| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Antide acetate exerts its effects by binding to the gonadotropin-releasing hormone receptor (GnRHR) in the anterior pituitary. As a GnRH antagonist, it competes with endogenous neurohormone GnRH (LHRH) for binding to its receptor. By blocking the GnRH receptor, antide acetate prevents the release of luteinizing hormone (LH) and follicle-stimulating hormone (FSH) from the pituitary gland. This suppression of gonadotropin release leads to reduced gonadal steroid production. The compound's sequence is Ac-D-2Nal-D-Phe(4-Cl)-D-3Pal-Ser-Lys(nicotinoyl)-D-Lys(nicotinoyl)-Leu-Lys(iPr)-Pro-D-Ala-NH2·CH3CO2H. Antide shows negligible histamine release compared to other GnRH antagonists.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，抗酸剂能有效拮抗促性腺激素释放激素（GnRH）受体的激活。该化合物与GnRH受体具有高亲和力结合，从而阻断GnRH诱导的下游信号传导。在垂体细胞培养中，抗酸剂以剂量依赖的方式抑制GnRH刺激的黄体生成素（LH）和卵泡刺激素（FSH）的分泌。该化合物的拮抗活性体现在其能够与放射性标记的GnRH或GnRH激动剂竞争受体结合位点。多种体外模型已证实抗酸剂具有显著的抗排卵活性。该化合物组胺释放量极低，使其优于其他可能引起组胺相关副作用的GnRH拮抗剂。可使用垂体膜制备物进行竞争性结合试验来评估受体结合亲和力和选择性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
抗肽（皮下注射；1、3、6、10 和 15 mg/kg；单次或连续 5 天）可诱导成年雄性大鼠和食蟹猴的长期化学去势[1]。
在体内，抗肽醋酸酯对下丘脑-垂体-性腺轴的影响已被广泛研究。在动物模型中，给予抗肽醋酸酯可抑制垂体释放黄体生成素 (LH) 和卵泡刺激素 (FSH)。该化合物在雌性动物中显示出很高的抗排卵活性。研究评估了包括抗肽在内的促性腺激素释放激素 (GnRH) 拮抗剂对青春期前经雌二醇 (eCG) 处理的大鼠卵巢卵泡发育的直接体内影响。GnRH 类似物，包括激动剂和拮抗剂，被广泛用于抑制垂体释放促性腺激素。已在多种动物中研究了醋酸安替德对垂体-性腺轴的影响，证实其作为促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂的有效性。该化合物在体内组胺释放量极低，表明其具有良好的安全性。 |
| 酶活实验 |
在体外受体结合试验中，使用无细胞系统评估抗醋酸酯对促性腺激素释放激素（GnRH）受体的亲和力。放射性配体结合试验则使用表达GnRH受体的细胞膜制备物进行，这些细胞通常来自垂体组织或重组表达系统。通过与放射性标记的GnRH或特异性激动剂进行竞争性结合实验，可以测定Ki和IC50值。采用Scatchard分析法计算受体结合亲和力。结合特异性则使用受体选择性配体进行评估。这些无细胞试验有助于表征抗醋酸酯的受体结合特性，并鉴定受体识别和拮抗作用的分子决定因素。
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| 细胞实验 |
体外细胞试验中，抗醋酸酯的活性测定采用垂体细胞或表达促性腺激素释放激素（GnRH）受体的细胞系。原代垂体细胞培养常用于评估化合物对激素分泌的影响。将细胞培养于适宜的培养基中，并用不同浓度的抗醋酸酯处理，同时进行或不进行GnRH刺激。采用酶联免疫吸附试验（ELISA）或放射免疫分析法测定培养基中黄体生成素（LH）和卵泡刺激素（FSH）的分泌量。受体激活也可通过检测下游信号通路事件来评估，例如钙动员、MAPK激活或肌醇磷酸酯的生成。细胞活力和细胞毒性试验可用于评估化合物的安全性。拮抗效力取决于抑制GnRH刺激的激素释放的能力。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：食蟹猴和大鼠[1]
剂量：1、3、6、10 和 15 mg/kg 给药途径：皮下注射，单次或连续 5 天 实验结果：血清 LH 浓度（仅限大鼠）和睾酮水平以及睾丸、前列腺和精囊重量均呈剂量依赖性抑制。在大鼠中，6 mg/kg（≤ 8 周）至 15 mg/kg（> 8 周）的浓度范围内可产生持久的去势样作用。在食蟹猴中，仅 15 mg/kg 的剂量即可诱导长期抑制，但持续时间仅为 2-3 周。 正在进行体内动物实验，以研究抗醋酸酯对生殖功能的影响。啮齿动物模型是常用的研究对象，包括青春期前经eCG处理的大鼠，用于卵巢卵泡发育研究。抗雌激素醋酸酯以不同剂量通过皮下或腹腔注射给药。采用免疫测定法检测血液样本中的激素水平（LH、FSH、雌二醇、睾酮、孕酮）。采集卵巢或睾丸组织进行卵泡发育、精子发生或类固醇生成的组织学分析。可进行生育力研究以评估抗排卵活性。通过计数输卵管中的卵母细胞来确定排卵率。组胺释放可作为安全性指标进行监测。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
抗利妥昔单抗醋酸酯的药代动力学特性具有肽类药物的典型特征。该化合物的分子量为1651.34。作为一种肽类药物，抗利妥昔单抗醋酸酯不具有口服生物利用度，通常采用注射给药。该化合物应以粉末形式储存于-20°C，最长可保存3年；以溶液形式储存于-80°C，最长可保存1年。现有文献中关于半衰期、Cmax、Tmax、AUC和蛋白结合率等详细药代动力学参数的记录并不充分。该化合物的稳定性可能受温度和光照的影响。在体内研究中，抗利妥昔单抗醋酸酯通常配制成合适的载体用于肠外给药。研究人员应遵循肽类药物处理和储存的标准操作规程。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
文献中对醋酸安替迪的毒理学特征描述尚不充分。已知该化合物释放的组胺量极少，与其他一些促性腺激素释放激素（GnRH）拮抗剂相比，这是一个有利的安全性特征。然而，包括急性、亚慢性和慢性毒性评估在内的全面毒性研究仍然有限。作为一种GnRH拮抗剂，醋酸安替迪可能导致性腺功能的可逆性抑制，这在某些研究背景下是预期的药理作用。该化合物严格限定仅供研究使用，未经相关监管机构批准，不得用于人体治疗。研究人员在处理醋酸安替迪时应遵循标准的实验室安全操作规程。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
醋酸安替迪是一种研究下丘脑-垂体-性腺轴和生殖激素调节的重要研究工具。该化合物可用于研究促性腺激素释放激素（GnRH）受体信号传导机制以及黄体生成素（LH）和卵泡刺激素（FSH）的生理作用。由于GnRH拮抗剂被用于前列腺癌的治疗，因此它也与前列腺癌的研究相关。醋酸安替迪组胺释放量极低，使其适用于与其他GnRH拮抗剂进行比较研究。该化合物可用于研究GnRH拮抗剂对卵巢和睾丸功能的直接影响，而无需考虑其对垂体促性腺激素分泌的影响。此外，它对生殖系统疾病和避孕的研究也具有重要价值。
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| 分子式 |
C82H108N17O14CL
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|---|---|
| 分子量 |
1591.29342
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| 精确质量 |
1589.795
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| CAS号 |
112568-12-4
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| PubChem CID |
16130938
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
1798.0±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
1041.2±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.593
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| LogP |
4.91
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| tPSA |
454.43
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| 氢键供体(HBD)数目 |
14
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| 氢键受体(HBA)数目 |
18
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| 可旋转键数目(RBC) |
46
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| 重原子数目 |
114
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| 分子复杂度/Complexity |
3110
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| 定义原子立体中心数目 |
10
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| SMILES |
ClC1=CC=C(C=C1)C[C@H](C(N[C@H](CC1=CN=CC=C1)C(N[C@@H](CO)C(N[C@@H](CCCCNC(C1=CN=CC=C1)=O)C(N[C@H](CCCCNC(C1=CN=CC=C1)=O)C(N[C@@H](CC(C)C)C(N[C@@H](CCCCNC(C)C)C(N1CCC[C@H]1C(N[C@@H](C(N)=O)C)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)NC([C@@H](CC1C=CC2=CC=CC=C2C=1)NC(C)=O)=O
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| InChi Key |
QRYFGTULTGLGHU-NBERXCRTSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C82H108ClN17O14/c1-50(2)41-65(76(108)95-64(26-11-12-37-88-51(3)4)82(114)100-40-18-27-70(100)81(113)91-52(5)71(84)103)96-75(107)63(25-10-14-39-90-73(105)60-23-17-36-87-48-60)93-74(106)62(24-9-13-38-89-72(104)59-22-16-35-86-47-59)94-80(112)69(49-101)99-79(111)68(45-56-19-15-34-85-46-56)98-78(110)67(43-54-29-32-61(83)33-30-54)97-77(109)66(92-53(6)102)44-55-28-31-57-20-7-8-21-58(57)42-55/h7-8,15-17,19-23,28-36,42,46-48,50-52,62-70,88,101H,9-14,18,24-27,37-41,43-45,49H2,1-6H3,(H2,84,103)(H,89,104)(H,90,105)(H,91,113)(H,92,102)(H,93,106)(H,94,112)(H,95,108)(H,96,107)(H,97,109)(H,98,110)(H,99,111)/t52-,62+,63-,64+,65+,66-,67-,68-,69+,70+/m1/s1
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| 化学名 |
N-[(5R)-5-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2R)-2-[[(2R)-2-[[(2R)-2-acetamido-3-naphthalen-2-ylpropanoyl]amino]-3-(4-chlorophenyl)propanoyl]amino]-3-pyridin-3-ylpropanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-6-(pyridine-3-carbonylamino)hexanoyl]amino]-6-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2R)-1-amino-1-oxopropan-2-yl]carbamoyl]pyrrolidin-1-yl]-1-oxo-6-(propan-2-ylamino)hexan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-6-oxohexyl]pyridine-3-carboxamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~10 mg/mL (~6.28 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.6284 mL | 3.1421 mL | 6.2842 mL | |
| 5 mM | 0.1257 mL | 0.6284 mL | 1.2568 mL | |
| 10 mM | 0.0628 mL | 0.3142 mL | 0.6284 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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