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Asoprisnil

别名: J867 J 867 AsoprisnilumJ-867Asoprisnil 索普利尼
目录号: V6971 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Asoprisnil (J867) 是一种选择性孕酮受体调节剂，对动物和人类的多种孕酮靶向组织具有混合孕酮激动剂和拮抗剂作用。
Asoprisnil CAS号: 199396-76-4
产品类别: New1
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
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产品描述
阿索普利尼 (J867) 是一种选择性孕激素受体调节剂，对动物和人体的多种孕激素靶向组织具有混合的孕激素激动剂和拮抗剂作用。
阿索普利尼 (J867) (CAS#: 199396-76-4) 是一种选择性孕激素受体 (PR) 调节剂，用于治疗孕激素敏感性子宫肌瘤。其分子量为 449.58 g/mol，分子式为 C28H35NO4。阿索普利尼对多种孕激素靶向组织表现出混合的孕激素激动剂和拮抗剂作用。它已在治疗子宫肌瘤的临床试验中进行过研究。阿索普利尼是一种研究化合物和药物，其治疗潜力已得到研究。目前，它尚未在许多国家获准用于临床。
生物活性&实验参考方法
靶点
Asoprisnil targets the progesterone receptor (PR), a nuclear receptor that mediates the effects of the hormone progesterone. Progesterone plays a critical role in the growth and proliferation of uterine fibroids. Asoprisnil is a selective progesterone receptor modulator (SPRM), which means it can act as either an agonist or an antagonist depending on the tissue and the context. It exhibits mixed progesterone agonist and antagonist effects. By modulating PR activity, Asoprisnil inhibits the growth of uterine fibroids, which are progesterone-sensitive tumors.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明，阿索普尼（Asoprisnil）能够调节孕激素受体活性。它对多种孕激素靶向组织表现出混合的孕激素激动剂和拮抗剂效应。其活性通常采用基于细胞的报告基因检测方法进行测定，该方法评估其激活或抑制孕激素受体（PR）介导的转录的能力。该化合物对子宫肌瘤细胞增殖的影响也可在体外进行研究。然而，标准产品说明书中并未详细说明具体的体外数据，例如IC50或EC50值。
体内研究 (In Vivo)
在体内，Asoprisnil 已在治疗子宫肌瘤的临床试验中进行了研究。多项 II 期和 III 期研究已完成，评估了其安全性和有效性。研究表明，该化合物可以缩小肌瘤体积并改善子宫肌瘤相关症状。然而，标准产品说明书中并未提供具体的体内疗效数据，例如这些试验的详细结果。Asoprisnil 是一种研究性化合物，目前正在进行治疗用途的研究。
酶活实验
体外试验检测阿索普尼与孕酮受体的结合能力及其调节孕酮受体介导的转录的能力。受体结合试验使用孕酮受体和放射性标记配体进行。功能试验检测该化合物激活或抑制受孕酮反应元件 (PRE) 控制的报告基因转录的能力。将报告基因构建体转染细胞，并用阿索普尼处理。检测报告基因表达的调节情况。这些试验证实阿索普尼是一种选择性孕酮受体调节剂。
细胞实验
体外细胞实验采用表达孕激素受体（PR）的细胞，例如T47D乳腺癌细胞，对阿索普尼（Asoprisnil）进行检测。典型的实验中，将PRE-荧光素酶报告质粒转染至细胞，并用阿索普尼处理。通过检测荧光素酶活性来评估该化合物调节PR介导的转录的能力。此外，还可以评估该化合物对细胞增殖的影响。这些细胞实验证实阿索普尼能够调节PR活性。
动物实验
阿索普尼（Asoprisnil）的标准产品说明书中并未详细说明其体内动物实验情况。作为一种已在子宫肌瘤临床试验中进行研究的化合物，它本应在动物模型中进行评估。在典型的研究中，研究人员会用阿索普尼治疗患有激素诱导子宫肌瘤的啮齿动物或其他动物，并监测肌瘤的生长情况。然而，现有文献中并未提供阿索普尼的具体实验方案。因此，其应用仅限于科研和既往的临床研究。
药代性质 (ADME/PK)
阿索普尼的分子量为 449.58 g/mol，分子式为 C28H35NO4，纯度为 98%。它可溶于二甲基亚砜 (DMSO) 和其他有机溶剂。建议将粉末储存在 -20°C 的环境中。在临床开发过程中，已对阿索普尼的吸收、分布、代谢和排泄 (ADME) 等药代动力学特性进行了详细研究。然而，标准产品说明书中并未详细说明具体数值。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
Asoprisnil 的标准产品说明书中未提供详细的毒性数据。作为一种选择性孕激素受体调节剂，Asoprisnil 已在临床试验中进行过研究，其安全性也已得到评估。常见的副作用可能包括子宫内膜改变，这是选择性孕激素受体调节剂的已知副作用。然而，具体的毒性数据，例如 LD50 或器官毒性，并未提供。与所有研究用化学品和药品一样，应谨慎操作并采取适当的安全措施。
参考文献

[1]. Safety and efficacy of the selective progesterone receptor modulator asoprisnil for heavy menstrual bleeding with uterine fibroids: pooled analysis of two 12-month, placebo-controlled, randomized trials. Hum Reprod. 2019 Apr 1;34(4):623.

[2]. Postcoital administration of asoprisnil inhibited embryo implantation and disturbed ultrastructure of endometrium in implantation window in mice. J Huazhong Univ Sci Technolog Med Sci. 2013 Apr;33(2):277-283.
其他信息
阿索普利尼尔 (J867) 是一种选择性孕激素受体调节剂。它可用于治疗孕激素敏感性子宫肌瘤。
药物适应症
它已被研究用于治疗子宫肌瘤。
阿索普利尼尔 (J867) 是一种研究化合物和药物，已被研究用于治疗子宫肌瘤。它是一种选择性孕激素受体调节剂 (SPRM)，具有混合的孕激素激动剂和拮抗剂作用。它已在多项 II 期和 III 期临床试验中进行了治疗子宫肌瘤的研究。然而，目前它尚未在许多国家获准用于临床。阿索普利尼尔是研究孕激素在子宫肌瘤生长中的作用以及探索 SPRM 治疗潜力的重要研究工具。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C28H35NO4
分子量
449.591
精确质量
449.257
CAS号
199396-76-4
PubChem CID
9577221
外观&性状
White to off-white solid powder
蒸汽压
0mmHg at 25°C
LogP
5.425
tPSA
68.12
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
5
可旋转键数目(RBC)
5
重原子数目
33
分子复杂度/Complexity
867
定义原子立体中心数目
5
SMILES
C[C@]12C[C@@H](C3=C4CCC(=O)C=C4CC[C@H]3[C@@H]1CC[C@]2(COC)OC)C5=CC=C(C=C5)/C=N/O
InChi Key
GJMNAFGEUJBOCE-MEQIQULJSA-N
InChi Code
InChI=1S/C28H35NO4/c1-27-15-24(19-6-4-18(5-7-19)16-29-31)26-22-11-9-21(30)14-20(22)8-10-23(26)25(27)12-13-28(27,33-3)17-32-2/h4-7,14,16,23-25,31H,8-13,15,17H2,1-3H3/b29-16+/t23-,24+,25-,27-,28+/m0/s1
化学名
(8S,11R,13S,14S,17S)-11-[4-[(E)-hydroxyiminomethyl]phenyl]-17-methoxy-17-(methoxymethyl)-13-methyl-1,2,6,7,8,11,12,14,15,16-decahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one
别名
J867 J 867 AsoprisnilumJ-867Asoprisnil
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2242 mL 11.1212 mL 22.2425 mL
5 mM 0.4448 mL 2.2242 mL 4.4485 mL
10 mM 0.2224 mL 1.1121 mL 2.2242 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00156156 COMPLETED Drug: Asoprisnil
Drug: Asoprisnil		 Fibroid Uterus
Leiomyoma
Menorrhagia
Metrorrhagia
Uterine Fibroids		 Abbott 2004-11 Phase 3
NCT00156208 COMPLETED Drug: Asoprisnil
Drug: Asoprisnil		 Fibroid Uterus
Leiomyoma
Menorrhagia
Metrorrhagia
Uterine Fibroids		 Abbott 2004-04 Phase 3
NCT00156195 COMPLETED Drug: Asoprisnil
Drug: Asoprisnil		 Leiomyoma
Menorrhagia
Metrorrhagia		 Abbott 2003-09 Phase 3
NCT00160459 COMPLETED Drug: Asoprisnil
Drug: Asoprisnil
Drug: Asoprisnil
Drug: Placebo		 Leiomyoma Abbott 2000-05 Phase 2
NCT00160433 COMPLETED Drug: Asoprisnil
Drug: Asoprisnil
Drug: Asoprisnil
Drug: Placebo		 Endometriosis Abbott 2002-08 Phase 2
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