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Anakinra

目录号: V37796 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Raleukin (AMG-719) 是一种重组、非溶原性白细胞介素 1 受体 (IL-1R) 拮抗剂。
Anakinra CAS号: 143090-92-0
产品类别: New2
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
100mg
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
Raleukin (AMG-719) 是一种重组的非溶原性白细胞介素-1受体 (IL-1R) 拮抗剂。Raleukin (AMG-719) 是首个旨在阻断促炎作用的生物制剂。
阿那白滞素（Anakinra，V37796）：一种重组非糖基化人白细胞介素-1受体拮抗剂（IL-1Ra），由153个氨基酸组成，在大肠杆菌中生产。它通过竞争性阻断IL-1与其受体的结合，而不引起信号转导。已获FDA批准用于治疗类风湿性关节炎（RA）、新生儿起病的多系统炎症性疾病（NOMID）和IL-1受体拮抗剂缺乏症（DIRA）。
生物活性&实验参考方法
靶点
Interleukin-1 receptor type I (IL-1RI) and type II (IL-1RII).
体外研究 (In Vitro)
在体外，阿那白滞素（1-100 ng/mL）抑制滑膜成纤维细胞和软骨细胞中 IL-1α/β 诱导的 IL-6、IL-8 和前列腺素 E2 的分泌；在受体结合试验中 IC50 ~1-2 nM。
体内研究 (In Vivo)
阿那白滞素（100 mg/kg，腹腔注射，每日一次，连续7天）和依那西普（5 mg/kg，腹腔注射）联合使用可显著提高免疫缺陷小鼠中人胰岛移植的边缘质量[2]。在接受肽疫苗接种和β-(1-3),(1-6)-D-葡聚糖治疗的小鼠中，白细胞介素（AMG-719）可改善肿瘤生长的预防[3]。
在胶原诱导性关节炎 (CIA) 小鼠模型中，阿那白滞素（10 mg/kg/天，皮下注射）可减轻爪肿胀、软骨侵蚀和炎症细胞因子水平。在人类类风湿关节炎 (RA) 患者中，与安慰剂相比，阿那白滞素可使 ACR20 缓解率提高 30-40%。
酶活实验
竞争性放射性配体结合：将人 IL-1RI 膜 (5 ug) 与 0.1 nM [125I]IL-1β 和 anakinra (0.01-100 nM) 在 4°C 下孵育 2 小时；收集 GF/B 滤膜上的结合放射性；计算 IC50。
细胞实验
从人血中分离的 PBMC，用 10 ng/mL IL-1β 刺激 4 小时，用 anakinra (0.1-1000 ng/mL) 处理；通过 ELISA 定量上清液中的 IL-6；抑制的 IC50 ≈ 2 nM。
动物实验
小鼠 CIA 模型：用 CFA 中的牛 II 型胶原蛋白免疫 DBA/1J 小鼠；在关节炎发作时，接受阿那白滞素（每天 10-100 mg/kg 皮下注射）治疗 10 天；对关节进行组织学评分（炎症、滑膜炎、骨侵蚀）。
药代性质 (ADME/PK)
人体皮下注射：Cmax ~1.5-2.0 ug/mL，3-7 小时；绝对生物利用度 ~95%；t1/2 ~4-6 小时；分布容积 ~10 L；肾脏排泄完整蛋白质（~70%）。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
耐受性良好；最常见的注射部位反应（70%）、头痛（12%）、恶心（10%）；由于IL-1阻断，可能发生严重感染（2-3%）；活动性感染或对大肠杆菌衍生蛋白过敏的患者禁用。
参考文献

[1]. Anakinra. BioDrugs. 2002;16(4):303-11; discussion 313-4.

[2]. Anakinra potentiates the protective effects of etanercept in transplantation of marginal mass human islets in immunodeficient mice. Am J Transplant. 2012 Feb;12(2):322-9.

[3]. IL-1 receptor antagonist anakinra enhances tumour growth inhibition in mice receiving peptide vaccination and beta-(1-3),(1-6)-D-glucan. Anticancer Res. 2010 Oct;30(10):3959-65.
其他信息
FDA于2001年11月批准Kineret®用于治疗类风湿性关节炎，剂量为100毫克/天皮下注射；该药也于2012年获批用于治疗诺如综合征（NOMID）和弥漫性类风湿性关节炎（DIRA）。目前正在研究其在COVID-19、痛风和癌症免疫疗法中的应用。由于会增加感染风险，不建议与TNF抑制剂合用。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C20H23N5O7S2
分子量
509.55592
精确质量
509.103
CAS号
143090-92-0
外观&性状
Colorless to light yellow liquid
密度
1.6±0.1 g/cm3
折射率
1.705
LogP
2.69
SMILES
N12C([C@@H](NC(=O)/C(=N\OCOC(=O)C(C)(C)C)/C3=CSC(N)=N3)C1SCC(C=C)=C2C(=O)O)=O
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9625 mL 9.8124 mL 19.6248 mL
5 mM 0.3925 mL 1.9625 mL 3.9250 mL
10 mM 0.1962 mL 0.9812 mL 1.9625 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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