| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
Based on its structural and pharmacological profile, apovincamine likely acts on multiple cellular targets, similar to the mechanism of vinpocetine. Active compounds in the same family affect calmodulin-dependent phosphodiesterase type I, sodium channels, calcium channels, peripheral benzodiazepine receptors, and glutamate receptors. Among these, phosphodiesterase inhibition is a core mechanism by which these compounds increase cerebral blood flow and exert neuroprotective effects. Additionally, these compounds modulate dopamine release and abnormal neuronal excitability.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
Apovincamine（cis-Apovincamine；6.3、12.5、25、50、100 μM）在 B16 小鼠黑色素瘤细胞中具有抗黑色素生成特性，并以剂量依赖性方式降低细胞存活率，IC50 为 49.8 μM [1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
阿扑长春胺本身作为天然产物在体内的直接活性研究报道较少。然而，其结构类似物长春西汀的体内活性已得到充分证实，包括增加脑血流量、改善脑葡萄糖代谢以及在慢性卒中后患者中发挥神经保护作用。长春西汀在静脉给药后能迅速透过血脑屏障，并优先分布于丘脑、基底节和视觉皮层。此外，长春西汀的主要活性代谢产物阿朴长春胺酸在动物模型中显示出神经保护活性，可减小NMDA诱导的神经损伤面积并改善行为学异常。
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| 酶活实验 |
针对阿扑长春胺的体外酶/受体结合实验流程，在现有文献中尚未见详细报道。作为参考，长春西汀对磷酸二酯酶的抑制实验通常使用钙调蛋白激活的磷酸二酯酶I型，以[³H]-cAMP或[³H]-cGMP为底物，通过检测放射性底物的水解产物来评估酶活性。该类实验通常在含Ca²⁺/钙调蛋白的反应缓冲液中，加入不同浓度化合物于30-37°C预孵育后加入底物启动反应，通过阴离子交换树脂或闪烁接近法分离并检测产物。
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| 细胞实验 |
细胞培养：将B16小鼠黑色素瘤细胞培养于含10%胎牛血清的DMEM培养基中，于37°C、5% CO₂条件下培养至对数生长期。
药物处理：细胞接种于96孔板后，加入不同浓度的阿扑长春胺（6.3、12.5、25、50、100 μM），每个浓度设3个复孔，孵育适当时间。
细胞活力检测：采用MTT法检测细胞活力，计算IC₅₀值（结果为49.8 μM）。
黑色素生成检测：通过测定细胞裂解液在405 nm处的吸光度评估黑色素含量。
数据分析：比较处理组与对照组的细胞活力和黑色素生成水平。
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| 动物实验 |
其代谢产物阿朴长春胺酸已有参考实验方案：
动物模型：使用雄性Harlan-Wistar大鼠（300-400 g），通过注射NMDA构建神经毒性模型。
给药方案：阿朴长春胺酸通过腹腔注射给药，剂量为10 mg/kg，每日两次，连续4天。
行为学评估：通过自发交替实验和Morris水迷宫实验评估注意缺陷和学习记忆障碍。
组织学分析：处死后取脑组织，测量损伤面积并评估小胶质细胞活化情况。
数据分析：比较治疗组与对照组在行为学表现、损伤面积和小胶质细胞活化方面的差异。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
在药代动力学方面，该化合物的主要代谢物阿朴长春胺酸（AVA）是长春西汀的活性代谢产物。在大鼠中，长春西汀（阿朴长春胺酸乙酯）经口服给药后吸收迅速，母体药物消除半衰期< 4.02小时，其代谢物阿朴长春胺酸的血浆水平比母体药物高≥ 2.7倍。在人体中，长春西汀静脉输注后（1 mg/kg，25分钟）的血浆消除半衰期为4.7±2.13小时，总清除率为0.79±0.1 L·h⁻¹·kg⁻¹。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
其结构类似物长春西汀的安全性数据可提供参考。长春西汀在动物中的半数致死量约为500 mg/kg（大鼠，口服）。亚慢性研究中，最高剂量观察到流涎增加以及肝脏和甲状腺重量增加。美国国家毒理学计划报告提示长春西汀可能对孕妇或胎儿造成伤害。母体给药后，长春西汀可显著转移至胎儿（胎儿AUC和Cmax ≥ 母体的55%）。低血压、有心脏病或中风史的患者以及服用抗凝药物或降压药的患者应慎用。罕见的不良事件包括面部潮红、皮疹、胃肠道问题和白细胞减少。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
阿朴维胺是一种生物碱。
已有报道称，眼虫（Euglena gracilis）中含有阿朴维胺，并有相关数据可供参考。 |
| 分子式 |
C21H24N2O2
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|---|---|
| 分子量 |
336.42746
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| 精确质量 |
336.184
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| 元素分析 |
C, 74.97; H, 7.19; N, 8.33; O, 9.51
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| CAS号 |
4880-92-6
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| PubChem CID |
71204
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.3g/cm3
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| 沸点 |
405.7ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
160-162℃
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| 闪点 |
199.1ºC
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| 折射率 |
1.678
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| LogP |
3.696
|
| tPSA |
34.47
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
603
|
| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
COC(C1=CC2(CC)CCCN3CCC4C5=CC=CC=C5N1C=4C23)=O
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| InChi Key |
OZDNDGXASTWERN-CTNGQTDRSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H24N2O2/c1-3-21-10-6-11-22-12-9-15-14-7-4-5-8-16(14)23(18(15)19(21)22)17(13-21)20(24)25-2/h4-5,7-8,13,19H,3,6,9-12H2,1-2H3/t19-,21+/m1/s1
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| 化学名 |
methyl (15S,19S)-15-ethyl-1,11-diazapentacyclo[9.6.2.02,7.08,18.015,19]nonadeca-2,4,6,8(18),16-pentaene-17-carboxylate
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| 别名 |
Apovincamine; 4880-92-6; cis-Apovincamine; Apovincamina; methyl (15S,19S)-15-ethyl-1,11-diazapentacyclo[9.6.2.02,7.08,18.015,19]nonadeca-2,4,6,8(18),16-pentaene-17-carboxylate;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9724 mL | 14.8619 mL | 29.7239 mL | |
| 5 mM | 0.5945 mL | 2.9724 mL | 5.9448 mL | |
| 10 mM | 0.2972 mL | 1.4862 mL | 2.9724 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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