| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Uremic toxin transporters (OAT3) and protein biosynthesis pathways. Argininic acid is an alpha-amino acid that is used in the biosynthesis of proteins. It contains a guanidino group that confers strong basicity. Argininic acid is a uremic toxin that is actively transported into the kidneys via organic ion transporters, especially OAT3.
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| 体外研究 (In Vitro) |
精氨酸由α-氨基、α-羧基和一条以胍基结尾的3碳脂肪族直链侧链组成。在人体内，精氨酸根据个体的发育阶段和健康状况，被归类为半必需氨基酸或条件必需氨基酸。
在体外，精氨酸是一种蛋白质合成所需的氨基酸。它含有一个α-氨基、一个α-羧基和一个侧链，该侧链由一个末端带有胍基的三碳脂肪族直链组成。作为一种尿毒症毒素，精氨酸因其在肾脏疾病中的作用以及通过有机离子转运蛋白的转运机制而备受关注。该化合物也被用作研究氨基酸代谢和尿毒症毒性的工具。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
体内，精氨酸是一种尿毒症毒素，会在肾病患者的血液中积聚。它主要通过有机离子转运蛋白（尤其是OAT3）主动转运至肾脏。研究人员利用肾病动物模型对该化合物进行研究，以了解其在尿毒症毒性中的作用及其对肾功能的影响。
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| 酶活实验 |
体外精氨酸转运蛋白测定法通过测量有机离子转运蛋白（如OAT3）对精氨酸的摄取来评估其吸收情况。该测定法使用表达重组OAT3的细胞和放射性标记的精氨酸。将细胞与不同浓度的化合物孵育，并通过闪烁计数法测量其吸收情况。动力学参数（Km、Vmax）由吸收曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
体外细胞分析法检测精氨酸的作用时，通常使用肾细胞系或原代肾细胞。将细胞培养于适宜的培养基中，并用不同浓度（通常为0.1-10 mM）的精氨酸处理1-24小时。检测的细胞效应包括细胞活力、氧化应激标志物和基因表达变化。此外，还可以评估精氨酸对有机离子转运蛋白表达和功能的影响。
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| 动物实验 |
精氨酸的体内动物研究是在啮齿动物肾脏疾病模型中进行的。动物通过静脉或腹腔注射给予该化合物，剂量为10-100 mg/kg。采集血液和尿液样本，用于分析精氨酸水平和肾功能指标。采集肾脏组织进行组织学和生物标志物分析。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢物
尿毒症毒素常因过度进食或肾脏过滤功能不佳而在血液中积聚。大多数尿毒症毒素是代谢废物，通常通过尿液或粪便排出体外。 精氨酸的药代动力学特性具有氨基酸的特征。该化合物分子量为175.19，分子式为C6H13N3O3，易溶于水。它通过有机离子转运蛋白主动转运至肾脏。可在临床前动物模型中测定其标准药代动力学参数（Cmax、Tmax、AUC、半衰期、清除率）。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
尿毒症毒素（例如精氨酸）通过有机离子转运蛋白，特别是OAT3，主动转运至肾脏。尿毒症毒素水平升高可刺激活性氧（ROS）的产生。这似乎是由尿毒症毒素直接结合或抑制NADPH氧化酶（特别是肾脏和心脏中含量丰富的NOX4）介导的（A7868）。ROS可诱导多种不同的DNA甲基转移酶（DNMTs），这些酶参与KLOTHO蛋白的沉默。KLOTHO已被证明在抗衰老、矿物质代谢和维生素D代谢中发挥重要作用。多项研究表明，在急性或慢性肾脏疾病期间，由于局部ROS水平升高，KLOTHO的mRNA和蛋白水平降低（A7869）。 精氨酸是一种天然存在的氨基酸，也是一种尿毒症毒素。处理化学品时应遵循标准安全预防措施。该化合物未获准作为临床治疗药物使用。 |
| 其他信息 |
精氨酸是一种含氮和氧的有机化合物，其功能与δ-氨基酸相关。精氨酸是一种尿毒症毒素。根据化学和物理性质，尿毒症毒素可分为三大类：1）小分子、水溶性、非蛋白结合化合物，例如尿素；2）小分子、脂溶性和/或蛋白结合化合物，例如酚类；3）较大的中分子化合物，例如β2-微球蛋白。长期接触尿毒症毒素可导致多种疾病，包括肾损伤、慢性肾病和心血管疾病。高精氨酸血症会导致精氨酸（AA）在组织中积聚。高精氨酸血症是一种先天性尿素循环代谢紊乱，由肝脏精氨酸酶严重缺乏引起，导致组织中精氨酸（Arg）和其他胍类化合物（GC）水平升高。受影响的患者表现出神经系统综合征，包括不同程度的智力障碍、癫痫和进行性癫痫发作；其病理生理机制远未阐明。胍类化合物也会在其他病理状态下积聚，例如尿毒症和癫痫，一些证据支持这些化合物会导致这些疾病特有的神经功能障碍的假设。这些化合物的增加是由于精氨酸酶反应受到抑制，从而激活了次级生化途径。因此，精氨酸通过转氨作用转化为α-酮-α-胍基戊酸，该化合物进一步氢化形成花生四烯酸（AA）。（A3288）
精氨酸是一种天然存在的α-氨基酸，分子式为C6H13N3O3，分子量为175.19。它也被称为(2S)-5-(二氨基亚甲基氨基)-2-羟基戊酸或L-5-胍基-2-羟基戊酸。精氨酸是一种尿毒症毒素，可通过有机离子转运蛋白（尤其是OAT3）主动转运至肾脏。它被用作研究氨基酸代谢和尿毒症毒性的实验工具。尚未获准用于临床。 |
| 分子式 |
C6H13N3O3
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|---|---|
| 分子量 |
175.18572
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| 精确质量 |
175.096
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| CAS号 |
157-07-3
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| PubChem CID |
160437
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.46g/cm3
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| 沸点 |
443.8ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
222.2ºC
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| 蒸汽压 |
9.68E-10mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.579
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| LogP |
-1.7
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| tPSA |
119.43
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
12
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| 分子复杂度/Complexity |
177
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
C(C[C@@H](C(=O)O)O)CN=C(N)N
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| InChi Key |
BMFMQGXDDJALKQ-BYPYZUCNSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C6H13N3O3/c7-6(8)9-3-1-2-4(10)5(11)12/h4,10H,1-3H2,(H,11,12)(H4,7,8,9)/t4-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-5-(diaminomethylideneamino)-2-hydroxypentanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.7081 mL | 28.5404 mL | 57.0809 mL | |
| 5 mM | 1.1416 mL | 5.7081 mL | 11.4162 mL | |
| 10 mM | 0.5708 mL | 2.8540 mL | 5.7081 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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