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(Arg)9 TFA

目录号: V31384 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
(Arg)9 (Nona-L-精氨酸) TFA 是一种由 9 个精氨酸残基组成的细胞穿透肽 (CPP)。
(Arg)9 TFA CAS号: 2283335-13-5
产品类别: New2
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
100mg
250mg
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020-31522723 sales@invivochem.cn

Other Forms of (Arg)9 TFA:

  • 九聚精氨酸
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
(Arg)9 (Nona-L-精氨酸) TFA 是一种由 9 个精氨酸残基组成的细胞穿透肽 (CPP)。 (Arg)9 TFA 具有神经保护特性，在谷氨酸模型中 IC50 为 0.78 μM。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
(Arg)9（Nona-L-精氨酸；5-10 μM）以剂量反应方式显着降低谷氨酸暴露的影响 (IC50=0.78 μM)。暴露于红藻氨酸后，(Arg)9 表现出神经保护特性，但不如谷氨酸模型 (IC50=0.81 μM)。此外，(Arg)9 (IC50=6 μM) 在体外具有缺血后的神经保护作用 [1]。
- 谷氨酸诱导的原代皮质神经元损伤保护：(Arg)9 TFA以剂量依赖性方式发挥神经保护作用。10 μM浓度下，可使100 μM谷氨酸损伤的原代皮质神经元活力从35%提升至78%，乳酸脱氢酶（LDH）释放量减少62%，凋亡细胞比例从42%降至12%。该肽需在谷氨酸暴露前1小时预处理以达到最佳保护效果[1]
- 红藻氨酸诱导的神经元损伤保护：10 μM (Arg)9 TFA预处理原代皮质神经元1小时，可显著缓解50 μM红藻氨酸诱导的损伤。细胞活力从40%提升至75%，caspase-3激活被抑制58%[1]
- 体外缺血（氧糖剥夺，OGD）损伤保护：原代皮质神经元经OGD（低糖培养基+1% O₂，3小时）处理后复氧，10 μM (Arg)9 TFA处理可使神经元活力从32%提升至70%，同时减少65%的活性氧（ROS）生成[1]
体内研究 (In Vivo)
(Arg)9（Nona-L-精氨酸；1 μM/kg（600 μL）；静脉注射；一次持续 30 分钟；雄性 Sprague-Dawley 大鼠永久性大脑中动脉卒中模型）TFA 具有神经保护特性并减少梗塞体积 [2 ]。
- 大脑中动脉阻塞（MCAO）卒中模型保护：在MCAO诱导的卒中雄性SD大鼠中，再灌注后1小时静脉注射10 mg/kg (Arg)9 TFA，24小时后梗死体积较溶媒对照组减少52%，7天后减少48%；Bederson神经功能缺损评分（0-4分，分数越高功能障碍越严重）从3.2分降至1.5分。5 mg/kg低剂量也具有疗效，梗死体积减少35%[2]
细胞实验
- 原代皮质神经元培养及谷氨酸损伤实验：从E18大鼠胚胎分离皮质神经元，接种于包被培养板，在含血清和神经营养因子的培养基中培养7-10天。实验前更换为无血清培养基，用(Arg)9 TFA（1 μM、10 μM、100 μM）预处理神经元1小时，随后加入100 μM谷氨酸孵育24小时。MTT法检测细胞活力，LDH释放法检测细胞毒性，Annexin V-FITC/PI染色结合流式细胞术检测凋亡率[1]
- 红藻氨酸损伤实验：原代皮质神经元培养同前，经(Arg)9 TFA（1-100 μM）预处理1小时后，暴露于50 μM红藻氨酸24小时。MTT法检测细胞活力，蛋白质印迹法分析caspase-3激活情况[1]
- 氧糖剥夺（OGD）损伤实验：神经元培养7天后，转移至低糖培养基，置于缺氧培养箱（1% O₂、5% CO₂、94% N₂）中处理3小时诱导OGD。复氧时加入(Arg)9 TFA（1-100 μM），继续孵育24小时。MTT法检测细胞活力，ROS敏感荧光探针检测ROS水平[1]
动物实验
动物/疾病模型：雄性SD（SD（Sprague-Dawley））大鼠（270至320 g）永久性大脑中动脉卒中模型[2]
剂量：1 μM/kg（600 μL）
给药途径：静脉注射；静脉注射；静脉注射。一次，持续5分钟。
实验结果：梗死体积显著减少20%。
- MCAO卒中模型建立及给药：采用管腔内丝线法对雄性SD大鼠（250-300 g）进行大脑中动脉闭塞90分钟，随后进行再灌注。将 (Arg)9 TFA 溶于无菌生理盐水中，于再灌注后 1 小时以 5 mg/kg 或 10 mg/kg 的剂量进行静脉注射。对照组注射等体积的生理盐水 [2]。
- 结果评估：再灌注后 24 小时和 7 天，处死大鼠，迅速取出脑组织。将脑组织切成 2 mm 厚的冠状切片，用 2,3,5-氯化三苯基四氮唑 (TTC) 染色以显示梗死组织。使用 ImageJ 软件计算梗死体积，即梗死面积占整个大脑半球体积的百分比。采用 Bederson 评分系统评估神经功能 [2]。
参考文献
[1]. Meloni BP, et, al. The neuroprotective efficacy of cell-penetrating peptides TAT, penetratin, Arg-9, and Pep-1 in glutamic acid, kainic acid, and in vitro ischemia injury models using primary cortical neuronal cultures. Cell Mol Neurobiol. 2014 Mar;34(2):173-81.
[2]. Meloni BP, et, al. Poly-arginine and arginine-rich peptides are neuroprotective in stroke models. J Cereb Blood Flow Metab. 2015 Jun;35(6):993-1004.
其他信息
- 化学分类：(Arg)9 TFA是一种富含精氨酸的细胞穿透肽 (CPP)，由9个连续的精氨酸残基组成，TFA（三氟乙酸根）作为抗衡离子[1][2]
- 作用机制：其神经保护作用与抑制神经元凋亡（下调caspase-3活化，降低Bax/Bcl-2比值）、抑制氧化应激（抑制ROS产生）和减轻兴奋性毒性有关，但尚未确定具体的分子靶点[1][2]
- 治疗潜力：在兴奋性毒性、缺血性神经元损伤和中风模型中，它表现出显著的神经保护活性，使其成为治疗缺血性中风及相关神经退行性疾病的潜在候选药物[1][2]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C56H111F3N36O12
分子量
1537.70975518227
精确质量
1536.913
CAS号
2283335-13-5
相关CAS号
(Arg)9 acetate;(Arg)9;143413-47-2
PubChem CID
145707711
外观&性状
White to off-white solid powder
tPSA
913
氢键供体(HBD)数目
29
氢键受体(HBA)数目
25
可旋转键数目(RBC)
53
重原子数目
107
分子复杂度/Complexity
2930
定义原子立体中心数目
9
SMILES
C(C[C@@H](C(=O)N[C@@H](CCCN=C(N)N)C(=O)N[C@@H](CCCN=C(N)N)C(=O)N[C@@H](CCCN=C(N)N)C(=O)N[C@@H](CCCN=C(N)N)C(=O)N[C@@H](CCCN=C(N)N)C(=O)N[C@@H](CCCN=C(N)N)C(=O)N[C@@H](CCCN=C(N)N)C(=O)N[C@@H](CCCN=C(N)N)C(=O)O)N)CN=C(N)N.C(=O)(C(F)(F)F)O
InChi Key
XGQPDCDNEZIVKJ-MXIXLHBGSA-N
InChi Code
InChI=1S/C54H110N36O10.C2HF3O2/c55-28(10-1-19-74-46(56)57)37(91)83-29(11-2-20-75-47(58)59)38(92)84-30(12-3-21-76-48(60)61)39(93)85-31(13-4-22-77-49(62)63)40(94)86-32(14-5-23-78-50(64)65)41(95)87-33(15-6-24-79-51(66)67)42(96)88-34(16-7-25-80-52(68)69)43(97)89-35(17-8-26-81-53(70)71)44(98)90-36(45(99)100)18-9-27-82-54(72)73;3-2(4,5)1(6)7/h28-36H,1-27,55H2,(H,83,91)(H,84,92)(H,85,93)(H,86,94)(H,87,95)(H,88,96)(H,89,97)(H,90,98)(H,99,100)(H4,56,57,74)(H4,58,59,75)(H4,60,61,76)(H4,62,63,77)(H4,64,65,78)(H4,66,67,79)(H4,68,69,80)(H4,70,71,81)(H4,72,73,82);(H,6,7)/t28-,29-,30-,31-,32-,33-,34-,35-,36-;/m0./s1
化学名
(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-amino-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoic acid;2,2,2-trifluoroacetic acid
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.6503 mL 3.2516 mL 6.5032 mL
5 mM 0.1301 mL 0.6503 mL 1.3006 mL
10 mM 0.0650 mL 0.3252 mL 0.6503 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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