| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Acetylcholine receptors (AChRs), including nicotinic acetylcholine receptor α7 subunit (α7 nAChR). HI-6 acts as an antagonist at both muscarinic and nicotinic acetylcholine receptors. No specific IC₅₀ or Kᵢ values were reported in this study. [1]
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| 体内研究 (In Vivo) |
调节小鼠抗体产生:在用低剂量(1 mg/kg)匙孔血蓝蛋白(KLH)免疫的BALB/c小鼠中,单次肌肉注射HI-6(10和100 mg/kg)以剂量依赖性方式显著增加抗KLH抗体水平,其效果与弗氏完全佐剂相当。在较高KLH剂量(10 mg/kg)下,HI-6对抗体产生无显著影响。[1]
重复给药效果:在初始抗原注射后第2天和第3天重复给予HI-6(剂量0.1、1、10和100 mg/kg)时,与单次给药相比,抗体产生未见显著改善。[1] 记忆免疫应答:接受初始免疫(KLH 1或10 mg/kg,加或不加HI-6)并在60天后用KLH(10 mg/kg)再次攻击的小鼠中,初始免疫时接受低剂量KLH(1 mg/kg)联合HI-6(10或100 mg/kg)的动物在再次攻击时抗体水平显著高于仅接受KLH的动物。HI-6与高剂量KLH(10 mg/kg)联合使用时无效。[1] 安全性评估:整个实验过程中未观察到小鼠行为异常或病理表现。所有组别血浆中白细胞介素-6(IL-6)水平均未超过40 pg/mL,表明无炎症反应。[1] 当 KLH 为 1 mg/kg 时,以 LD50(15.6 和 1.56 mg/kg)的 2% 和 0.2% 肌肉注射到后肢,在 21 或 65 天内,以剂量依赖性方式显着增加疫苗接种效果。弗氏全佐剂几乎与用 HI-6 和匙孔血蓝蛋白 (KLH) 制成的疫苗一样有效 [1]。 |
| 动物实验 |
动物:本研究使用雌性BALB/c小鼠(2月龄,体重21±3 g)。动物饲养于控制条件下(温度22±2°C,湿度50±10%,12小时光照/黑暗循环),自由摄食饮水。[1]
给药方法:将HI-6溶于生理盐水,以100 μL的体积肌注至后肢。以钥孔血蓝蛋白(KLH)为抗原,弗氏完全佐剂为阳性对照。HI-6的剂量范围为0.1~100 mg/kg,KLH的剂量为1或10 mg/kg。重复给药时,在首次给药后的第2天和第3天再次注射HI-6。 [1] 实验分组:共320只动物被分为40组(每组8只)。测试了KLH、HI-6和弗氏完全佐剂的不同组合。分别在首次治疗后21天或65天处死动物。[1] 样本采集:采用二氧化碳麻醉后切开颈动脉处死动物。将血液收集到肝素锂抗凝管中,以1000 × g离心5分钟,并将血浆储存于−80°C直至分析。[1] 抗体检测(ELISA):将血浆样本(稀释100倍)加入预先包被KLH(10 μg/mL)的96孔板中孵育。用5%牛血清白蛋白封闭后,加入二抗(辣根过氧化物酶标记的抗小鼠免疫球蛋白)。使用四甲基联苯胺和过氧化氢显色,用 2 M H₂SO₄ 终止反应,并在 650 nm 处测量光密度。[1] IL-6 检测:使用商业 ELISA 试剂盒,按照制造商的说明,测定血浆中白细胞介素-6 的水平。[1] 动物/疾病模型: Balb/c 小鼠 [1] 剂量: 分别为半数致死剂量 15.6 和 1.56 mg/kg 的 2% 和 0.2%。 给药途径: 后肢肌内注射。 实验结果: 提高了神经系统免疫调节水平的疫苗接种效果。 |
| 参考文献 |
| 分子量 |
359.20784
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| 精确质量 |
358.06
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| 元素分析 |
C, 46.81; H, 4.49; Cl, 19.74; N, 15.60; O, 13.36
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| CAS号 |
34433-31-3
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| 相关CAS号 |
34433-31-3 (chloride); 82504-20-9 (chloride hydrate); 144252-71-1 (mesylate); 124051-64-5 (cation); Asoxime-d4 dichloride
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| PubChem CID |
135444627
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 熔点 |
145-147ºC
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| tPSA |
92.67
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
356
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=CC=[N+](C(=C1)/C=N/O)COC[N+]2=CC=C(C=C2)C(=O)N.[Cl-].[Cl-]
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| InChi Key |
QELSIJXWEROXOE-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H14N4O3.2ClH/c15-14(19)12-4-7-17(8-5-12)10-21-11-18-6-2-1-3-13(18)9-16-20;;/h1-9H,10-11H2,(H-,15,19);2*1H
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| 化学名 |
1-[[2-[(E)-hydroxyiminomethyl]pyridin-1-ium-1-yl]methoxymethyl]pyridin-1-ium-4-carboxamide;dichloride
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| 别名 |
Asoxime chloride; Transant; HI-6, HI 6, HI6, HI-6 Dichloride, HJ 6, Transant, WR 249655; WR-249655; WR249655; Asoxime dichloride; HUV88P6SJS; RefChem:114601;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7839 mL | 13.9194 mL | 27.8389 mL | |
| 5 mM | 0.5568 mL | 2.7839 mL | 5.5678 mL | |
| 10 mM | 0.2784 mL | 1.3919 mL | 2.7839 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。