| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
PI3K, Akt, mTOR [1]
Bcl-2, Bax, caspase-3 [1] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
- 山金车内酯D(Arnicolide D)以剂量和时间依赖性方式抑制人鼻咽癌细胞系(CNE1、CNE2、HONE1、HK1)的增殖(MTT法)。48小时IC50值分别为12.3±1.5 μM(CNE1)、10.7±1.2 μM(CNE2)、13.5±1.8 μM(HONE1)和11.9±1.4 μM(HK1)[1]
- 山金车内酯D(Arnicolide D)(10、20、40 μM)显著抑制CNE1和CNE2细胞的克隆形成能力(克隆形成实验),与对照组相比,克隆数分别减少约40%(10 μM)、65%(20 μM)和85%(40 μM)[1] - 山金车内酯D(Arnicolide D)(10、20、40 μM)抑制CNE1和CNE2细胞的迁移和侵袭能力(Transwell实验和划痕愈合实验),迁移率和侵袭细胞数呈剂量依赖性减少30%-70%[1] - 山金车内酯D(Arnicolide D)(10、20、40 μM)诱导CNE1和CNE2细胞凋亡(Annexin V-FITC/PI染色):凋亡率从对照组的约5%升高至20 μM组的25%和40 μM组的45%[1] - Western blot分析显示,山金车内酯D(Arnicolide D)(10、20、40 μM)下调PI3K、Akt、mTOR的磷酸化水平,降低抗凋亡蛋白Bcl-2的表达;上调促凋亡蛋白Bax及切割型caspase-3、-9的表达(Western blot检测)。qPCR验证Bcl-2 mRNA下调,Bax mRNA上调[1] - 山金车内酯D(Arnicolide D)对人正常鼻咽上皮细胞(NP69)毒性较低,48小时IC50 > 50 μM(MTT法)[1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
- 在CNE2细胞移植瘤裸鼠模型中,腹腔注射山金车内酯D(Arnicolide D)(20、40 mg/kg/3天)连续4周,显著抑制肿瘤生长。与溶媒组相比,20 mg/kg组肿瘤体积和重量减少约45%,40 mg/kg组减少约68%[1]
- 移植瘤组织病理学分析显示,山金车内酯D(Arnicolide D)(20、40 mg/kg)增加凋亡细胞数量(TUNEL assay),减少Ki-67阳性增殖细胞(免疫组织化学检测)[1] - 移植瘤组织Western blot分析证实,山金车内酯D(Arnicolide D)(40 mg/kg)下调p-PI3K、p-Akt、p-mTOR及Bcl-2蛋白表达,上调Bax和切割型caspase-3表达[1] |
| 细胞实验 |
- 抗增殖实验:鼻咽癌细胞(CNE1、CNE2、HONE1、HK1)和NP69细胞接种于96孔板,用山金车内酯D(Arnicolide D)(0-50 μM)处理24、48、72小时,加入MTT试剂,检测570 nm处吸光度值计算IC50[1]
- 克隆形成实验:CNE1和CNE2细胞接种于6孔板,用山金车内酯D(Arnicolide D)(10、20、40 μM)处理24小时后,换无药培养基继续培养14天,克隆染色后计数[1] - 迁移和侵袭实验:划痕愈合实验中,CNE1/CNE2细胞划痕后用山金车内酯D(Arnicolide D)(10、20、40 μM)处理24小时,测量划痕闭合程度计算迁移率;Transwell实验中,上室接种细胞并加入药物,24小时后计数下室侵袭细胞数[1] - 凋亡实验:CNE1/CNE2细胞用山金车内酯D(Arnicolide D)(10、20、40 μM)处理48小时,Annexin V-FITC/PI染色后流式细胞术检测凋亡率[1] - Western blot和qPCR实验:CNE1/CNE2细胞用山金车内酯D(Arnicolide D)(10、20、40 μM)处理48小时,提取蛋白进行Western blot(检测靶点:p-PI3K、PI3K、p-Akt、Akt、p-mTOR、mTOR、Bcl-2、Bax、切割型caspase-3/-9、β-actin);提取总RNA进行qPCR(检测基因:Bcl-2、Bax,内参基因GAPDH)[1] |
| 动物实验 |
异种移植模型:将 CNE2 细胞(5×10⁶ 个细胞/只)皮下注射到 4-6 周龄 BALB/c 裸鼠右侧腹部。当肿瘤体积达到约 100 mm³ 时,将小鼠随机分为载体组和 Arnicolide D 治疗组(20、40 mg/kg,每组 n=6)[1]
- Arnicolide D 溶于 DMSO,并用生理盐水稀释(最终 DMSO 浓度 ≤ 0.5%)。治疗组每 3 天腹腔注射一次,持续 4 周;载体组注射等体积的载体[1] - 每 3 天测量一次肿瘤体积(体积 = 长 × 宽² / 2)。治疗结束后,处死小鼠,称量肿瘤重量。收集肿瘤组织进行TUNEL检测、免疫组织化学(Ki-67)和蛋白质印迹分析[1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在体内异种移植实验中,腹腔注射Arnicolide D(20、40 mg/kg)未引起小鼠体重、食物摄入量或血清ALT、AST、Cr、BUN水平的显著变化,表明其无明显的肝毒性或肾毒性[1]
- 在体外实验中,Arnicolide D对正常NP69细胞的细胞毒性较低(IC50 > 50 μM),对鼻咽癌细胞具有较高的治疗指数[1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
阿尼可苷D是一种倍半萜内酯。
据报道,阿尼可苷D存在于无茎山金车(Arnica acaulis)、山金车(Arnica montana)和蜈蚣草(Centipeda minima)中,并有相关数据。 - 阿尼可苷D是从中药蜈蚣草中分离得到的一种天然倍半萜内酯[1]。 - 其抗鼻咽癌机制与抑制PI3K/Akt/mTOR信号通路有关,从而抑制细胞增殖、迁移和侵袭,并诱导线粒体介导的细胞凋亡(上调Bax/Bcl-2比值并激活caspase级联反应)[1]。 - 阿尼可苷D因其强大的抗肿瘤活性和对正常细胞的低毒性,被认为是一种潜在的鼻咽癌治疗候选药物[1]。 |
| 分子式 |
C19H24O5
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|---|---|
| 分子量 |
332.3909
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| 精确质量 |
332.162
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| CAS号 |
34532-68-8
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| PubChem CID |
182199
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
2.453
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| tPSA |
69.67
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
648
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| 定义原子立体中心数目 |
7
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| SMILES |
C[C@@H]1C[C@@H]2[C@@H]([C@@H](C(=O)O2)C)[C@@H]([C@]3([C@H]1C=CC3=O)C)OC(=O)C(=C)C
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| InChi Key |
NZESEVTYUVXOTC-APDQSUQKSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H24O5/c1-9(2)17(21)24-16-15-11(4)18(22)23-13(15)8-10(3)12-6-7-14(20)19(12,16)5/h6-7,10-13,15-16H,1,8H2,2-5H3/t10-,11+,12+,13-,15-,16+,19+/m1/s1
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| 化学名 |
[(1S,3aR,5R,5aR,8aR,9S,9aR)-1,5,8a-trimethyl-2,8-dioxo-3a,4,5,5a,9,9a-hexahydro-1H-azuleno[6,5-b]furan-9-yl] 2-methylprop-2-enoate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~25 mg/mL (~75.21 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0085 mL | 15.0426 mL | 30.0851 mL | |
| 5 mM | 0.6017 mL | 3.0085 mL | 6.0170 mL | |
| 10 mM | 0.3009 mL | 1.5043 mL | 3.0085 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。