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Anpirtoline hydrochloride

别名: 安吡托林
目录号: V11369 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Anpirtoline HCl 是 anpirtoline 的盐酸盐。
Anpirtoline hydrochloride CAS号: 99201-87-3
产品类别: New1
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
100mg
250mg
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020-31522723 sales@invivochem.cn
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
盐酸安匹托林是安匹托林的盐酸盐。安匹托林是一种5-HT1B受体激动剂。
盐酸安匹托林（CAS 99201-87-3）是一种中枢性5-HT1B受体激动剂。它对5-HT1B受体的Ki值为28 nM，对5-HT1A受体的Ki值为150 nM，对5-HT2受体的Ki值为1.49 µM。安匹托林在啮齿动物中具有镇痛和抗抑郁样作用。它是一种用于研究5-羟色胺受体药理学的实验化合物。
生物活性&实验参考方法
靶点
Anpirtoline hydrochloride targets the 5-HT1B receptor, a subtype of serotonin receptor. It acts as a potent agonist with a Ki of 28 nM. It also has affinity for 5-HT1A (Ki = 150 nM) and 5-HT2 (Ki = 1.49 µM) receptors. By activating 5-HT1B receptors, it modulates serotonergic neurotransmission, which is involved in pain perception and mood regulation.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明，盐酸安匹托林是一种5-HT1B受体激动剂。其对5-HT1B、5-HT1A和5-HT2受体的Ki值分别为28 nM、150 nM和1.49 µM。放射性配体结合实验已证实了其对这些受体的亲和力和选择性。这些活性结果证实了其作为5-HT1B受体激动剂的特性。
体内研究 (In Vivo)
在体内，盐酸安匹托林对啮齿动物表现出镇痛和抗抑郁样作用。这些作用是通过其对5-HT1B受体的活性介导的。动物模型已证实其具有调节疼痛和情绪的能力。然而，它尚未获准用于临床。
酶活实验
盐酸安匹托林的体外受体结合试验通常采用放射性配体置换法，使用表达5-HT1B、5-HT1A和5-HT2受体的细胞膜制备物。通过测量化合物从这些受体上置换特定放射性标记配体的能力来确定其亲和力（Ki）。这些无细胞试验可以直接测量化合物的结合特性。
细胞实验
体外细胞实验用于评估盐酸安匹托林对 5-HT1B 受体的功能活性。将表达 5-HT1B 受体的细胞用安匹托林处理，并检测下游信号通路，例如 cAMP 积累的抑制情况。这些实验证实了该化合物作为 5-HT1B 受体激动剂的功能活性。
动物实验
已在啮齿动物模型中开展了盐酸安匹托林体内动物研究，以评估其镇痛和抗抑郁样作用。这些研究通常包括给动物服用该化合物，并测量疼痛反应或行为变化。其在这些模型中的疗效支持了其在研究血清素相关疾病方面的潜力。
药代性质 (ADME/PK)
现有文献中关于盐酸安匹托林的具体药代动力学数据并不详尽。作为一种小分子药物，其药代动力学特性对其体内疗效至关重要。然而，目前尚无半衰期和生物利用度等具体参数。本品仅供研究使用。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
现有文献中关于盐酸安匹托林的具体毒性数据并不详尽。作为一种5-HT1B受体激动剂，其毒性特征可能与其作用机制相关。然而，其在动物模型中表现出的镇痛和抗抑郁样作用表明其安全性良好。本品仅供研究用途。
其他信息
另见：安匹托林（注：已移至此处）。
盐酸安匹托林是一种中枢性5-HT1B受体激动剂，对5-HT1B、5-HT1A和5-HT2受体的Ki值分别为28 nM、150 nM和1.49 µM。它在啮齿动物中具有镇痛和抗抑郁样作用。它是一种用于研究5-羟色胺受体药理学的实验化合物，尚未获准用于临床。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C10H13N2SCL.HCL
分子量
265.20256
精确质量
264.025
CAS号
99201-87-3
PubChem CID
6917943
外观&性状
Off-white to light yellow solid powder
LogP
3.709
tPSA
50.22
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
3
可旋转键数目(RBC)
2
重原子数目
15
分子复杂度/Complexity
174
定义原子立体中心数目
0
SMILES
Cl.ClC1N=C(SC2CCNCC2)C=CC=1
InChi Key
GRXDJABVNGUGCW-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C10H13ClN2S.ClH/c11-9-2-1-3-10(13-9)14-8-4-6-12-7-5-8;/h1-3,8,12H,4-7H2;1H
化学名
2-chloro-6-piperidin-4-ylsulfanylpyridine;hydrochloride
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.7707 mL 18.8537 mL 37.7074 mL
5 mM 0.7541 mL 3.7707 mL 7.5415 mL
10 mM 0.3771 mL 1.8854 mL 3.7707 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
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