| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Antide targets the gonadotropin-releasing hormone receptor (GnRHR), a G-protein coupled receptor expressed on pituitary gonadotrophs. By binding to this receptor, Antide competitively inhibits the action of endogenous GnRH, thereby blocking the secretion of LH and FSH. This mechanism makes it valuable for studying hormone-dependent processes.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，Antide 与 GnRH 受体具有高亲和力结合，能有效竞争内源性 GnRH。它以浓度依赖的方式抑制培养的垂体细胞释放 LH 和 FSH。该化合物在多种体外生殖内分泌模型中均显示出强效的抗排卵活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在成年雄性大鼠和食蟹猴中，皮下注射抗肽（1、3、6、10 和 15 mg/kg）一次或连续五天，会导致长期化学去势[1]。
在体内，Antide 显示出强效的抗排卵活性，并可在临床前研究中建立可逆的化学去势模型。它能抑制促性腺激素分泌并降低循环性激素水平。停药后，其作用可逆，因此无需手术干预即可用于研究性腺类固醇功能。 |
| 酶活实验 |
Antide 的受体结合试验通常使用表达 GnRH 受体的细胞膜制备物。将放射性标记的 GnRH 或 GnRH 类似物与不同浓度的 Antide 孵育，并通过竞争性结合曲线测定结合亲和力。IC₅0 或 Kᵢ 值由置换数据计算得出。
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| 细胞实验 |
Antide 的细胞活性检测采用原代垂体细胞培养或永生化促性腺激素细胞系。在 GnRH 刺激下，用 Antide 处理细胞，并通过放射免疫分析或 ELISA 检测培养基中 LH 和 FSH 的分泌量。激素释放抑制程度以对照组为基准进行量化。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：食蟹猴和大鼠[1]
剂量：1、3、6、10 和 15 mg/kg 给药途径：皮下注射，单次或连续 5 天 实验结果：血清 LH 浓度（仅限大鼠）以及睾酮和睾丸、前列腺和精囊重量均呈剂量依赖性抑制。在大鼠中，6 mg/kg（≤ 8 周）至 15 mg/kg（> 8 周）的浓度范围可达到持久的去势样作用。在食蟹猴中，仅 15 mg/kg 的剂量即可诱导长期抑制，但持续时间仅为 2-3 周。 Antide 的体内研究通常在啮齿动物或灵长类动物模型中进行。该肽通过皮下或腹腔注射给药。通过检查卵巢组织学或测量血清 LH、FSH 和性激素水平来评估其对排卵的影响。Antide 用于研究生殖内分泌学和激素依赖性癌症。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
由于易受蛋白水解酶降解，Antide作为一种肽类药物，在血液循环中的半衰期相对较短。该化合物以冻干粉末形式供应，应在适宜条件下储存以保持其稳定性。其药代动力学特性可能受制剂和给药途径的影响。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
Antide的毒性数据显示其组胺释放活性较弱。在治疗剂量下，其耐受性通常良好。然而，与所有肽受体拮抗剂一样，应考虑与激素抑制相关的潜在副作用。实验室使用时应遵循标准安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Antide是一种研究用化合物，尚未获准用于临床。它主要用于生殖内分泌学研究，包括激素依赖性癌症（如前列腺癌和乳腺癌）、子宫内膜异位症和子宫肌瘤的研究。其同义词包括Iturelix、ORF 23541和Nal-Lys-GnRH拮抗剂。分子式为C₈2H10₈ClN1₇O14。
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| 分子式 |
C82H108N17O14CL
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|---|---|
| 分子量 |
1591.29342
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| 精确质量 |
1589.795
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| CAS号 |
112568-12-4
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| PubChem CID |
16130938
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
1798.0±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
1041.2±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.593
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| LogP |
4.91
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| tPSA |
454.43
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
14
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| 氢键受体(HBA)数目 |
18
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| 可旋转键数目(RBC) |
46
|
| 重原子数目 |
114
|
| 分子复杂度/Complexity |
3110
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| 定义原子立体中心数目 |
10
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| SMILES |
ClC1=CC=C(C=C1)C[C@H](C(N[C@H](CC1=CN=CC=C1)C(N[C@@H](CO)C(N[C@@H](CCCCNC(C1=CN=CC=C1)=O)C(N[C@H](CCCCNC(C1=CN=CC=C1)=O)C(N[C@@H](CC(C)C)C(N[C@@H](CCCCNC(C)C)C(N1CCC[C@H]1C(N[C@@H](C(N)=O)C)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)NC([C@@H](CC1C=CC2=CC=CC=C2C=1)NC(C)=O)=O
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~10 mg/mL (~6.28 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.6284 mL | 3.1421 mL | 6.2842 mL | |
| 5 mM | 0.1257 mL | 0.6284 mL | 1.2568 mL | |
| 10 mM | 0.0628 mL | 0.3142 mL | 0.6284 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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