| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Arachidonoyl coenzyme A lithium serves as a substrate for multiple lipid-modifying enzymes rather than targeting a single receptor. It is a substrate for lysophosphatidylcholine acyltransferase 3 (LPCAT3), involved in the Lands cycle for phospholipid remodeling. It is also a substrate for glycine N-acyltransferase-like 2 (GLYATL2) for the long-chain N-acylation of glycines in the presence of cytochrome c, as well as for acyltransferases such as lysophosphatidic acid acyltransferase (CGI-58/ABHD5). It functions as a charged membrane-impermeable analog of arachidonic acid.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在体外，花生四烯酸辅酶A锂可用作酶促反应的底物，用于研究酰基转移酶和N-酰基转移酶的活性。在膜制备物中，溶血磷脂酰胆碱酰基转移酶3 (LPCAT3) 可将花生四烯酸辅酶A掺入磷脂酰胆碱中。花生四烯酸辅酶A转化为花生四烯酰化脂质的过程可通过液相色谱-质谱联用 (LC-MS) 或使用放射性标记的[14C]-花生四烯酸辅酶A进行定量分析。在细胞色素c存在的情况下，花生四烯酸辅酶A锂可作为酰基供体，通过甘氨酸N-酰基转移酶样2 (GLYATL2) 合成花生四烯酸氨基酸。
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| 体内研究 (In Vivo) |
不同区域的锂花生四烯酸-CoA合成活性水平不同。在雄性Wistar大鼠中，癫痫持续状态没有改变；然而，匀浆和微粒体中的合成量高于小脑和脑干，而突触质膜中的合成量较低[1]。
在体内，花生四烯酸辅酶A锂被用于研究细胞和动物模型中的花生四烯酸代谢。由于花生四烯酸辅酶A带电荷且不透膜，它无法直接进入细胞，通常通过显微注射或脂质体递送系统进行给药，或者在透化细胞系统中研究其作用。它是研究花生四烯酸在花生四烯酸级联反应中代谢命运的重要探针，该级联反应是二十碳酸类物质（前列腺素、白三烯、血栓素）和内源性大麻素生成的核心。该化合物还用于炎症、血小板聚集和神经信号传导的研究。 |
| 酶活实验 |
对于非细胞酶活性测定，采用标准的LPCAT3活性测定方案。将膜制备物（50 ug蛋白）或重组LPCAT3与50 uM花生四烯酸辅酶A锂和50 uM溶血磷脂酰胆碱（18:0 LPC）在测定缓冲液（100 mM Tris-HCl，pH 7.4，1 mM DTT，0.1% Triton X-100）中于37℃孵育30分钟。加入氯仿/甲醇（2:1）终止反应。提取脂质，使用氯仿/甲醇/水（65:25:4）展开剂进行薄层色谱分离，并用碘蒸气显色。刮取磷脂酰胆碱斑点，并通过液相色谱-质谱联用（LC-MS）分析，以定量花生四烯酸的掺入量。对于 GLYATL2 检测，反应混合物包括 50 uM 花生四烯酸辅酶 A、1 mM 甘氨酸和细胞色素 c。
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| 细胞实验 |
对于体外细胞分析，由于花生四烯酸辅酶A锂不透膜，因此通常将其用于膜组分或透化细胞中。细胞（例如RAW 264.7巨噬细胞）用洋地黄皂苷（25 ug/mL）在冰上透化5分钟。将透化后的细胞（每个样品1 × 10^6个细胞）与50-100 uM花生四烯酸辅酶A锂在细胞内缓冲液（20 mM HEPES，pH 7.2，140 mM KCl，5 mM MgCl2）中于37℃孵育30-60分钟。提取脂质，并通过LC-MS/MS分析其转化为花生四烯酸化磷脂或N-酰基氨基酸的情况。或者，可以使用放射性标记的[14C]-花生四烯酰辅酶A进行定量分析。
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| 动物实验 |
在体内动物研究中，通常不直接给小鼠注射花生四烯酸辅酶A锂，因为它带电荷且不透膜。然而，可以通过注射[14C]-花生四烯酸来研究花生四烯酸代谢，[14C]-花生四烯酸随后在细胞内转化为花生四烯酸辅酶A。在一个典型的实验方案中，将[14C]-花生四烯酸（每只小鼠2 μCi）溶于200 μL 2% BSA生理盐水中，腹腔注射给6-8周龄的C57BL/6小鼠。2-24小时后，收集组织（肝脏、脑、肾脏）并提取脂质。通过薄层色谱法分离花生四烯酸辅酶A组分，并用液体闪烁计数法定量，以测量花生四烯酸的活化速率。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
花生四烯酸辅酶A锂的分子量为1059.92 g/mol，分子式为C41H65LiN7O17P3S。该化合物为粉末状，应储存于-20℃。作为一种带电荷的辅酶A酯，它溶于水，在pH 5-6的水溶液中短期稳定，但在中性至碱性pH条件下易发生水解。体外实验中，储备液（1-10 mM）用1 mM柠檬酸钠缓冲液（pH 5.0）或5%乙腈水溶液配制。酶活性测定中，工作浓度通常为10-100 μM。使用时应将化合物置于冰上保存，并避免反复冻融。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
花生四烯酸辅酶A锂是一种研究级试剂，不适用于人体。目前尚无具体的毒性数据，但作为一种辅酶A酯，在体外试验所用的浓度（10-100 μM）下，通常认为其无毒。该化合物应被视为潜在刺激物；处理时应遵循标准的化学安全防护措施（戴手套、穿实验服、戴护目镜）。避免吸入粉末。在体内，花生四烯酸衍生物可能具有促炎作用，高浓度的花生四烯酸辅酶A可能影响细胞脂质稳态。然而，该化合物不用于治疗。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
花生四烯酸辅酶A锂是一种研究试剂，并非药品，也未获得临床批准。该化合物对于研究兰氏循环至关重要，兰氏循环是利用花生四烯酸重塑膜磷脂的主要途径。花生四烯酸辅酶A是含花生四烯酸磷脂的直接前体，也是N-酰基酰胺（例如N-花生四烯酸甘氨酸）合成的原料。该化合物还用于研究胞质磷脂酶A2 (cPLA2) 对花生四烯酸释放的调控。它是脂质代谢研究中不可或缺的工具，仅供研究使用。
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| 分子式 |
C41H65N7O17P3S-.LI+
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|---|---|
| 分子量 |
1059.92
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| 精确质量 |
1059.35
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| CAS号 |
188174-63-2
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| PubChem CID |
23679053
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| LogP |
6.944
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| tPSA |
428.17
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| 氢键供体(HBD)数目 |
8
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| 氢键受体(HBA)数目 |
22
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| 可旋转键数目(RBC) |
34
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| 重原子数目 |
70
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| 分子复杂度/Complexity |
1890
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| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
[Li+].CCCCC/C=C/C/C=C/C/C=C/C/C=C/CCCC(SCCNC(CCNC([C@@H](C(COP(OP(OC[C@H]1O[C@@H](N2C=NC3=C(N=CN=C23)N)[C@H](O)[C@@H]1OP([O-])(O)=O)(O)=O)(O)=O)(C)C)O)=O)=O)=O
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| InChi Key |
PFJKRDANWCBXHE-VKSULDSYSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C41H66N7O17P3S.Li/c1-4-5-6-7-8-9-10-11-12-13-14-15-16-17-18-19-20-21-32(50)69-25-24-43-31(49)22-23-44-39(53)36(52)41(2,3)27-62-68(59,60)65-67(57,58)61-26-30-35(64-66(54,55)56)34(51)40(63-30)48-29-47-33-37(42)45-28-46-38(33)48;/h8-9,11-12,14-15,17-18,28-30,34-36,40,51-52H,4-7,10,13,16,19-27H2,1-3H3,(H,43,49)(H,44,53)(H,57,58)(H,59,60)(H2,42,45,46)(H2,54,55,56);/q;+1/p-1/b9-8+,12-11+,15-14+,18-17+;/t30-,34-,35-,36+,40-;/m1./s1
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| 化学名 |
lithium;[(2R,3S,4R,5R)-5-(6-aminopurin-9-yl)-4-hydroxy-2-[[hydroxy-[hydroxy-[(3R)-3-hydroxy-4-[[3-[2-[(5E,8E,11E,14E)-icosa-5,8,11,14-tetraenoyl]sulfanylethylamino]-3-oxopropyl]amino]-2,2-dimethyl-4-oxobutoxy]phosphoryl]oxyphosphoryl]oxymethyl]oxolan-3-yl] hydrogen phosphate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.9435 mL | 4.7173 mL | 9.4347 mL | |
| 5 mM | 0.1887 mL | 0.9435 mL | 1.8869 mL | |
| 10 mM | 0.0943 mL | 0.4717 mL | 0.9435 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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