| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
ar-Turmerone induces apoptosis in U937 human lymphoma cells through upregulation of pro-apoptotic proteins Bax and p53, leading to mitochondrial cytochrome c release and subsequent activation of caspase-3.
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| 体外研究 (In Vitro) |
ar-Turmerone 处理以浓度依赖性方式抑制 U937 人淋巴瘤细胞的活力。处理 48 小时后，在 40、80、120 和 160 μg/mL 浓度下，细胞活力分别被抑制了 61%、68%、81% 和 84%。
ar-Turmerone 诱导 U937 细胞产生核小体 DNA 片段化，并增加亚二倍体细胞的百分比，这两者都是细胞凋亡的特征。 Western blot 和 RT-PCR 分析表明，ar-Turmerone 处理浓度依赖性地增加了促凋亡蛋白 Bax 和 p53 在 mRNA 和蛋白水平的表达。抗凋亡蛋白 Bcl-2 和 p21 的表达水平没有变化。 ar-Turmerone 处理诱导线粒体细胞色素 c 释放到细胞质中。 ar-Turmerone 处理后，caspase-3 活性以浓度依赖性方式增加，在 40、80 和 120 μg/mL 浓度下，与对照组相比，活性分别增加了 1.4 倍、2.6 倍和 3.0 倍。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
腹腔注射姜黄油（含ar-Turmerone），剂量为10、50和250 mg/kg体重，连续5天，能抑制小鼠腹腔巨噬细胞中佛波酯（PMA）诱导的超氧自由基生成。在10、50和250 mg/kg剂量下，抑制率分别为14.17%、18.25%和22.86%。
口服姜黄油（100和500 mg/kg体重）30天，能显著增加小鼠血液和肝脏中的抗氧化酶水平。血液中过氧化氢酶、超氧化物歧化酶（SOD）、谷胱甘肽还原酶和谷胱甘肽水平增加。肝脏中SOD、谷胱甘肽过氧化物酶和谷胱甘肽-S-转移酶（GST）活性增加。 在角叉菜胶诱导的急性爪水肿模型中，腹腔注射姜黄油（100、500和1000 mg/kg体重）5天，在第3小时对水肿的抑制率分别为33.3%、50%和61.1%。 在葡聚糖诱导的急性爪水肿模型中，腹腔注射姜黄油（100、500和1000 mg/kg体重）5天，在第3小时对爪水肿的减少率分别为35.3%、47.1%和58.8%。 在福尔马林诱导的慢性爪水肿模型中，腹腔注射姜黄油（100、500和1000 mg/kg体重）5天，对爪水肿的抑制率分别为34.17%、41.67%和50%。 在醋酸诱导的扭体试验（镇痛活性）中，腹腔注射姜黄油（100、500和1000 mg/kg体重）对扭体反应的抑制率分别为40.41%、57.56%和69.48%。 |
| 酶活实验 |
酸性磷酸酶 (ACP) 活性检测: 测量BMDC溶酶体中ACP的活性作为细胞成熟度的指标。用 ar-Turmerone (25 μg/ml) 或对照物质处理BMDC 48小时后，使用基于酚-4-氨基安替比林 (4-AAP) 法的检测试剂盒定量ACP活性。在OD520 nm波长下测量吸光度，活性以每克蛋白单位数表示。
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| 细胞实验 |
细胞活力采用 MTT 法测定。将 U937 细胞接种于 24 孔板中，用 ar-Turmerone（溶于 DMSO）在 0 至 160 μg/mL 浓度范围内处理 24 或 48 小时。加入 MTT 溶液，孵育后溶解甲臜产物，在 540 nm 波长下测定吸光度。
DNA 片段化通过琼脂糖凝胶电泳评估。处理后，裂解细胞，通过苯酚-氯仿提取法分离 DNA，用 RNase A 处理，并在 1.5% 琼脂糖凝胶上电泳。溴化乙锭染色后在紫外光下观察片段化 DNA。 使用放射性标记的胸腺嘧啶掺入法定量分析片段化 DNA。用 ³H-胸腺嘧啶预标记的细胞经处理后裂解，离心分离低分子量和高分子量 DNA。通过闪烁计数测量各部分的放射性，以计算片段化 DNA 的百分比。 通过 RT-PCR 分析 Bax、Bcl-2、p53 和 p21 的 mRNA 表达水平。分离总 RNA，逆转录为 cDNA，并使用基因特异性引物进行扩增。PCR 产物通过琼脂糖凝胶电泳分离并显影。 通过 Western blot 分析蛋白质表达水平。制备细胞裂解物，通过 SDS-PAGE 分离蛋白质，转印至膜上，并用针对 Bax、Bcl-2、p53、p21、caspase-3 和细胞色素 c 的特异性抗体进行检测。 使用基于荧光的检测试剂盒测量 caspase-3 活性。制备细胞裂解物，通过测量切割底物的荧光来确定 caspase-3 活性。 使用流式细胞术分析细胞周期和亚二倍体（凋亡）细胞群。细胞用碘化丙啶染色，分析 DNA 含量。 |
| 动物实验 |
在体内抗氧化研究（PMA诱导的超氧化物生成）中，雌性Balb/C小鼠腹腔注射不同浓度（10、50、250 mg/kg体重）的姜黄油，连续5天。第5天，用酪蛋白酸钠诱导腹腔巨噬细胞，并用PMA注射激活。3小时后收集巨噬细胞进行超氧化物测定。
为了评估长期抗氧化酶水平，将雌性Balb/C小鼠分组，每日口服100或500 mg/kg体重的溶于石蜡油的姜黄油，连续30天。对照组仅口服石蜡油。实验结束时，采集血液和肝脏组织进行酶活性分析。 为了建立急性抗炎模型（角叉菜胶和葡聚糖），将雌性Balb/C小鼠分组。各组小鼠连续5天腹腔注射姜黄油（剂量分别为100、500或1000 mg/kg体重）或双氯芬酸钠（10 mg/kg，作为标准剂量）。末次给药1小时后，通过足底注射角叉菜胶或葡聚糖诱导急性炎症。定期测量爪厚度。 对于慢性抗炎模型（福尔马林），雌性Balb/C小鼠连续5天腹腔注射姜黄油（100、500或1000 mg/kg）或双氯芬酸钠（10 mg/kg）。第5天，通过足底注射福尔马林诱导慢性炎症。连续6天测量爪厚度。 对于镇痛活性（醋酸诱导扭体反应），雄性Balb/C小鼠被分为若干组。各组分别接受腹腔注射姜黄油（100、500、1000 mg/kg）或阿司匹林（100 mg/kg）作为标准处理。30分钟后，腹腔注射醋酸，并计数扭体次数。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
ar-姜黄酮（3.125-100 μg/ml）对正常人皮肤成纤维细胞（Hs-68）的增殖没有显著抑制作用，表明在所测试的浓度下，其对该正常细胞系没有选择性细胞毒性。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
(+)-(S)-ar-姜黄酮是一种倍半萜类化合物，其结构为2-甲基庚-2-烯-4-酮，在6位被4-甲基苯基取代。它已从毛茛科植物Peltophorum dasyrachis中分离得到。它是一种EC 3.1.1.7（乙酰胆碱酯酶）抑制剂和植物代谢产物。它是一种倍半萜类化合物和烯酮类化合物。
据报道，姜黄酮存在于姜黄（Curcuma xanthorrhiza）、木通（Akebia trifoliata）和其他有相关数据的生物体中。 姜黄酮是姜黄（Curcuma longa L.）挥发油的主要倍半萜成分。 研究表明，姜黄酮对U937细胞的抗增殖作用是通过诱导线粒体途径凋亡介导的，该途径涉及Bax上调、细胞色素c释放和caspase-3激活，且不依赖于Bcl-2和p21的变化。 这提示姜黄酮可能是一种靶向凋亡途径的潜在抗癌药物。 |
| 分子式 |
C15H20O
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|---|---|
| 分子量 |
216.3187
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| 精确质量 |
216.151
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| CAS号 |
532-65-0
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| 相关CAS号 |
ar-Turmerone-d3
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| PubChem CID |
160512
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| 外观&性状 |
Colorless to light yellow liquid
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| 沸点 |
326℃
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| LogP |
4.023
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| tPSA |
17.07
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
1
|
| 可旋转键数目(RBC) |
4
|
| 重原子数目 |
16
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| 分子复杂度/Complexity |
253
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
CC(=CC(=O)C[C@H](C)C1=CC=C(C)C=C1)C
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| InChi Key |
NAAJVHHFAXWBOK-ZDUSSCGKSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H20O/c1-11(2)9-15(16)10-13(4)14-7-5-12(3)6-8-14/h5-9,13H,10H2,1-4H3/t13-/m0/s1
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| 化学名 |
(6S)-2-methyl-6-(4-methylphenyl)hept-2-en-4-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.6228 mL | 23.1139 mL | 46.2278 mL | |
| 5 mM | 0.9246 mL | 4.6228 mL | 9.2456 mL | |
| 10 mM | 0.4623 mL | 2.3114 mL | 4.6228 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT03254680 | WITHDRAWN | Dietary Supplement: Turmeric | Dravet Syndrome Epilepsy Focal Seizures Lennox-Gastaut Syndrome Tuberous Sclerosis |
NYU Langone Health | 2018-03 | Not Applicable |
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