| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Angiotensin (1-12) targets the angiotensin II receptor as a precursor. It is an activator of the receptor and can be used to identify antibodies against the protein. The peptide has been shown to inhibit ion channels and bind with high affinity to the angiotensin II receptor. Its role as a precursor for local angiotensin production makes it a valuable tool for studying the renin-angiotensin system.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在体外,血管紧张素(1-12)被用作研究血管紧张素II及其受体的工具。它与血管紧张素II受体具有高亲和力结合。该肽能抑制离子通道,并可用于鉴定针对血管紧张素II受体蛋白的抗体。卡托普利和CV-11974可调节其活性,消除其血管收缩和升压作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内,血管紧张素(1-12)静脉输注后可引起血管收缩和升压反应。卡托普利和血管紧张素II 1型受体拮抗剂CV-11974可消除这些反应。该肽在包括心脏、肾脏、肝脏、脾脏和小肠在内的多种器官中均有表达,是这些组织中局部血管紧张素生成的潜在前体。
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| 酶活实验 |
对于非细胞检测,采用放射性配体结合试验评估血管紧张素(1-12)与血管紧张素II受体的结合亲和力。受体结合的评估使用纯化的受体制剂或膜组分。肽抑制离子通道的能力则在无细胞体系中通过膜片钳技术或离子通量测定进行评估。结合亲和力和效力由剂量反应曲线确定。
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| 细胞实验 |
体外细胞培养实验采用表达血管紧张素II受体的细胞。细胞用不同浓度的血管紧张素(1-12)处理。终点指标包括受体激活(钙离子内流、cAMP调节)、下游信号传导(MAPK激活)和细胞反应(收缩、增殖)。将该肽的活性与血管紧张素II和其他血管紧张素肽进行比较。使用卡托普利和CV-11974等抑制剂来验证受体特异性。
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| 动物实验 |
在小鼠和大鼠模型中进行体内动物实验。静脉注射血管紧张素(1-12)。测量包括血压和血管阻力在内的血流动力学参数。评估血管收缩和升压反应。评估卡托普利和CV-11974对这些反应的影响,以证实该肽在肾素-血管紧张素系统中的作用。通过免疫组织化学或蛋白质印迹法证实该肽在组织中的表达。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
血管紧张素(1-12)的分子式为C77H109N19O17,分子量为1572.83 g/mol。它是一种肽,序列为H2N-DRVYIHPFHLLY-OH。该肽通常以冻干粉末的形式储存,并在实验使用前用合适的缓冲液复溶。其药代动力学特性具有肽类药物的典型特征,即清除迅速且口服生物利用度有限。在推荐的储存条件下,该肽稳定。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
血管紧张素(1-12)的毒理学特性尚未得到充分阐明。作为一种天然存在的肽,预计其在生理浓度下毒性较低。操作过程中应遵循标准的实验室安全预防措施。该化合物仅供研究使用,不得用于治疗用途。
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| 其他信息 |
血管紧张素(1-12)(小鼠、大鼠)是一种肽,可作为局部血管紧张素生成的前体。它在包括心脏、肾脏、肝脏、脾脏和小肠在内的多种器官中表达。该肽与血管紧张素II受体具有高亲和力结合,其血管收缩反应可被卡托普利和CV-11974阻断。它被用作研究肾素-血管紧张素系统的工具。
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| 分子式 |
C77H109N19O17
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|---|---|
| 精确质量 |
1571.82
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| CAS号 |
914910-73-9
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| PubChem CID |
131863372
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| 序列 |
Asp-Arg-Val-Tyr-Ile-His-Pro-Phe-His-Leu-Leu-Tyr
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.41±0.1 g/cm3(20 °C , 760mmHg)
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| LogP |
5.578
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| tPSA |
571.65
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| 氢键供体(HBD)数目 |
20
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| 氢键受体(HBA)数目 |
21
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| 可旋转键数目(RBC) |
46
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| 重原子数目 |
113
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| 分子复杂度/Complexity |
3170
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| 定义原子立体中心数目 |
13
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| SMILES |
C(N1CCC[C@H]1C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@H](C(=O)O)CC1C=CC(O)=CC=1)CC1NC=NC=1)CC1C=CC=CC=1)(=O)[C@@H](NC(=O)[C@]([H])([C@@H](C)CC)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)[C@H](CCCNC(N)=N)NC(=O)[C@@H](N)CC(=O)O)CC1C=CC(O)=CC=1)CC1NC=NC=1
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| InChi Key |
MAORFXTUYRZLDZ-XGGOVCPUSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C77H109N19O17/c1-9-44(8)64(95-71(107)57(32-46-19-23-50(97)24-20-46)91-73(109)63(43(6)7)94-66(102)53(17-13-27-83-77(79)80)86-65(101)52(78)36-62(99)100)74(110)92-59(35-49-38-82-40-85-49)75(111)96-28-14-18-61(96)72(108)90-56(31-45-15-11-10-12-16-45)69(105)89-58(34-48-37-81-39-84-48)70(106)88-54(29-41(2)3)67(103)87-55(30-42(4)5)68(104)93-60(76(112)113)33-47-21-25-51(98)26-22-47/h10-12,15-16,19-26,37-44,52-61,63-64,97-98H,9,13-14,17-18,27-36,78H2,1-8H3,(H,81,84)(H,82,85)(H,86,101)(H,87,103)(H,88,106)(H,89,105)(H,90,108)(H,91,109)(H,92,110)(H,93,104)(H,94,102)(H,95,107)(H,99,100)(H,112,113)(H4,79,80,83)/t44-,52-,53-,54-,55-,56-,57-,58-,59-,60-,61-,63-,64-/m0/s1
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| 化学名 |
(3S)-3-amino-4-[[(2S)-5-carbamimidamido-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S,3S)-1-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(1S)-1-carboxy-2-(4-hydroxyphenyl)ethyl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]carbamoyl]pyrrolidin-1-yl]-3-(1H-imidazol-5-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-oxobutanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。