| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
AMPK activator 1 targets AMP-activated protein kinase (AMPK), a heterotrimeric serine/threonine protein kinase composed of alpha (catalytic), beta (regulatory), and gamma (regulatory) subunits. AMPK is activated by increases in the cellular AMP/ATP and ADP/ATP ratios, signaling energy depletion. Activated AMPK phosphorylates downstream targets to promote catabolic pathways (glucose uptake, fatty acid oxidation, mitochondrial biogenesis) and inhibit anabolic pathways (lipogenesis, protein synthesis, gluconeogenesis). AMPK is a master regulator of cellular energy balance and is a therapeutic target for metabolic diseases including type 2 diabetes, obesity, and non-alcoholic fatty liver disease. AMPK activator 1 activates AMPK with an EC₅0 of <0.1 microM.
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| 体外研究 (In Vitro) |
AMPK 激活剂 1（化合物编号 1-75）采用酶联免疫吸附试验激活 AMPK [1]。
体外实验表明，AMPK激活剂1激活AMPK的EC₅0值小于0.1 uM。该化合物通过酶联免疫吸附试验（ELISA）方法证实了其激活AMPK的活性。在细胞实验中，AMPK激活剂1可增加AMPK在Thr172位点（激活环）的磷酸化水平，并增强下游AMPK底物（如乙酰辅酶A羧化酶（ACC）和ULK1）的磷酸化水平。该化合物可用于研究AMPK激活对代谢通路（包括葡萄糖摄取、脂肪酸氧化和自噬）的细胞效应。AMPK激活剂1在代谢、肥胖、糖尿病和癌症研究领域展现出巨大的应用潜力。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
由于该化合物主要在AMPK激活剂专利中有所描述，因此其体内数据有限。该化合物尚未在动物模型中进行广泛表征。然而，已知体内AMPK激活可提高胰岛素敏感性、降低血糖、促进体重减轻并发挥抗癌作用。该化合物仅供研究使用，尚未进行临床试验评估。AMPK激活剂1的药代动力学特性、生物利用度和组织分布尚未明确。研究人员应查阅原始文献和专利以获取最新信息。
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| 酶活实验 |
AMPK激活剂1的体外酶活性测定包括使用重组人AMPK酶或细胞裂解液来测量AMPK活性。该测定通常在96孔或384孔板中进行，采用激酶测定法。将AMPK与ATP和肽底物（例如，源自ACC或SAMS肽的生物素化肽）在测定缓冲液中孵育。向反应中加入系列稀释的AMPK激活剂1（0.001-10 uM）。在30℃孵育30-60分钟后，使用基于荧光、发光（ADP-Glo）或放射性的检测系统测量底物的磷酸化水平，从而定量激酶活性。EC₅0值通过非线性回归从剂量反应曲线确定。
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| 细胞实验 |
使用HepG2（肝癌细胞）、L6（肌管细胞）或3T3-L1（脂肪细胞）等细胞系进行AMPK激活剂1的细胞活性检测。将细胞培养于适宜的培养基中，并接种于6孔或96孔板。用AMPK激活剂1的系列稀释液（0.001-10 μM）处理细胞1-24小时。通过Western blotting检测磷酸化AMPK（Thr172）和磷酸化ACC（Ser79）或其他下游底物来评估AMPK的激活情况。细胞代谢指标包括葡萄糖摄取（使用2-NBDG或[3H]-2-脱氧葡萄糖）、脂肪酸氧化（使用[14C]-棕榈酸酯）和线粒体功能（耗氧率）。监测细胞活力和增殖情况。对该化合物对代谢途径的影响进行表征。
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| 动物实验 |
关于AMPK激活剂1的体内动物研究报道尚不多见。该化合物来源于一项AMPK激活剂专利。对于体内研究，研究人员可考虑将该化合物以药代动力学研究确定的剂量，应用于代谢疾病啮齿动物模型（例如，饮食诱导的肥胖、db/db小鼠、链脲佐菌素诱导的糖尿病）。研究期间将监测血糖、胰岛素敏感性、体重和血脂谱等参数，并评估组织中AMPK的磷酸化水平。然而，目前尚未建立具体的实验方案和给药方案。研究人员应查阅相关专利和原始文献以获取最新信息。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
AMPK激活剂1（CAS号：1152423-98-7）的分子式为C32H33F3N4O3，分子量为578.62。该化合物在专利WO2013116491A1中被鉴定为化合物1-75。它是一种强效的AMPK激活剂，EC₅₀小于0.1 μM。该化合物仅供实验室研究使用，不可用于人体治疗。它用于研究AMPK在细胞代谢、能量稳态和疾病中的作用。该化合物应储存于-20℃，可溶于DMSO。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于该化合物为研究用化学品，AMPK激活剂1的毒理学信息有限。基于其AMPK激活机制，潜在的毒性作用可能包括低血糖、脂质代谢紊乱以及对细胞生长的影响。操作该化合物时应遵循标准实验室防护措施，包括使用个人防护装备并在通风良好的区域进行操作。避免吸入、摄入和皮肤接触。该化合物应储存于-20℃，并按照机构化学废弃物处理指南进行处置。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
AMPK激活剂1（CAS号：1152423-98-7）是一种强效的AMP激活蛋白激酶（AMPK）激活剂，其EC₅₀值小于0.1 μM。该化合物在专利WO2013116491A1中被鉴定为化合物1-75，并被用作研究用途的代表性AMPK激活剂。AMPK是细胞能量稳态的主要调节因子，也是包括2型糖尿病、肥胖症和癌症在内的代谢性疾病的治疗靶点。AMPK激活剂1用于研究AMPK激活对代谢、能量平衡和疾病的细胞和生理效应。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于临床。截至目前，AMPK激活剂1仍处于临床前研究阶段。
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| 分子式 |
C32H33F3N4O3
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|---|---|
| 分子量 |
578.6246
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| 精确质量 |
578.25
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| CAS号 |
1152423-98-7
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| PubChem CID |
42629942
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
6.2
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| tPSA |
70.8
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
42
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| 分子复杂度/Complexity |
864
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
FC(C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])N1C([H])([H])C([H])([H])C([H])(C([H])([H])C1([H])[H])OC1C([H])=C([H])C2=C(C([H])=C(C(N([H])C3([H])C([H])([H])C([H])([H])N(C([H])([H])C4C([H])=C([H])N=C([H])C=4[H])C([H])([H])C3([H])[H])=O)O2)C=1[H])(F)F
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| InChi Key |
LKEAXBYFCTZTLD-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C32H33F3N4O3/c33-32(34,35)24-1-3-26(4-2-24)39-17-11-27(12-18-39)41-28-5-6-29-23(19-28)20-30(42-29)31(40)37-25-9-15-38(16-10-25)21-22-7-13-36-14-8-22/h1-8,13-14,19-20,25,27H,9-12,15-18,21H2,(H,37,40)
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| 化学名 |
N-[1-(pyridin-4-ylmethyl)piperidin-4-yl]-5-[1-[4-(trifluoromethyl)phenyl]piperidin-4-yl]oxy-1-benzofuran-2-carboxamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7282 mL | 8.6412 mL | 17.2825 mL | |
| 5 mM | 0.3457 mL | 1.7282 mL | 3.4565 mL | |
| 10 mM | 0.1728 mL | 0.8641 mL | 1.7282 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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