Arhalofenate 中文名称: 芳卤芬酯

别名: Arhalofenate; MBX102; MBX-102; MBX 102; JNJ-39659100; JNJ39659100; JNJ 39659100 阿洛芬酯

目录号: V3310 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Arhalofenate（原名 JNJ-39659100 和/或 MBX102）是一种新型、选择性、PPAR-γ（过氧化物酶体增殖物激活受体）部分激动剂。

Arhalofenate CAS号: 24136-23-0
产品类别: PPAR

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
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溶解度数据
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产品描述

Arhalofenate（以前称为 JNJ-39659100 和/或 MBX102）是一种新型、选择性、PPAR-γ（过氧化物酶体增殖物激活受体）部分激动剂。它可以降低血糖，而不会出现 TZD 所观察到的一些副作用，例如体重增加和水肿。 Arhalofenate 正处于临床开发阶段，作为治疗 2 型糖尿病的口服降糖药。 Arhalofenate 还在临床前啮齿动物模型和人类中表现出明显的甘油三酯降低作用。使用 ZDF 和 ZF 大鼠的体内研究表明 MBX-102 降低血浆甘油三酯。然而，在 ZF 大鼠中，MBX-102 对肝脏重量或 PPAR-α 靶基因的肝脏表达水平没有影响。对原代人肝细胞的进一步体外研究支持了这些发现。最后，MBX-102 降低甘油三酯的能力在 PPAR-α 敲除小鼠中得以维持，明确证实 MBX-102 的甘油三酯降低作用与 PPAR-α 无关。因此，MBX-102 的体内降脂能力是由尚未确定的替代机制介导的。

生物活性&实验参考方法

靶点	PPAR-γ
体外研究 (In Vitro)	Arhalofenate (MBX 102) 是一种前药酯，在体内通过非特异性血清酯酶快速完全转变为成熟游离酸形式 Arhalofenate (MBX 102) 酸。 Arhalofenate (MBX 102) 的 EC50 约为 12 μM，对小鼠 GAL4-PPAR-γ 表现出剂量依赖性激活作用[2]。
体内研究 (In Vivo)	Arhalofenate (MBX 102) (100 mg/kg, po) 在 Zucker 糖尿病脂肪 (ZDF) 大鼠的钳夹状态下显着减少肝脏葡萄糖输出并增加葡萄糖输注速率。 Arhalofenate (MBX 102) (60 mg/kg) 导致胰岛素抵抗指数和胰岛素水平显着降低，这两者都会导致血浆急剧下降[1]。 Arhalofenate (MBX 102)（100 mg/kg，口服）可显着降低 ZDF 大鼠的甘油三酯、游离脂肪酸和胆固醇水平。 Arhalofenate (MBX 102) 是一种有效的抗糖尿病药，因为它能显着降低 MBX-102 的空腹血糖。此外，治疗 32 天后，Arhalofenate (MBX 102)（100 mg/kg，口服）可显着降低 Zucker Fatty (ZF) 大鼠的空腹血浆胰岛素并显着降低空腹血浆甘油三酯[2]。
动物实验	本实验采用8周龄雄性ZDF大鼠。ZDF大鼠单笼饲养，可自由摄取食物和自来水。选取三组平均血糖水平相近的ZDF大鼠。对ZDF大鼠进行颈动脉和颈静脉插管，并至少留出两天时间使其愈合。随后，通过灌胃法给予大鼠100 mg/kg的阿洛芬酸钠（MBX 102）或等体积的溶剂，持续4-7天。在钳夹实验当天给药，一小时后停止喂食。在从颈动脉导管抽取血液以测定胰岛素和基础血糖水平前，大鼠禁食4小时。实验开始时，每只大鼠注射0.5 mL浓度为5 μCi/mL的d-[3-³H]葡萄糖进行预处理，随后以10 μL/min的速率持续输注浓度为8 μCi/mL的d-[3-³H]葡萄糖示踪剂，持续60分钟。在示踪剂平衡1小时后，采集示踪剂输注后的血样，用于测定葡萄糖、胰岛素和d-[3-³H]葡萄糖比活度（SA）。停止葡萄糖示踪剂输注后，同时开始输注胰岛素（10 μL/min，或40 mU/kg/min）。在接下来的1.5-2小时内，根据经验调整葡萄糖输注速率，使血浆葡萄糖水平达到150 mg/dL ± 5%。为了简化流程，每隔10分钟抽取一次血样，以便血糖仪能够即时测量血浆葡萄糖水平，直至研究结束。连续三次血糖读数均在预先设定的范围内，即构成钳夹试验。为了测量葡萄糖、胰岛素和d-[3-3H]葡萄糖SA，在三个不同的时间点（间隔10分钟）采集样本（300–400 μL）。
参考文献	[1]. MBX-102/JNJ39659100, a novel peroxisome proliferator-activated receptor-ligand with weak transactivation activity retains antidiabetic properties in the absence of weight gain and edema. Mol Endocrinol. 2009 Jul;23(7):975-88. [2]. MBX-102/JNJ39659100, a novel non-TZD selective partial PPAR-γ agonist lowers triglyceride independently of PPAR-α activation. PPAR Res. 2009;2009:706852.
其他信息	阿洛芬酸酯已被研究用于治疗痛风和高尿酸血症。作用机制过氧化物酶体增殖激活受体 (PPAR) γ 的部分激动剂；可改善血糖、血脂和体重管理。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C19H17CLF3NO4

分子量

415.79

精确质量

415.08

元素分析

C, 54.89; H, 4.12; Cl, 8.53; F, 13.71; N, 3.37; O, 15.39

CAS号

24136-23-0

相关CAS号

24136-23-0

PubChem CID

12082259

外观&性状

Solid powder

LogP

4.998

tPSA

68.12

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

524

定义原子立体中心数目

SMILES

O=C(OCCNC(C)=O)[C@@H](C1=CC=C(Cl)C=C1)OC2=CC=CC(C(F)(F)F)=C2

InChi Key

BJBCSGQLZQGGIQ-QGZVFWFLSA-N

InChi Code

InChI=1S/C19H17ClF3NO4/c1-12(25)24-9-10-27-18(26)17(13-5-7-15(20)8-6-13)28-16-4-2-3-14(11-16)19(21,22)23/h2-8,11,17H,9-10H2,1H3,(H,24,25)/t17-/m1/s1

化学名

2-acetamidoethyl (2R)-2-(4-chlorophenyl)-2-[3-(trifluoromethyl)phenoxy]acetate

别名

Arhalofenate; MBX102; MBX-102; MBX 102; JNJ-39659100; JNJ39659100; JNJ 39659100

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~10 mM

Water: N/A

Ethanol: N/A

溶解度 (体内实验)

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)

注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方

口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.4051 mL	12.0253 mL	24.0506 mL
	5 mM	0.4810 mL	2.4051 mL	4.8101 mL
	10 mM	0.2405 mL	1.2025 mL	2.4051 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT01416402	Completed	Drug: Arhalofenate Drug: Febuxostat	Hyperuricemia Gout	CymaBay Therapeutics, Inc.	August 2011	Phase 2
NCT02063997	Completed	Drug: Placebo Drug: Colchicine 0.6 mg	Gout	CymaBay Therapeutics, Inc.	March 2014	Phase 2
NCT02252835	Completed	Drug: Arhalofenate Drug: Febuxostat	Gout Hyperuricemia	CymaBay Therapeutics, Inc.	August 2014	Phase 2
NCT01336686	Completed	Drug: Colchicine Drug: Arhalofenate	Gout Hyperuricemia	CymaBay Therapeutics, Inc.	May 2011	Phase 2
NCT01399008	Completed	Drug: Arhalofenate Drug: Placebo	Gout	CymaBay Therapeutics, Inc.	June 2011	Phase 2

生物数据图片

Chemical structures of MBX-102: prodrug ester (panel A) and mature free acid form (panel B). C, Competitive binding assay. D, Reporter assay using a GAL4-PPAR-γ LBD chimera. E and F,Mol Endocrinol.2009 Jul;23(7):975-88.

MBX-102 displays insulin sensitization activityin vivo.
ZF rat study: long-term efficacy (A–D) and side effects (E–H).Mol Endocrinol.2009 Jul;23(7):975-88.
Effect of MBX-102 acid on osteoblast/adipocyte differentiation pathways in murine C3H10T1/2 mesenchymal stem cells.
A, LPS-induced MCP-1, IL-6, IL-1β, and IL12p40-secreted cytokine levels. B, WT or PPAR-γ −/− (KO) primary mouse macrophages.Mol Endocrinol.2009 Jul;23(7):975-88.

Correlation between the transactivation and transrepression potential of several PPAR-γ (SP1, SP2, rosiglitazone, pioglitazone, troglitazone, and MBX-102 acid) and dual PPAR-α/γ (tesaglitazar and muraglitazar) agonists. The transactivation profile of each compound was assessed by measuring FABP4 gene induction and was plotted as fold change (FC)vs. the DMSO-treated control group.