| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Argipressin targets the vascular arginine vasopressin receptors (V1 receptors) located on vascular smooth muscle cells, as well as V2 receptors in the kidney. It binds to the V1 receptor with Kd values of 1.31 nM in A7r5 rat aortic smooth muscle cells and 1.44 nM in neonatal rat cardiomyocytes. Activation of V1 receptors causes vasoconstriction, while V2 receptor activation promotes water reabsorption in the kidneys.
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| 体外研究 (In Vitro) |
精氨酸加压素通过血管加压素摄取受体V1与A7r5动脉主动脉平滑肌细胞结合，其解离常数（Kd）为1.31 nM。此外，它还能促进非培养的背根神经节（DRG）细胞中针对S-100的免疫反应、AVP诱导的[Ca2+]i信号传导以及A7r5细胞的细胞内钙释放（EC50=5 nM）[1]。在DRG培养的神经元细胞中诱发[Ca2+]i反应所需的最低有效剂量为100 pM[2]。体外实验表明，精氨酸加压素与血管精氨酸加压素受体V1具有高亲和力，在A7r5大鼠主动脉平滑肌细胞中的Kd值为1.31 nM，在新生大鼠心肌细胞中的Kd值为1.44 nM。该化合物通过激活磷脂酶A2刺激血管平滑肌细胞中Ca²⁺的尖峰活性。它在离体血管制备物中显示出强大的血管收缩作用，并促进肾细胞模型中的水转运。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，精氨酸加压素是哺乳动物体内主要的抗利尿激素，它通过激活V2受体促进肾脏集合管对水的重吸收，从而调节体液平衡。它还能通过激活V1受体发挥强效血管收缩作用，增加外周血管阻力并升高血压。该激素在维持体液平衡和心血管功能方面起着至关重要的作用。
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| 酶活实验 |
对于非细胞酶/受体结合试验，使用表达这些受体的组织或异源表达系统的膜制备物来评估精氨酸加压素与V1和V2受体的结合。采用放射性配体结合试验，使用[³H]精氨酸加压素或[¹²⁵I]标记的类似物。将膜组分与标记配体和不同浓度的未标记精氨酸加压素孵育。通过过滤分离结合的和游离的配体，并根据饱和结合和竞争结合实验计算Kd值。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，精氨酸加压素的活性是在表达V1或V2受体的细胞系中进行评估的，例如A7r5大鼠主动脉平滑肌细胞或肾集合管细胞。细胞用不同浓度的精氨酸加压素处理，并通过细胞内Ca²⁺动员（针对V1受体）或cAMP积累（针对V2受体）来测量受体激活情况。此外，还会评估一些功能反应，例如离体血管的血管收缩或肾细胞模型中的水通透性。
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| 动物实验 |
在体内动物实验中，通常将精氨酸加压素通过静脉注射或皮下注射的方式给予动物模型，以评估其对血压、尿量和水平衡的影响。该化合物用于尿崩症的研究，以评估其抗利尿作用。心血管效应通过给药后监测血压和心率来评估。剂量反应研究用于确定其效力和作用持续时间。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
精氨酸加压素的分子量为1084.23 g/mol，分子式为C₄₆H₆₅N₁₅O₁₂S₂。它是一种九肽，含有两个二硫键连接的半胱氨酸残基。该化合物在水中的溶解度为100 mg/mL (92.23 mM)。为保证其长期稳定性，应储存于-20°C，并用冰袋运输。在推荐的储存条件下，该肽至少可稳定保存2年。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
阿吉普瑞辛在治疗剂量下通常耐受性良好。其不良反应可能包括高血压、心动过缓和体液潴留，这是由于其血管收缩和抗利尿作用所致。过量服用可导致水中毒、低钠血症和严重高血压。心血管疾病患者应谨慎使用该化合物。它已获准用于临床治疗尿崩症和某些出血性疾病。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
精氨酸加压素是哺乳动物血管加压素（抗利尿激素）的主要形式。它是一种九肽，第8位残基为精氨酸，第1位和第6位残基为通过二硫键连接的半胱氨酸残基。它具有心血管、血液和促细胞分裂作用。它是精氨酸加压素(2+)的结合物。精氨酸加压素是一种合成肽，与内源性九肽激素类似，具有抗利尿特性。精氨酸加压素在下丘脑合成，储存于垂体后叶并由其释放，其主要功能是调节细胞外液容量。该物质也可作为血管收缩剂，升高血压和全身血管阻力。精氨酸加压素用于治疗尿崩症或改善血管舒缩张力和血压。
精氨酸加压素（Argipressin）是人体内源性抗利尿激素，已获准用于临床。它用于治疗尿崩症、改善血管舒缩张力，以及作为脓毒性休克的血管加压药。该化合物以药物制剂的形式提供，用于静脉注射。其作用机制涉及V1和V2受体的激活。由于它是一种成熟的治疗药物，目前没有新的临床试验正在进行。 |
| 分子式 |
C46H65N15O12S2
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|---|---|
| 分子量 |
1084.23
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| 精确质量 |
1083.437
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| CAS号 |
113-79-1
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| 相关CAS号 |
Argipressin diacetate;75499-44-4;Argipressin acetate;129979-57-3
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| PubChem CID |
644077
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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| 闪点 |
113℃
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| 折射率 |
1.724
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| LogP |
-5.99
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| tPSA |
512.03
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| 氢键供体(HBD)数目 |
14
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| 氢键受体(HBA)数目 |
16
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| 可旋转键数目(RBC) |
19
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| 重原子数目 |
75
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| 分子复杂度/Complexity |
2070
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| 定义原子立体中心数目 |
8
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| SMILES |
C1=CC=C(CC2NC(=O)C(CC3=CC=C(O)C=C3)NC(=O)C(N)CSSCC(C(N3C(C(NC(C(NCC(N)=O)=O)CCC/N=C(\N)/N)=O)CCC3)=O)NC(=O)C(CC(N)=O)NC(=O)C(CCC(N)=O)NC2=O)C=C1
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~100 mg/mL (~92.23 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.9223 mL | 4.6116 mL | 9.2231 mL | |
| 5 mM | 0.1845 mL | 0.9223 mL | 1.8446 mL | |
| 10 mM | 0.0922 mL | 0.4612 mL | 0.9223 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Effets hémodynamiques de l’administration de vasopressine au décours de l’Arrêt Cardio-Respiratoire chez des patients en état de choc réfractaire
CTID: null
Phase: Phase 3 Status: Ongoing
Date: 2007-04-24
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