| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Formyl peptide receptor (FPR) – Ac2-12 requires FPR for its anti-migratory effects in vivo, as shown by loss of activity in FPR knockout mice [2]; Potential interaction with S100 family proteins (based on structural homology, but no direct binding data reported) [1]
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
在雄性瑞士白化小鼠（10-15 g）中，Ac2-12（静脉注射；6.7 mg/kg，或每只动物约 70 nmol）被证实具有与脂皮质素 1 (LC1) 和 Ac2-26 类似的作用[1]。在野生型 C57BL/6 小鼠中，Ac2-12 (100 μg) 可显著降低多形核白细胞 (PMN) 的流入；在FPR基因敲除小鼠中，Ac2-12不再具有活性[2]。在小鼠肠系膜后毛细血管静脉炎症模型（腹腔注射酵母聚糖1 mg）中，静脉注射Ac2-12（6.7 mg/kg）可促进黏附的中性粒细胞从内皮脱落：10分钟内68%的黏附细胞脱落（22个细胞中有15个脱落，与PBS组相比P<0.05），且细胞通量（通过血管的中性粒细胞数量）较PBS组显著增加；其脱落作用与全长膜联蛋白1和肽Ac2-26相似。未观察到新黏附细胞募集的显著变化。 [1] 在酵母聚糖诱导的腹膜炎模型（腹腔注射 1 mg，4 小时）中，Ac2-12（静脉注射 100 μg，在注射酵母聚糖前 15 分钟）显著降低了野生型小鼠腹腔内中性粒细胞的聚集（与 PBS 对照组相比抑制率约为 40%）；这种抗迁移作用在 FPR 基因敲除小鼠中完全消失。[2]
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| 动物实验 |
方案 1（活体显微镜下细胞脱落实验）：雄性瑞士白化小鼠（10-15 g）腹腔注射酵母聚糖（1 mg 溶于 0.5 ml 无菌生理盐水）。两小时后，将肠系膜暴露于体外，选取每 100 μm 血管长度上附着 4-6 个中性粒细胞的毛细血管后静脉（直径 20-40 μm）。通过尾静脉注射 Ac2-12（6.7 mg/kg 溶于 100 μl PBS）或载体（PBS）。使用活体显微镜观察附着中性粒细胞的命运 10 分钟。记录脱落时间、细胞流和新附着细胞的数量。 [1]
方案 2（腹膜炎迁移试验）：将野生型 C57BL/6 或 FPR 基因敲除小鼠静脉注射 Ac2-12（100 μg 溶于 100 μl PBS）或 PBS 对照。15 分钟后，腹腔注射酵母聚糖 A（1 mg 溶于 0.5 ml 无菌生理盐水）。4 小时后，处死小鼠，并用含 3 mM EDTA 的 3 ml PBS 灌洗腹腔。使用 Turk 氏液和血细胞计数器进行白细胞总数和分类计数。[2] |
| 参考文献 |
[1]. L H Lim, et al. Promoting detachment of neutrophils adherent to murine postcapillary venules to control inflammation: effect of lipocortin 1. Proc Natl Acad Sci U S A. 1998 Nov 24;95(24):14535-9.
[2]. M Perretti, et al. Involvement of the receptor for formylated peptides in the in vivo anti-migratory actions of annexin 1 and its mimetics. Am J Pathol. 2001 Jun;158(6):1969-73. |
| 其他信息 |
Ac2-12是膜联蛋白1（乙酰基-AMVSEFLKQAW，分子量1424）的较短N端片段，保留了全长蛋白的抗迁移活性。其作用机制涉及与甲酰肽受体（FPR）相互作用，导致黏附的中性粒细胞从炎症内皮细胞上脱落，并抑制中性粒细胞渗出。与选择素靶向药物不同，Ac2-12不影响中性粒细胞的滚动速度。该肽的活性可被FPR拮抗剂（Boc1和Boc2）阻断，并且在FPR基因敲除小鼠中缺失。[1][2]
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| 分子式 |
C63H94N14O17S
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|---|---|
| 分子量 |
1351.5691
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| 精确质量 |
1350.66
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| CAS号 |
256447-08-2
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| 相关CAS号 |
Ac2-12 TFA
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| PubChem CID |
90488718
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
3.837
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| tPSA |
525.13
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| 氢键供体(HBD)数目 |
17
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| 氢键受体(HBA)数目 |
19
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| 可旋转键数目(RBC) |
43
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| 重原子数目 |
95
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| 分子复杂度/Complexity |
2610
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| 定义原子立体中心数目 |
11
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| SMILES |
S(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(C(N([H])C([H])(C(N([H])C([H])(C([H])([H])O[H])C(N([H])C([H])(C([H])([H])C([H])([H])C(=O)O[H])C(N([H])C([H])(C([H])([H])C1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H])C(N([H])C([H])(C(N([H])C([H])(C(N([H])C([H])(C(N([H])C([H])(C([H])([H])[H])C(N([H])C([H])(C(=O)O[H])C([H])([H])C1=C([H])N([H])C2=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C12)=O)=O)C([H])([H])C([H])([H])C(N([H])[H])=O)=O)C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])N([H])[H])=O)C([H])([H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])=O)=O)=O)=O)C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])=O)N([H])C(C([H])(C([H])([H])[H])N([H])C(C([H])([H])[H])=O)=O
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| InChi Key |
SUDAISORCUBKHK-RCVXMRHOSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C63H94N14O17S/c1-33(2)28-46(59(89)70-42(20-14-15-26-64)56(86)71-43(21-23-50(65)80)55(85)68-36(6)54(84)75-48(63(93)94)30-39-31-66-41-19-13-12-18-40(39)41)73-60(90)47(29-38-16-10-9-11-17-38)74-57(87)44(22-24-51(81)82)72-61(91)49(32-78)76-62(92)52(34(3)4)77-58(88)45(25-27-95-8)69-53(83)35(5)67-37(7)79/h9-13,16-19,31,33-36,42-49,52,66,78H,14-15,20-30,32,64H2,1-8H3,(H2,65,80)(H,67,79)(H,68,85)(H,69,83)(H,70,89)(H,71,86)(H,72,91)(H,73,90)(H,74,87)(H,75,84)(H,76,92)(H,77,88)(H,81,82)(H,93,94)/t35-,36-,42-,43-,44-,45-,46-,47-,48-,49-,52-/m0/s1
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| 化学名 |
(4S)-4-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-acetamidopropanoyl]amino]-4-methylsulfanylbutanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-5-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-6-amino-1-[[(2S)-5-amino-1-[[(2S)-1-[[(1S)-1-carboxy-2-(1H-indol-3-yl)ethyl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-5-oxopentanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.7399 mL | 3.6994 mL | 7.3988 mL | |
| 5 mM | 0.1480 mL | 0.7399 mL | 1.4798 mL | |
| 10 mM | 0.0740 mL | 0.3699 mL | 0.7399 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
MSI-78A
Cyclo(D-Leu-D-Pro)
Glp-Pro-Val-pNA
Osteocalcin, bovine
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