| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary targets of Anecortave are multiple angiogenic factors. Unlike anti-VEGF agents that target a single angiogenic pathway, anecortave inhibits neovascularization induced by multiple angiogenic factors including VEGF, FGF2, PDGF, and IGF1. The compound displays glucocorticoid and mineralocorticoid receptor binding activities, which are useful for studies involving steroid receptor pathways. However, the compound was specifically modified to eliminate glucocorticoid receptor-mediated activity while retaining anti-angiogenic efficacy. Anecortave's broad-spectrum anti-angiogenic activity makes it a valuable tool for studying neovascular disorders.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，Anecortave 具有广谱抗血管生成活性。该化合物可抑制多种血管生成因子（包括 VEGF、FGF2、PDGF 和 IGF1）诱导的新生血管形成。与靶向单一血管生成通路的抗 VEGF 药物不同，Anecortave 的多靶点作用机制可能在治疗复杂的新生血管疾病方面具有优势。该化合物的作用可通过内皮细胞增殖、迁移和管状结构形成实验进行评估。Anecortave 还具有糖皮质激素和盐皮质激素受体结合活性，可通过受体结合实验进行评估。这些体外活性支持其在眼部新生血管疾病治疗方面的研究。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，Anecortave（作为醋酸酯前药）已在临床上用于治疗渗出性年龄相关性黄斑变性和类固醇引起的眼压升高。该化合物在多种新生血管形成的体内模型中均能抑制血管生成。其独特的结构有利于类固醇代谢和药物开发的研究，为探索新型疗法和理解药物研究中类固醇相关通路提供了强有力的工具。该化合物保留了抗血管生成活性，同时消除了糖皮质激素受体介导的活性，使其成为一种潜在的更安全的长期用药选择。需要进一步的体内研究来全面评估其治疗潜力。
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| 酶活实验 |
体外酶/受体结合研究主要关注Anecortave与类固醇受体和血管生成因子的相互作用。糖皮质激素受体结合可通过放射性配体竞争试验（使用[³H]-地塞米松）进行评估。盐皮质激素受体结合可采用类似技术进行评估。该化合物的抗血管生成活性可通过体外测定其抑制VEGF诱导的内皮细胞增殖、迁移和管状结构形成的能力来评估。与血管生成因子的结合可通过表面等离子共振或基于ELISA的检测方法进行评估。这些方法仅用于研究目的。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验用于评估阿奈可他韦的抗血管生成活性和类固醇受体活性。将内皮细胞（例如HUVEC、HMEC-1）用不同浓度（通常为0.1-100 µM）的阿奈可他韦处理，并用血管生成因子（VEGF、FGF2、PDGF、IGF1）刺激。使用MTT或BrdU掺入法检测细胞增殖。使用划痕实验或Boyden小室实验评估细胞迁移。在Matrigel或胶原凝胶上评估管状结构形成。可以使用转染了糖皮质激素或盐皮质激素反应元件驱动的荧光素酶构建体的报告细胞系来评估类固醇受体活性。所有实验均采用标准细胞培养条件。
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| 动物实验 |
Anecortave 的体内动物研究采用眼部新生血管模型。通常使用小鼠或大鼠的激光诱导脉络膜新生血管模型来评估抗血管生成疗效。Anecortave 可通过眼周注射或局部涂抹给药。新生血管的程度可通过荧光素血管造影、组织学或脉络膜平铺标本分析进行评估。类固醇诱导的眼内压模型可用于评估其对眼压的影响。所有操作均须符合机构动物护理指南。已在年龄相关性黄斑变性患者中开展了临床研究。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
阿奈可他韦的药代动力学特性与其作为眼科治疗药物的用途密切相关。作为醋酸酯前药，醋酸阿奈可他韦通过眼周注射给药，以实现药物向眼部的持续释放。该前药水解为活性代谢物阿奈可他韦。该化合物的分子量为344.4 g/mol，可溶于二甲基亚砜（DMSO）。其独特的结构有利于开展类固醇代谢的研究。详细的药代动力学参数（半衰期、Cmax、AUC）可从已发表的临床前和临床研究中获得。该化合物仅供研究使用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
Anecortave 的毒性特征已在临床前和临床研究中得到评估。该化合物经过精心修饰，旨在消除糖皮质激素受体介导的活性，同时保留抗血管生成功效，从而可能减少类固醇相关的副作用。该化合物已在临床上用于治疗年龄相关性黄斑变性，结果表明其安全性良好。常见不良反应可能包括注射部位反应或短暂性眼压升高。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于临床。处理药物化合物时应遵循标准安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
阿奈可他韦是一种21-羟基类固醇。目前正在进行临床试验NCT00691717（阿奈可他韦醋酸酯治疗开角型青光眼或眼高压患者的安全性研究）。
补充信息：阿奈可他韦也称为AL-4940。它是一种21-羟基类固醇，是阿奈可他韦醋酸酯的脱乙酰化药理活性代谢物。该化合物的分子式为C₂₁H₂₈O₄，分子量为344.4 g/mol。阿奈可他韦由皮质醇化学衍生而来，并经过修饰以消除糖皮质激素受体介导的活性，同时保留其抗血管生成功效。该化合物可抑制多种血管生成因子（包括VEGF、FGF2、PDGF和IGF1）诱导的新生血管形成。 Anecortave（作为醋酸酯前药）已在临床上用于治疗渗出性年龄相关性黄斑变性和类固醇引起的眼压升高。该产品仅供研究使用，尚未获准用于临床或治疗用途。 |
| 分子式 |
C21H28O4
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|---|---|
| 分子量 |
344.44462
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| 精确质量 |
344.199
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| CAS号 |
10184-70-0
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| PubChem CID |
7074810
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
2.73
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| tPSA |
74.6
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
705
|
| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
C[C@]12CCC(=O)C=C1CC[C@@H]3C2=CC[C@]4([C@H]3CC[C@@]4(C(=O)CO)O)C
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| InChi Key |
BCFCRXOJOFDUMZ-ONKRVSLGSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H28O4/c1-19-8-5-14(23)11-13(19)3-4-15-16(19)6-9-20(2)17(15)7-10-21(20,25)18(24)12-22/h6,11,15,17,22,25H,3-5,7-10,12H2,1-2H3/t15-,17+,19+,20+,21+/m1/s1
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| 化学名 |
(8S,10S,13S,14S,17R)-17-hydroxy-17-(2-hydroxyacetyl)-10,13-dimethyl-2,6,7,8,12,14,15,16-octahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~145.16 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9033 mL | 14.5163 mL | 29.0326 mL | |
| 5 mM | 0.5807 mL | 2.9033 mL | 5.8065 mL | |
| 10 mM | 0.2903 mL | 1.4516 mL | 2.9033 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT00299507 | Completed | Drug: Anecortave Acetate Sterile Suspension, 30 mg/mL Drug: Anecortave Acetate Sterile Suspension, 60 mg/mL Other: Anecortave Acetate Vehicle |
Macular Degeneration | Alcon Research | 2005-03 | Phase 3 |
| NCT00570479 | Completed | Drug: anecortave acetate | Glaucoma Uveitis, Posterior |
Texas Retina Associates | 2006-09 | Phase 1 |
| NCT00333216 | Terminated | Drug: Anecortave Acetate Sterile Suspension, 30 mg/mL Drug: Anecortave Acetate Sterile Suspension, 60 mg/ML Other: Anecortave Acetate Vehicle |
AMD | Alcon Research | 2005-05 | Phase 3 |
| NCT00489840 | Completed | Drug: Anecortave Acetate Sterile suspension 15 mg
Drug: Anecortave Acetate |
Chronic Central Serous Chorioretinopathy | Manhattan Eye, Ear & Throat Hospital | 2007-05 | Phase 1 Phase 2 |
| NCT00332657 | Terminated | Drug: Anecortave Acetate Sterile Suspension, 30 mg/mL Drug: Anecortave Acetate Sterile Suspension, 60 mg/mL Other: Anecortave Acetate Vehicle |
AMD | Alcon Research | 2006-09 | Phase 3 |
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