AP C5

别名: AP-C5 APc5AP C5

目录号: V8557 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

AP-C5 选择性抑制鸟苷 3', 5' 环单磷酸 (cGMP) 依赖性蛋白激酶 II (cGKII)，pIC50 为 7.2，可用于腹泻疾病的研究/研究。

AP C5 CAS号: 2234272-10-5
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
生物数据图片

产品描述

AP-C5 选择性抑制鸟苷酸环磷酸（cGMP）依赖性蛋白激酶 II（cGKII），pIC50 为 7.2，可用于腹泻疾病的研究。AP-C5 是一种点击化学试剂。它含有炔基，可与含有叠氮基的化合物发生 CuAAc 反应（铜催化叠氮-炔环加成反应）。
AP C5（CAS 编号：2234272-10-5）是一种高效且选择性的小分子 cGMP 依赖性蛋白激酶 II（cGKII，也称为 PKG2）抑制剂。该化合物的分子式为 C16H13N5，分子量为 275.31。AP C5 对 cGKII 的抑制 pIC50 为 7.2。由于cGKII在肠道液体分泌中起着关键作用，因此人们正在研究其在腹泻疾病研究中的潜力。此外，AP C5含有炔基，使其成为点击化学（CuAAc反应）的试剂。该化合物通常以浅黄色至浅棕色固体粉末的形式供应。

生物活性&实验参考方法

靶点	AP C5 selectively inhibits guanosine 3',5'-cyclic monophosphate (cGMP)-dependent protein kinase II (cGKII). cGKII is a serine/threonine protein kinase that is activated by cGMP and plays a key role in regulating intestinal ion transport, specifically by activating the cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (CFTR) chloride channel. By inhibiting cGKII, AP C5 blocks the cGMP-mediated signaling pathway that leads to CFTR activation and subsequent anion secretion in the intestine. This mechanism makes AP C5 a potential therapeutic agent for conditions characterized by excessive intestinal fluid secretion, such as secretory diarrhea.
体外研究 (In Vitro)	AP-C5可有效抑制肠组织中cGMP依赖的cGKII介导的蛋白质磷酸化和cGMP依赖的CFTR介导的阴离子分泌[1]。AP-C5通过抑制PDE来增强cAMP信号传导[1]。在小鼠回肠中，AP-C5（20 μM）可部分抑制由耐热毒素（STa）介导的短路电流（Isc）反应[1]。体外实验表明，AP-C5可有效抑制肠组织中cGMP依赖的cGKII介导的蛋白质磷酸化和CFTR介导的阴离子分泌，并抑制PDE以增强cAMP信号传导。在离体小鼠回肠标本中，浓度为20 μM的AP-C5可部分抑制由耐热毒素（STa）介导的短路电流（Isc）反应。 STa是一种细菌毒素，它能激活鸟苷酸环化酶，导致cGMP水平升高，激活cGKII，并促进CFTR介导的氯离子分泌。AP C5对Isc反应的部分抑制证实了其能够在cGKII水平阻断该通路。
体内研究 (In Vivo)	AP C5 已被用于体内研究，以探索其缓解腹泻症状的潜力。虽然目前关于 AP C5 的具体体内数据有限，但其作用机制表明，它可能对分泌性腹泻的动物模型有效。AP C5 通过抑制肠道中的 cGKII，有望减少 CFTR 介导的液体分泌，从而缓解腹泻。其他 cGKII 抑制剂的研究表明，它们在毒素诱导和感染性腹泻模型中均有效。AP C5 对 cGKII 的选择性优于其他激酶，使其成为进一步体内评估的理想候选药物。
酶活实验	AP C5 的非细胞体外检测方法包括激酶抑制实验。典型的实验方案使用纯化的重组人 cGKII 酶。激酶反应在含有 ATP、肽底物和不同浓度 AP C5 的缓冲液中进行。加入酶后启动反应，并在 30°C 下孵育指定时间。然后使用发光或荧光检测方法（例如 ADP-Glo™ 激酶检测试剂盒）定量磷酸化底物的量。IC50 值通过绘制剩余激酶活性百分比与抑制剂浓度对数的关系图来确定。pIC50 值计算为 IC50 的负对数。
细胞实验	AP C5 的细胞活性检测采用肠上皮细胞系或原代肠类器官。将细胞用不同浓度（例如 1-50 μM）的 AP C5 处理一段时间。为检测 cGKII 活性，用 cGMP 类似物（例如 8-Br-cGMP）或鸟苷酸环化酶激动剂（例如 STa）刺激细胞。然后使用磷酸化特异性抗体通过蛋白质印迹法检测 cGKII 介导的蛋白质磷酸化水平。或者，也可以使用肠组织片段在 Ussing 室实验中检测 CFTR 介导的阴离子分泌。监测短路电流 (Isc)，并确定 AP C5 对 Isc 反应的抑制作用。
动物实验	AP C5 的体内动物研究是在腹泻小鼠模型中进行的。常用的模型是 STa 诱导腹泻模型，即通过口服 STa 诱导小鼠肠道分泌液体。在 STa 攻击前或攻击同时，以 5-20 mg/kg 的剂量，通过口服或腹腔注射给予 AP C5。经过特定时间（例如 4-6 小时）后，处死动物并测量肠道积液量。记录整个小肠的重量，并与剩余体重进行比较，以计算积液率。与载体对照组相比，AP C5 治疗组动物的积液率降低表明其有效。
药代性质 (ADME/PK)	AP C5 是一种具有类药特性的小分子，适用于体内研究。它在 DMSO 中的溶解度最高可达 25 mg/mL。用于体内给药时，可将其配制成多种溶剂，例如 10% DMSO、40% PEG300、5% Tween-80 和 45% 生理盐水。目前文献中尚未完整报道 AP C5 的详细药代动力学参数，例如半衰期、生物利用度和清除率。然而，鉴于其效力和选择性，它很可能具有适用于动物模型的可接受的药代动力学特性。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	AP C5 的详细毒理学数据尚未得到广泛报道。作为一种研究用化学品，它不适用于人体，仅供临床前研究之用。处理 AP C5 时应遵循标准安全预防措施，包括使用个人防护装备并在通风良好的区域工作。该化合物通常以粉末形式储存在 -20°C 下可保存长达三年，或在 4°C 下可保存长达两年。溶液形式下，在 -80°C 下可稳定保存六个月，或在 -20°C 下可稳定保存一个月。
参考文献	[1]. Marcel J C Bijvelds, et al. Selective inhibition of intestinal guanosine 3',5'-cyclic monophosphate signaling by small-molecule protein kinase inhibitors. J Biol Chem. 2018 May 25;293(21):8173-8181.
其他信息	AP C5 是一种用于研究 cGKII 在肠道生理和疾病中作用的宝贵药理学工具。它对 cGKII 的选择性使其成为解析 cGMP 信号通路的一种有效探针。该化合物的炔基也使其适用于点击化学反应，从而可以构建用于靶点识别和成像研究的探针。AP C5 目前尚未获临床批准，也未进入临床试验阶段。其主要应用领域是学术研究和药物研发，旨在验证 cGKII 作为腹泻疾病治疗靶点的有效性。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C16H13N5
分子量	275.307922124863
精确质量	275.117
CAS号	2234272-10-5
PubChem CID	137919866
外观&性状	Light yellow to light brown solid powder
LogP	2
tPSA	55.6
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	4
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	21
分子复杂度/Complexity	368
定义原子立体中心数目	0
SMILES	N1(C=NC=C1)C1C=CC(C2C=CN=C(NCC#C)N=2)=CC=1
InChi Key	QKHQFSQJQKGFAA-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C16H13N5/c1-2-8-18-16-19-9-7-15(20-16)13-3-5-14(6-4-13)21-11-10-17-12-21/h1,3-7,9-12H,8H2,(H,18,19,20)
化学名	4-(4-imidazol-1-ylphenyl)-N-prop-2-ynylpyrimidin-2-amine
别名	AP-C5 APc5AP C5
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~25 mg/mL (~90.81 mM)
溶解度 (体内实验)	注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。注射用配方 (IP/IV/IM/SC等) 注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline) 生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。注射用配方 2:* DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More 注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。注射用配方 5:* 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline) 注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline) 注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline) 注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil) 注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 口服配方口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More 口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 口服配方 6: 做成粉末与食物混合注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~25 mg/mL (~90.81 mM)

溶解度 (体内实验)

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)

注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方

口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.6323 mL	18.1613 mL	36.3227 mL
	5 mM	0.7265 mL	3.6323 mL	7.2645 mL
	10 mM	0.3632 mL	1.8161 mL	3.6323 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT05447676	RECRUITING	Drug: Dalfampridine Other: Placebo drug Other: STDP stimulation Behavioral: Exercise training	Spinal Cord Injury	Shirley Ryan AbilityLab	2022-06-30	Early Phase 1
NCT05842486	COMPLETED	Other: Anti-C5 antibody treatment	Paroxysmal Nocturnal Hemoglobinuria/td>	Assistance Publique - Hôpitaux de Paris	2023-01-18
NCT05642546	COMPLETED	Drug: NM8074 Drug: Placebo	Healthy	NovelMed Therapeutics	2020-08-12	Phase 1
NCT03899584	UNKNOWN STATUS	Drug: 4-Aminopyridine Drug: Placebo oral capsule	Chronic Spinal Cord Injuries	Coordinación de Investigación en Salud, Mexico	2019-07-17	Phase 3
NCT05260164	COMPLETED	Device: HIFEM+RF	Fat Burn	BTL Industries Ltd.	2022-03-11	Not Applicable

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Inhibition of PKA, cGKI, and cGKII by compounds AP-C5 and AP-C6. A, phosphorylation of peptide substrate by PKA, cGKI, and cGKII was assessed at compound concentrations ranging between 1.0·10−9 and 3.0·10−4 mol/liter. The concentration dependence of enzyme inhibition was analyzed, yielding the pIC50 values shown in the inset. The number of technical replicates (n) is indicated in parentheses. Combined with the Km(ATP) values determined in a separate set of experiments, these were used to estimate the pIC50 values at cellular ATP levels (44). B, rate of cGKII-dependent 32Pi-peptide production (V) as a function of the ATP concentration in the absence (control) or presence of AP-C5 (0.1 μmol/liter) or AP-C6 (0.5 μmol/liter). Data were derived from a single experiment performed in triplicate. *, no complete inhibition was attained in the concentration range tested. Error bars represent S.D.[1].Marcel J C Bijvelds, et al. Selective inhibition of intestinal guanosine 3',5'-cyclic monophosphate signaling by small-molecule protein kinase inhibitors. J Biol Chem. 2018 May 25;293(21):8173-8181.

Schematic of the docking of AP-C5 at the ATP-binding domain of cGKII. This model was based on the X-ray structure of the highly homologous catalytic subunit of PKA. The numbered amino acids designate residues involved in ligand docking. Crucial structural elements of the active site are highlighted as follows: G-loop, green; Hyd1 (AXK β3-strand) residues, orange; αC-helix, magenta; hinge, blue; HRD motif, red; DFG motif, turquoise. The inset shows an alignment of the ATP-binding pockets of cGKI, cGKII, and PKA. *, residues that are within a 4.5-Å radius of the ligand. A boxed asterisk indicates a residue that is not conserved in cGKI and/or PKA.[1].Marcel J C Bijvelds, et al. Selective inhibition of intestinal guanosine 3',5'-cyclic monophosphate signaling by small-molecule protein kinase inhibitors. J Biol Chem. 2018 May 25;293(21):8173-8181.

cGKII-, but not PKA-, dependent VASP phosphorylation in intestinal organoids is blocked by AP-C5. VASP phosphorylation at Ser-239 was detected by immunoblotting in mouse intestinal organoids. A, effect of AP-C5 on 8-pCPT-cGMP– and VIP-dependent VASP phosphorylation (p-VASP). Note that phosphorylation of Ser-157, a PKA-preferred residue, leads to a shift in the electrophoretic mobility of VASP (upper band of the doublet). Numerals to the left of the blot refer to the molecular mass (kDa) of protein standards shown in the left outer lane. B, aggregate data depicting the fluorescence intensity of the VASP signal relative to the villin signal of the same sample. Each data point represents one technical replicate. **, p < 0.01. Error bars represent S.D.[1].Marcel J C Bijvelds, et al. Selective inhibition of intestinal guanosine 3',5'-cyclic monophosphate signaling by small-molecule protein kinase inhibitors. J Biol Chem. 2018 May 25;293(21):8173-8181.