| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Ankaflavin primarily targets PPARγ (Peroxisome Proliferator-Activated Receptor Gamma), functioning as an orally active agonist. By activating PPARγ, it exerts anti-inflammatory, anti-cancer, anti-atherosclerotic, and hypolipidemic effects. The compound shows selective cytotoxicity towards cancer cells while sparing normal cells. Its anti-inflammatory activity involves modulation of inflammatory mediators. Ankaflavin induces apoptosis in cancer cells through PPARγ-mediated pathways.
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| 体外研究 (In Vitro) |
安卡黄素（0-50 µg/mL，48 小时）对癌细胞具有细胞毒性，但对正常细胞无明显损伤[1]。安卡黄素（0-30 µg/mL，0-48 小时）以剂量和时间依赖的方式阻滞 Hep G2 细胞周期于亚 G1 期[1]。在 Hep G2 细胞中，安卡黄素（25 µg/mL，48 小时）可诱导细胞凋亡[1]。体外实验表明，安卡黄素（0-50 µg/mL，48 小时）对癌细胞具有细胞毒性，而对正常细胞无明显损伤。该化合物具有选择性细胞毒性作用，并通过诱导癌细胞凋亡而导致细胞死亡。安卡黄素具有抗炎、抗癌、抗动脉粥样硬化和降血脂作用。其 PPARγ 激动剂活性已在细胞实验中得到证实。通过测量对促炎细胞因子产生的抑制作用来评估该化合物的抗炎活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
安卡黄素（10 mg/kg；口服；每日一次，连续28天）除了具有抗糖尿病和抗炎特性外，还可能增强胰腺和肝脏功能[2]。体内研究表明，安卡黄素（10 mg/kg；口服；每日一次，连续28天）具有抗糖尿病和抗炎活性，并能改善肝功能和胰腺功能。该化合物具有口服活性，并在动物模型中研究了其抗炎、抗癌、抗动脉粥样硬化和降血脂作用。它对癌细胞表现出选择性细胞毒性作用。安卡黄素在治疗炎症性疾病和癌症方面具有潜在的治疗应用价值。目前正在进行进一步的体内研究，以全面表征其治疗潜力。
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| 酶活实验 |
安卡黄素PPARγ结合试验旨在测量PPARγ激动剂的活性。PPARγ的激活可通过无细胞体系中的报告基因检测或共激活因子募集试验进行评估。化合物激活PPARγ的EC50值通过剂量反应曲线确定。抗炎活性通过测量无细胞体系中促炎细胞因子（例如TNF-α、IL-6）产生的抑制情况进行评估。抗癌活性通过评估癌细胞增殖的抑制或细胞凋亡的诱导情况进行评价。所有试验均在合适的缓冲体系中进行，并设置阳性对照，例如已知的PPARγ激动剂（例如罗格列酮）。
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| 细胞实验 |
细胞毒性试验[1]
细胞类型： A549、Hep G2、MRC-5 和 WI-38 测试浓度： 1、10、25 和 50 µg/mL 孵育时间： 48 小时 实验结果： 对 A549 和 Hep G2 细胞显示出细胞毒性；对正常细胞（MRC-5 和 WI-38）无明显的剂量依赖性毒性。 细胞周期分析[1] 细胞类型： Hep G2 细胞 测试浓度： 15、20、25 和 30 µg/mL 孵育时间： 12、24、36 和 48 小时 实验结果： 以剂量和时间依赖的方式在 Hep G2 细胞中诱导出明显的亚 G1 峰。 细胞凋亡分析[1] 细胞类型： Hep G2 细胞 测试浓度： 25 µg/mL 孵育时间： 48 小时 实验结果： Hoechst 染色显示明显的染色质浓缩（荧光斑点）。 在癌细胞系和正常细胞中进行基于 Ankaflavin 的细胞实验。将细胞在 37°C、5% CO2 的适宜培养基中培养，并用不同浓度的 Ankaflavin（0-50 µg/mL，48 小时）处理。采用 MTT 或 CCK-8 法评估细胞活力。通过 Annexin V/PI 染色和 caspase 活性检测评估细胞凋亡。通过检测靶基因表达评估 PPARγ 激活。采用 ELISA 法检测炎症标志物。通过比较对癌细胞和正常细胞的影响来验证选择性。所有实验均重复三次，并设置适当的阳性对照和阴性对照。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 用甲基乙二醛 (MG)（600 mg/kg；口服）处理 4 周，诱导 4 周糖尿病 [2]
剂量： 10 mg/kg 给药途径： 口服，持续 28 天 实验结果： 具有 PPARγ 激动剂活性。有效降低 MG 诱导糖尿病大鼠血清、肝脏和胰腺中的 AGE（晚期糖基化终产物）水平。 Ankaflavin 的体内研究在啮齿动物炎症、癌症、糖尿病和动脉粥样硬化模型中进行。动物通过口服给药（例如，10 mg/kg；口服；每日一次，持续 28 天）接受 Ankaflavin 治疗。通过适当的终点监测疾病进展。对于抗糖尿病研究，测量血糖和胰岛素水平。在抗炎研究中，会测量细胞因子水平。在抗癌研究中，会监测肿瘤生长情况。在抗动脉粥样硬化研究中，会评估血脂谱和动脉粥样硬化斑块形成情况。会监测动物的临床症状。会采集组织和血液样本进行组织病理学和生物标志物分析。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
安卡黄素（分子量 386.48 g/mol，C23H30O5）是一种天然的氮杂菲酮类黄色色素。它可溶于二甲基亚砜（DMSO）和其他有机溶剂。该化合物在推荐的储存条件下稳定。安卡黄素具有口服活性，其药代动力学特性已在临床前研究中得到研究。半衰期、生物利用度和组织分布等药代动力学参数已被表征。该化合物是从红曲发酵的红米中分离得到的。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在临床前研究中，安卡黄素在治疗剂量下通常耐受性良好。该化合物是一种源自红曲霉发酵产物的天然色素，具有已确立的安全性。其抗炎、抗癌、抗动脉粥样硬化和降血脂作用已得到证实，且安全性良好。现有文献中未报道在研究用浓度下存在显著不良反应。该化合物仅供研究使用。操作时应遵循标准安全预防措施。若要进行治疗开发，则需要进行全面的毒理学评估。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
报告显示，红曲霉（Monascus purpureus）和红曲米（Monascus purpureus）含有阿诺黄素，相关数据可供参考。阿诺黄素是一种天然的氮杂菲酮类黄色色素，提取自红曲霉发酵的红曲米，是一种口服有效的PPARγ激动剂。它具有选择性细胞毒性作用，可诱导癌细胞凋亡，同时不损伤正常细胞。阿诺黄素具有抗炎、抗癌、抗动脉粥样硬化和降血脂作用。它还具有抗糖尿病和抗炎活性，并能改善体内肝脏和胰腺功能。所有应用均仅限于非人体研究用途。
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| 分子式 |
C23H30O5
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|---|---|
| 分子量 |
386.4813
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| 精确质量 |
386.209
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| CAS号 |
50980-32-0
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| PubChem CID |
15294091
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.15±0.1 g/cm3(Predicted)
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| 沸点 |
590.7±50.0 °C(Predicted)
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| LogP |
4.223
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| tPSA |
69.67
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
757
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
CCCCCCCC(=O)[C@@H]1[C@H]2CC3=C(COC(=C3)/C=C/C)C(=O)[C@@]2(OC1=O)C
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| InChi Key |
AQTJNEHGKRUSLT-ODTNPMSZSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H30O5/c1-4-6-7-8-9-11-19(24)20-18-13-15-12-16(10-5-2)27-14-17(15)21(25)23(18,3)28-22(20)26/h5,10,12,18,20H,4,6-9,11,13-14H2,1-3H3/b10-5+/t18-,20+,23-/m1/s1
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| 化学名 |
(3S,3aR,9aR)-9a-methyl-3-octanoyl-6-[(E)-prop-1-enyl]-3,3a,4,8-tetrahydrofuro[3,2-g]isochromene-2,9-dione
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5875 mL | 12.9373 mL | 25.8746 mL | |
| 5 mM | 0.5175 mL | 2.5875 mL | 5.1749 mL | |
| 10 mM | 0.2587 mL | 1.2937 mL | 2.5875 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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