| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary targets of Amustaline 2HCl are nucleic acids, specifically DNA and RNA. The acridine anchor intercalates into nucleic acids non-covalently, bringing the effector bis-alkylator group into proximity with the DNA or RNA. The effector then forms covalent crosslinks between strands of DNA and RNA, preventing replication and transcription. This mechanism effectively inactivates pathogens including viruses, protozoa, and bacteria in red blood cell components. The compound is mainly used for ex vivo purposes for pathogen inactivation in blood components prior to transfusion.
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| 体外研究 (In Vitro) |
S-303（200 μM；20 小时）和谷胱甘肽（GSH；20 mM）可抑制红细胞中高水平的基孔肯雅病毒（CHIKV）[1]。在全血研究中，S-303（200 μM；20 小时）和 GSH（2 mM）可抑制 HIV >6.5 log、蓝舌病毒 >5.7 log、小肠结肠炎耶尔森菌 >7.0 log、粘质沙雷氏菌 4.2 log 和表皮葡萄球菌 7.5 log [2]。 S-303 (200 μM; 20 h) 和 GSH (20 mM) 可抑制红细胞中耶尔森氏菌、大肠杆菌、粘质沙雷氏菌、金黄色葡萄球菌、HIV、牛病毒性腹泻病毒、蓝舌病毒和人腺病毒 5 的生长达 5 个对数级或更多 [2]。与普通红细胞相比，S-303 (200 μM; 20 h) 可维持体外红细胞功能和生理指标（包括总 ATP、细胞外钾、溶血、葡萄糖消耗、乳酸生成和 37 °C 下的 pH 值）[2]。体外实验表明，盐酸阿莫司他林具有强大的病原体灭活活性。S-303 (200 μM; 20 h) 与谷胱甘肽 (GSH; 20 mM) 联用可抑制红细胞中高水平的基孔肯雅病毒 (CHIKV)。在全血研究中，S-303（200 μM；20 小时）与 GSH（2 mM）联用可抑制 HIV 生长 6.5 log 以上，蓝舌病毒生长 5.7 log 以上，小肠结肠炎耶尔森菌生长 7.0 log 以上，粘质沙雷氏菌生长 4.2 log 以上，表皮葡萄球菌生长 7.5 log 以上。S-303（200 μM；20 小时）与 GSH（20 mM）联用可抑制红细胞中小肠结肠炎耶尔森菌、大肠杆菌、粘质沙雷氏菌、金黄色葡萄球菌、HIV、牛病毒性腹泻病毒、蓝舌病毒和人腺病毒 5 的生长 5 log 以上。重要的是，与普通红细胞相比，S-303 在体外维持了红细胞功能和生理指标，包括总 ATP、细胞外钾、溶血、葡萄糖消耗、乳酸生成和 37°C 时的 pH 值。
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| 体内研究 (In Vivo) |
犬（70 μmol/kg）和大鼠（50 μmol/kg）对单次输注的 S-303 处理红细胞均耐受良好[3]。大鼠（10 μmol/kg）和犬（10 μmol/kg）对多次输注的 S-303 处理红细胞也耐受良好，且未显示任何器官毒性的组织病理学迹象[3]。
在体内，已在动物模型中评估了盐酸阿莫司他林处理的红细胞。犬（70 μmol/kg）和大鼠（50 μmol/kg）对单次输注的 S-303 处理红细胞均耐受良好。大鼠（10 μmol/kg）和犬（10 μmol/kg）对多次输注的 S-303 处理红细胞也耐受良好，且未显示任何器官毒性的组织病理学迹象。这些研究表明输注病原体灭活的红细胞是安全的。该化合物主要用于体外实验，经处理的血液成分可安全输注，未见明显不良反应。进一步的体内疗效研究也证实了其对病原体传播的保护作用。 |
| 酶活实验 |
阿莫司他林2HCl的体外酶/受体结合研究主要集中于其核酸嵌入和烷基化特性。吖啶锚定基团嵌入DNA的情况可通过荧光光谱法进行评估，因为嵌入会导致荧光强度和波长的变化。DNA交联可通过凝胶电泳进行评估，交联的DNA迁移率降低。烷基化活性可通过4-(4-硝基苄基)吡啶(NBP)比色法测定，该方法可检测烷基化剂。在中性pH条件下，不稳定的酯键水解可通过高效液相色谱(HPLC)或质谱法进行监测。这些方法仅供研究之用。
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| 细胞实验 |
体外细胞试验用于评估盐酸阿莫司他林对病原体的灭活效力和红细胞质量。病原体灭活的评估方法为：将已知量的病原体（病毒、细菌、原生动物）加入红细胞中，然后用S-303（200 μM；20小时）和谷胱甘肽（GSH，2-20 mM）处理，最后通过培养或噬斑试验测定残余感染力。红细胞质量的评估方法为：测定ATP水平、细胞外钾离子浓度、溶血情况、葡萄糖消耗量、乳酸生成量和pH值。相关研究也可能评估血小板功能和血浆蛋白活性。所有试验均采用标准的细胞培养和微生物学技术。
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| 动物实验 |
阿莫司他林2HCl的体内动物研究包括向动物模型输注经S-303处理的红细胞。大鼠和犬接受单次或多次输注经S-303处理的红细胞，剂量为10-70 μmol/kg。监测动物的临床症状、体重、血液学参数和临床化学指标。对主要器官（肝脏、肾脏、心脏、肺脏、脾脏）进行组织病理学检查，以评估器官毒性。可进行病原体攻击研究，即向动物输注经S-303处理的、添加了病原体的红细胞，以验证其对感染的保护作用。所有操作必须符合机构动物护理指南。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
阿莫司他林2HCl的药代动力学特性主要与其体外应用相关。该化合物被添加到红细胞单位中，并在输注前孵育一定时间（通常为20小时）。连接基团中不稳定的酯键在中性pH条件下水解，生成无反应性的分解产物，从而最大限度地降低输注后的毒性风险。吖啶锚定基团和效应组分与核酸形成共价加合物，这些加合物在正常清除过程中随红细胞一起被移除。由于该化合物不直接给药于患者，因此全身暴露量极低。该化合物仅供研究使用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
阿莫司他林2HCl的毒理学数据来源于动物模型的临床前研究。在大鼠和犬中，经S-303处理的红细胞在单次和重复输注中均耐受良好，未观察到器官毒性的组织病理学迹象。该化合物仅供研究使用，不得用于人体。在中性pH条件下，不稳定的酯键水解会产生非反应性分解产物，从而最大限度地降低潜在毒性。处理烷化剂时应遵循标准安全预防措施，包括使用个人防护装备和在通风橱内操作。由于该化合物具有核酸靶向特性，因此应谨慎操作。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
阿莫司他林二盐酸盐是阿莫司他林的盐酸盐形式，阿莫司他林是一种具有潜在抗肿瘤活性的喹吖啶类芥子气化合物。阿莫司他林可以与DNA和RNA结合、嵌入和交联。该药物主要用于体外实验，特别是用于灭活红细胞中的病原体，例如病毒、原生动物和细菌。
补充信息：阿莫司他林二盐酸盐也称为S-303二盐酸盐。该化合物的CAS号为210584-54-6，相关CAS号为220180-88-1、212335-58-5和878189-87-8。它是一种黄色至棕色固体粉末，在760 mmHg下沸点为575.2°C，闪点为301.7°C。该化合物由吖啶锚定基团、双烷基化效应基团和含有不稳定酯键的连接基团组成。阿莫司他林是一种靶向核酸的烷基化剂，可有效灭活含红细胞血液成分中的病原体。该试剂主要用于体外实验，灭活红细胞中的病毒、原生动物和细菌等病原体。本产品仅供研究使用，尚未获准用于临床或治疗用途。 |
| 分子式 |
C22H27CL4N3O2
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|---|---|
| 分子量 |
507.28
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| 精确质量 |
505.086
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| CAS号 |
210584-54-6
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| 相关CAS号 |
210584-54-6 (HCl);220180-88-1;212335-58-5 878189-87-8;
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| PubChem CID |
6433103
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| 外观&性状 |
Yellow to brown solid powder
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| 沸点 |
575.2ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
301.7ºC
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| 蒸汽压 |
3.1E-13mmHg at 25°C
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| LogP |
5.538
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| tPSA |
57.69
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
12
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| 重原子数目 |
31
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| 分子复杂度/Complexity |
469
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
WEOLKSYHLNAIRH-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H25Cl2N3O2.2ClH/c23-10-13-27(14-11-24)15-16-29-21(28)9-12-25-22-17-5-1-3-7-19(17)26-20-8-4-2-6-18(20)22/h1-8H,9-16H2,(H,25,26)2*1H
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| 化学名 |
beta-Alanine, N-9-acridinyl-, 2-(bis(2-chloroethyl)amino)ethyl ester, dihydrochloride
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| 别名 |
S 303 dihydrochloride S 303 HClS-303 S303 S303.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9713 mL | 9.8565 mL | 19.7130 mL | |
| 5 mM | 0.3943 mL | 1.9713 mL | 3.9426 mL | |
| 10 mM | 0.1971 mL | 0.9856 mL | 1.9713 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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