| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
Natural naphthoquinone
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| 体外研究 (In Vitro) |
我们从Alkanna tinctoria（L.）Tausch的根中寻找抗人类结直肠癌癌症的活性化合物的研究导致分离出两种萘醌，alkannin（1）和angelylkannin（2）。用MTS法测定了两种化合物对人结肠癌细胞株HCT-116和SW-480的增殖抑制作用。使用流式细胞术测定细胞周期特征和细胞凋亡。两种化合物对癌症细胞均有明显的抑制作用。对于链烷宁（1）和天使基链烷素（2），HCT-116细胞的IC50值分别为2.38和4.76µM，而对于SW-480细胞，它们分别为4.53和7.03µM。还探讨了潜在的抗增殖机制。在1-10µM的浓度下，这两种化合物都将细胞周期阻滞在G1期并诱导细胞凋亡[1]。
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| 细胞实验 |
细胞增殖分析[1]
使用MTS测定法测定alkannin（1）和Angelylalkannin（2）对结直肠癌癌症细胞增殖的影响。将癌症细胞以1×104细胞/孔的密度接种到96孔板中。接种24小时后，用不同浓度的链烷宁（1）或Angelylalkannin（2）处理细胞。然后将本研究的数据与我们之前的报告进行比较，在相同的实验条件下使用5-FU作为阳性对照。所有实验均一式三份。在样品暴露期结束时，丢弃每个孔的培养基，加入100µL新鲜培养基和20µL CellTiter 96水溶液。将培养皿放回培养箱，在37°C的加湿气氛中放置1-4小时。然后，将每个孔中的60µL培养基转移到ELISA 96孔板上，在490 nm处测量甲赞产物的吸光度。通过用含有与Cell Titer 96水溶液混合但没有细胞的培养基的孔在490nm处测量吸光度来记录空白对照。结果以对照百分比表示（车辆设置为100%）。 细胞周期分析[1] 用PI/RNase染色后，通过流式细胞术测定细胞周期谱，并比较链烷素（1）和Angelylalkannin2）的测定数据。将HCT-116细胞接种在24孔组织培养板中。第二天，更换培养基，用不同浓度的链烷宁（1）或Angelylalkannin（2）处理细胞。细胞在收获前孵育48小时。将细胞用80%乙醇轻轻固定，然后放入冰箱2小时。然后在冰浴中用0.25%Triton X-100处理5分钟。将细胞重新悬浮在30µL含有40µg/mL碘化丙啶和0.1 mg/mL RNase的磷酸盐缓冲盐水（PBS）中。细胞在室温下在暗室中孵育20分钟，然后用FACScan流式细胞仪和FlowJo软件进行细胞周期分析。对于每次测量，至少计数10000个细胞。 凋亡分析[1] 将HCT-116细胞接种在24孔组织培养板中。24小时后，更换培养基，加入链烷宁（1）或Angelylalkannin（2）。处理48小时后，收集悬浮在培养基中的细胞。用0.05%胰蛋白酶分离贴壁细胞。然后加入含有10%FBS（和漂浮细胞）的培养基以灭活胰蛋白酶。当完成温和的移液后，将细胞在1500g下离心5分钟。去除上清液，根据制造商的说明用膜联蛋白V-异硫氰酸荧光素（FITC）和碘化丙啶（PI）对细胞进行染色。未经处理的细胞用作双重染色的对照。染色后立即用FACScan流式细胞仪分析细胞。对于每次测量，至少计数20000个细胞。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
已有报道称，毛叶紫草（Alkanna hirsutissima）中含有天使酰紫草素，并有相关数据报道。紫草素（1）和天使酰紫草素（2）是紫草（A. tinctoria）根部红色色素的主要成分，此外还有一些次要衍生物。先前的研究表明，紫草素衍生物对多种癌细胞系具有抗增殖作用，例如K562、GLC-82、CNE2和Bel-7402（Wu et al., 2005; Deng, 2010; Bogurcu et al., 2011）。最近，有报道阐述了其细胞毒性作用的分子机制，包括诱导K562白血病细胞、GLC-82腺癌细胞和Hep3B肝癌细胞凋亡（Deng, 2010; Bogurcu et al., 2011）。本研究首次评估了紫草（A. tinctoria）成分对人类结直肠癌的治疗潜力。总之，从紫草根中分离并鉴定了两种萘醌类化合物，即紫草素（1）和当归酰紫草素（2）。这两种化合物均对人结肠癌细胞系HCT-116和SW-480的增殖表现出显著的抑制作用。细胞周期分析表明，它们能将细胞周期阻滞在G1期。此外，它们还表现出诱导细胞凋亡的活性。因此，观察到的这两种化合物的抗癌活性与细胞周期阻滞和诱导细胞凋亡有关。这些结果为紫草及其部分分离化合物在结直肠癌治疗中的潜在应用提供了有前景的信息。[1]
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| 分子式 |
C21H22O6
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|---|---|
| 分子量 |
370.396
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| 精确质量 |
370.141
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| 元素分析 |
C, 68.10; H, 5.99; O, 25.92
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| CAS号 |
69175-72-0
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| PubChem CID |
71587240
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| LogP |
4.7
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| tPSA |
101
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
710
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
C/C=C(/C)\C(=O)O[C@@H](CC=C(C)C)C1=CC(=O)C2=C(C=CC(=C2C1=O)O)O
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| InChi Key |
ZGQONWTUIANWFM-AVHYGJPMSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H22O6/c1-5-12(4)21(26)27-17(9-6-11(2)3)13-10-16(24)18-14(22)7-8-15(23)19(18)20(13)25/h5-8,10,17,22-23H,9H2,1-4H3/b12-5-/t17-/m0/s1
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| 化学名 |
[(1S)-1-(5,8-dihydroxy-1,4-dioxonaphthalen-2-yl)-4-methylpent-3-enyl] (Z)-2-methylbut-2-enoate
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| 别名 |
Angelylalkannin; UNII-AD71CY9O13; AD71CY9O13; Alkannin angelate; 69175-72-0; DTXSID90219220; [(1S)-1-(5,8-dihydroxy-1,4-dioxonaphthalen-2-yl)-4-methylpent-3-enyl] (Z)-2-methylbut-2-enoate; 2-BUTENOIC ACID, 2-METHYL-, (1S)-1-(1,4-DIHYDRO-5,8-DIHYDROXY-1,4-DIOXO-2-NAPHTHALENYL)-4-METHYL-3-PENTEN-1-YL ESTER, (2Z)-;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6998 mL | 13.4989 mL | 26.9978 mL | |
| 5 mM | 0.5400 mL | 2.6998 mL | 5.3996 mL | |
| 10 mM | 0.2700 mL | 1.3499 mL | 2.6998 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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