名称：MAF725006）。测试重复2或3次。 |
| 细胞实验 |
抑制黄瓜表皮细胞的侵袭[2]
研究了氨基比林对黄瓜子叶灰霉病菌侵染过程的影响。将氨基比林SC和M006溶液喷洒在整株植物上。处理一天后，将5µL分生孢子悬浮液（1.0×105个孢子/mL）滴在黄瓜子叶的上侧，并将接种的植物保持在20°C的潮湿条件下。接种后6、24和48小时，将黄瓜子叶的接种部分切成5mm见方。将组织浸入福尔马林-醋酸-乙醇溶液（36.0-38.0%甲醛：99.7%醋酸：99%乙醇=1:1:1）中进行固定和脱色。在用0.1%甲基蓝染色后，在光学显微镜下进行观察。 |
| 动物实验 |
盆栽试验[2]
\n黄瓜病害[2] \n使用喷雾器将待测杀菌剂溶液喷洒于整株植物上。处理一天后，将炭疽菌（Colletotrichum orbiculare，菌株名称：Dai）的分生孢子悬浮液（1.0×10⁶个孢子/mL）或古巴假霜霉（Pseudoperonospora cubensis，菌株名称：AK）的孢子囊悬浮液（1.0×10⁵个孢子/mL）以每盆0.5 mL的用量喷洒于叶片背面。接种炭疽菌或古巴假霜霉的植株分别在20℃黑暗湿润的培养箱中培养48小时或24小时。然后将这些植株移至温室。接种7天后，根据3.2.5节所示的标准评估病情严重程度。试验重复2至3次。\n \n将受试杀菌剂施用于整株植物。处理一天后，使用喷枪将黄萎病菌（Podosphaera xanthii，菌株名称：AK）的孢子悬浮液（1.0×10⁵个孢子/mL）以每盆0.5 mL的用量接种到叶片上表面。接种后的植株置于温室中，并在接种后10天根据3.2.5节所示的标准评估病情严重程度。试验重复3次。\n \n\n番茄病害[2] \n将杀菌剂溶液施用于整株植物。处理一天后，使用喷枪将致病疫霉（Phytophthora infestans，菌株名称：PiN5-2）的孢子囊悬浮液（1.0×10⁵个孢子囊/mL）以每盆0.5 mL的用量喷洒到叶片上表面。接种后的植株在20℃的湿润培养箱中培养24小时。培养结束后，将植株移至温室。接种7天后，根据3.2.5节所示的标准评估病情严重程度。试验重复2次。\n \n\n小麦病害\n使用喷雾器，以1000升/公顷的喷洒量，将稀释后的待测杀菌剂溶液喷洒于整株植株上。处理一天后，将第一片叶子切成30毫米长的碎片（每盆5片），并将碎片放置在装有湿纸的塑料盒（235×325×50毫米）中。从塑料盒上方300毫米处敲击感染了大量小麦白粉病菌（菌株名称：AK）分生孢子的叶片。接种后，将碎片转移至盛有 1.5% 琼脂培养基的 90 mm 培养皿中，并在生长箱中于 20°C、50% 相对湿度和 5000 lx 光照强度（每天 16 小时）的条件下培养。处理 7 天后，根据 3.2.5 节所示的标准评估病情严重程度。试验重复 3 次。\n \n使用喷雾器将待测杀菌剂溶液以 1000 L/ha 的用量喷洒到幼苗上。处理一天后，使用喷枪将隐匿柄锈菌（菌株名称：AK）的孢子悬浮液（1.0×10⁵ 个孢子/mL）喷洒到整株植物上。接种后的植物在 20°C 的湿润培养箱中培养 48 小时。培养结束后，将这些植物移至温室。接种后7天，根据3.2.5节所示的标准评估病情严重程度。试验重复3次。\n \n\n水稻病害[2] \n将杀菌剂溶液施用于整株植物。处理后1天，使用喷枪将稻瘟病菌（菌株名称：05044）的分生孢子悬浮液（1.0×10⁵个孢子/mL）接种到叶片上。接种后，将试验植株置于20℃的湿润培养箱中培养48小时。培养结束后，将植株移至温室。接种后7天，统计次生叶片上的病斑数量。通过比较处理组和未处理组的病斑数量来计算药效。试验重复2次。\n \n\n盆栽黄瓜灰霉病的生物学特性[2] \n采用黄瓜子叶进行预防、治疗和内吸作用试验。预防试验中，使用喷枪将氨基吡啶悬浮液喷洒于幼苗上。处理后1天或8天，将孢子悬浮液（1.0×10⁶个孢子/mL；菌株名称：ma-4-3）接种于叶片背面。内吸作用试验中，将杀菌剂溶液喷洒于叶片正面。施药后1天，将孢子悬浮液接种于叶片背面。治疗试验中，将孢子悬浮液接种于叶片背面。接种21.5小时后，将杀菌剂溶液喷洒于整株植物上。评估依据 3.2.5 节所示的标准进行。测试重复 2 或 3 次。 |
| 参考文献 |
[1]. Pestic Biochem Physiol. 2019 May;156:1-8.
[2]. J Pestic Sci. 2021 May 20;46(2):198-205. |
| 其他信息 |
GWT-1抑制剂在药物开发方面已得到充分研究。例如，BIQ（1-[(4-丁基苯基)甲基]异喹啉）和马诺吉匹（3-(3-{4-[(吡啶-2-基氧基)甲基]苄基}异噁唑-5-基)吡啶-2-胺)）对包括念珠菌属、隐球菌属和曲霉属在内的多种病原体具有活性。前者是一种喹啉类化合物，后者是一种吡啶和异噁唑衍生物，也是正在进行临床开发的化合物福斯马诺吉匹的前药。然而，氨基吡啶是一种新型的、含有吡啶和酯基的化合物，主要用于农业；其结构与药物化合物截然不同。除了独特的药效机制外，氨基吡啶对多种具有重要经济价值的病原真菌也表现出很高的活性（表1和表2）。此外，氨基吡啶还具有很高的预防效果、残留效果和内吸作用，有助于田间有效控制病害（图3）。事实上，这种杀菌剂非常适合用于田间预防灰霉病和白粉病（图4）。在农业生产中，农民面临着各种病害造成的作物损失以及病原菌对杀菌剂产生抗性的问题。新型杀菌剂氨基吡啶有望成为一种有助于稳定作物生产的作物保护工具。[2]
|
| 分子式 |
C20H18N2O3
|
|---|---|
| 分子量 |
334.37
|
| 精确质量 |
334.131
|
| 元素分析 |
C, 71.84; H, 5.43; N, 8.38; O, 14.35
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| CAS号 |
1531626-08-0
|
| PubChem CID |
91810812
|
| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
|
| LogP |
4.3
|
| tPSA |
74.4
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
6
|
| 重原子数目 |
25
|
| 分子复杂度/Complexity |
417
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| InChi Key |
PWWPULQZEAPTTB-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C20H18N2O3/c1-14-7-12-18(19(21)22-14)20(23)24-13-15-8-10-17(11-9-15)25-16-5-3-2-4-6-16/h2-12H,13H2,1H3,(H2,21,22)
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| 化学名 |
(4-phenoxyphenyl)methyl 2-amino-6-methylpyridine-3-carboxylate
|
| 别名 |
Aminopyrifen; Aminopyrifen [ISO]; D4FFS38EC4; 1531626-08-0; UNII-D4FFS38EC4; (4-Phenoxyphenyl)methyl 2-amino-6-methyl-3-pyridinecarboxylate; 4-PHENOXYBENZYL 2-AMINO-6-METHYLNICOTINATE; (4-phenoxyphenyl)methyl 2-amino-6-methylpyridine-3-carboxylate;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9907 mL | 14.9535 mL | 29.9070 mL | |
| 5 mM | 0.5981 mL | 2.9907 mL | 5.9814 mL | |
| 10 mM | 0.2991 mL | 1.4953 mL | 2.9907 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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