| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
ARB-272572 targets the programmed cell death protein 1 (PD-1) and its ligand PD-L1, a key immune checkpoint pathway. The PD-1/PD-L1 interaction suppresses T-cell activity, allowing cancer cells and viruses to evade the immune system. ARB-272572 is a potent inhibitor of this protein-protein interaction, with an IC50 of 400 pM. It induces cell-surface PD-L1 dimerization through cis-interacting homodimers, thereby inhibiting the PD-1/PD-L1 axis.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，ARB-272572 是一种高效的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂。生化实验显示，其 IC50 值为 400 pM。在基于细胞的 PD-L1 aAPC/CHO-K1 细胞实验中，ARB-272572 对 PD-1/PD-L1 的抑制 IC50 值为 17 nM。在巨细胞病毒 (CMV) 再感染实验中，ARB-272572 可增加 IFNγ 的表达。这些活性证实了其通过阻断 PD-1/PD-L1 通路发挥强大的免疫刺激作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，ARB-272572 是一种口服有效的化合物，在肿瘤和慢性病毒感染的研究方面具有重要意义。它能够阻断 PD-1/PD-L1 相互作用并增强免疫反应，使其成为研究癌症免疫疗法和慢性病毒感染的宝贵工具。所提供的资料来源中未详细列出具体的体内疗效数据，包括给药方案和动物模型，但这些信息可在原始文献中找到。
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| 酶活实验 |
采用生化和细胞实验方法评估ARB-272572的抑制活性。在生化实验中，使用AlphaScreen或ELISA等技术检测PD-1/PD-L1相互作用，量化化合物破坏该相互作用的能力，并计算IC50值。在细胞实验中，将表达PD-L1的细胞与表达PD-1的细胞在化合物存在下共培养，并检测该相互作用的抑制情况。
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| 细胞实验 |
ARB-272572 的细胞活性在原代人细胞和细胞系中进行评估。在巨细胞病毒 (CMV) 再感染试验中，用该化合物处理人外周血单核细胞 (PBMC)，并用 CMV 抗原刺激。通过 ELISA 检测关键效应细胞因子 IFNγ 的产生，以评估该化合物的免疫刺激活性。该化合物对 PD-L1 二聚化的影响可通过免疫沉淀或蛋白质印迹法进行验证。
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| 动物实验 |
在动物研究中，ARB-272572通常会以口服方式给药于癌症或慢性病毒感染模型的小鼠。给药方案将根据其药代动力学特性确定。疗效终点包括肿瘤生长抑制、免疫细胞浸润和病毒载量。该化合物增强抗肿瘤免疫的能力及其与其他免疫疗法联合应用的潜力也将进行评估。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
ARB-272572 是一种小分子，分子量为 568.67 g/mol，化学式为 C32H36N6O4。它可溶于 DMSO，通常以粉末形式储存于 -20°C。其纯度 ≥95%。良好的口服生物利用度使其适用于体内研究的便捷给药。详细的药代动力学参数可从临床前研究中获得。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于ARB-272572是一种研究性化合物，因此所提供的资料中并未包含其正式的毒理学数据。其安全性尚未通过全面的毒理学研究确定。然而，在有效浓度下进行的细胞实验表明，该化合物在这些实验中具有良好的耐受性。其用途仅限于研究应用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
ARB-272572（CAS：2368182-63-0）是一种高效且口服有效的PD-L1小分子抑制剂。其IC50值为400 pM，是目前已知的PD-1/PD-L1相互作用最有效的抑制剂之一。它通过独特的机制诱导PD-L1同源二聚化，并产生免疫刺激活性。该药物是研究癌症免疫疗法和慢性病毒感染的重要工具。目前，该药物可从多家商业供应商处购买，用于科研用途。
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| 分子式 |
C32H36N6O4
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|---|---|
| 分子量 |
568.67
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| 精确质量 |
568.279
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| CAS号 |
2368182-63-0
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| PubChem CID |
139537190
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
1.8
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| tPSA |
149
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
13
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| 重原子数目 |
42
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| 分子复杂度/Complexity |
767
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1(C2=CC=CC(NC(C3=NC=C(CNCCO)C=C3)=O)=C2C)=CC=CC(NC(C2=NC=C(CNCCO)C=C2)=O)=C1C
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| InChi Key |
FZEPAZRIEAMJFE-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C32H36N6O4/c1-21-25(5-3-7-27(21)37-31(41)29-11-9-23(19-35-29)17-33-13-15-39)26-6-4-8-28(22(26)2)38-32(42)30-12-10-24(20-36-30)18-34-14-16-40/h3-12,19-20,33-34,39-40H,13-18H2,1-2H3,(H,37,41)(H,38,42)
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| 化学名 |
N,N'-(2,2'-dimethyl-[1,1'-biphenyl]-3,3'-diyl)bis(5-(((2-hydroxyethyl)amino)methyl)picolinamide)
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| 别名 |
ARB272572 ARB-272572 ARB 272572
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~219.81 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7585 mL | 8.7924 mL | 17.5849 mL | |
| 5 mM | 0.3517 mL | 1.7585 mL | 3.5170 mL | |
| 10 mM | 0.1758 mL | 0.8792 mL | 1.7585 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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