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Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine Acetate

别名: 心房利钠肽（ANP）（1-28），人，猪醋酸酯
目录号: V33091 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Carperitideacetate（心钠素 (ANP) (1-28)、人、猪醋酸盐）是一种 28 个氨基酸 (AA) 激素，由心脏产生和分泌，以响应心脏损伤和机械牵张。
Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine Acetate CAS号: 1366000-58-9
产品类别: New2
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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Other Forms of Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine Acetate:

  • 人重组型α-心房尿钠肽
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产品描述
Carperitideacetate（心钠素 (ANP) (1-28)、人、猪醋酸盐）是一种 28 个氨基酸 (AA) 激素，由心脏产生和分泌，以响应心脏损伤和机械牵张。 Carperitideacetate 抑制内皮素-1 的分泌。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
ANP 是一种源自哺乳动物心脏的利尿、利尿钠和血管舒张肽激素。在培养的猪内皮细胞中，猪 ANP (1-28) 抑制免疫反应性内皮素 1 释放，同时在血管紧张素 II 刺激后增加细胞 cGMP 水平。猪 ANP (1-28) 可减少 Ang II 刺激后猪主动脉中免疫反应性内皮素 1 的产生 [1]。 ANP 是一种调节电解质和液体平衡的心脏激素。 ANP 抑制培养的人脐静脉内皮细胞产生血管紧张素 II (ANGII) 和凝血酶刺激的内皮素-1。人 ANP (1-28) 抑制 ir-endothelin-1 分泌，同时增加人脐静脉内皮细胞中的环 GMP [2]。在正常大鼠肾小球中，人 125I-ANP (1-28) 与单个高亲和力受体群结合，平均平衡解离常数为 0.46 nM。人 ANP (1-28) 以高亲和力与肾小球 ANP 受体结合，刺激 cGMP 积累。人 ANP (1–28) 促进正常大鼠肾小球中的 cGMP 合成，但不促进 cAMP 产生 [3]。
在具有完整内皮的猪主动脉条中，猪源ANP-(1-28) 在37°C孵育4小时的条件下，能够剂量依赖性地抑制血管紧张素II（Ang II, 10^-8 M）刺激的免疫活性内皮素-1分泌。在10^-8 M和10^-6 M浓度下，与单独使用Ang II刺激相比，猪源ANP-(1-28) 显著降低了内皮素-1的分泌水平。在这些浓度下，它不影响自发的（基础的）免疫活性内皮素-1分泌。[1]
在培养的猪主动脉内皮细胞中，猪源ANP-(1-28)（10^-10 至 10^-6 M）在4小时孵育期间，能够剂量依赖性地抑制由Ang II（10^-8 M）刺激的免疫活性内皮素-1分泌。当细胞与ANP及磷酸二酯酶抑制剂IBMX共孵育30分钟时，这种抑制效应伴随着细胞环磷酸鸟苷水平的剂量依赖性增加。观察到免疫活性内皮素-1分泌的下降百分比与细胞cGMP水平的增加百分比之间存在负相关。[1]
在使用培养的猪内皮细胞进行的竞争性放射配体结合实验中，10^-6 M的 猪源ANP-(1-28) 不影响125I标记的Ang II与其受体的结合。饱和结合实验和Scatchard分析表明，10^-6 M的 猪源ANP-(1-28) 不改变Ang II的解离常数或最大结合位点数。[1]
酶活实验
通过测量培养的猪内皮细胞中的cGMP水平来评估ANP受体/鸟苷酸环化酶通路的激活。预洗涤后，细胞单层在37°C下，于含有0.5 mM 3-异丁基-1-甲基黄嘌呤（IBMX，一种磷酸二酯酶抑制剂）的无血清培养基中，用不同浓度的 猪源ANP-(1-28) 刺激30分钟。通过快速吸弃培养基并加入冰预冷的65%乙醇来终止反应。随后使用商业cGMP检测试剂盒按照说明书对细胞提取物中的cGMP含量进行定量。[1]
细胞实验
为了测量培养的猪内皮细胞中Ang II刺激的内皮素-1分泌，将组织培养瓶中的汇合细胞（第3-6代）用无血清培养基洗涤两次。然后在37°C下，于含有Ang II（10^-8 M）并添加或不添加不同浓度 猪源ANP-(1-28) 的2 ml无血清培养基中孵育细胞4小时。孵育后，收集培养基，离心，储存用于后续的免疫活性内皮素-1放射免疫分析。[1]
为通过放射配体结合实验评估ANP对Ang II受体的影响，使用在多孔板中生长的汇合猪内皮细胞。洗涤细胞后，在37°C下，于含有5 x 10^-10 M 125I标记的Ang II以及存在或不存在10^-6 M 猪源ANP-(1-28) 的缓冲液中孵育15分钟以达到平衡。孵育后，用冰预冷的缓冲液洗涤细胞以去除未结合的配体。为了区分表面结合的配体，用含0.5 M NaCl的0.2 M乙酸（pH 2.5）在4°C处理细胞6分钟。对提取的放射性进行计数以确定特异性结合。非特异性结合通过在10^-5 M未标记Ang II存在下测定。[1]
参考文献

[1]. Atrial and brain natriuretic peptides inhibit the endothelin-1 secretory response to angiotensin II in porcine aorta. Circ Res. 1992 Feb;70(2):241-7.

[2]. Inhibition by atrial and brain natriuretic peptides of endothelin-1 secretion after stimulation with angiotensin II and thrombin of cultured human endothelial cells. J Clin Invest. 1991 Jun;87(6):1999-2004.

[3]. Physiologic regulation of atrial natriuretic peptide receptors in rat renal glomeruli. J Clin Invest. 1985 Dec;76(6):2049-56.
其他信息
猪心房利钠肽-(1-28)是从猪心脏中分离得到的具有生物活性的全长心房利钠肽。[1]
本研究发现，猪心房利钠肽-(1-28)与脑利钠肽(BNP)共同抑制血管内皮细胞中血管紧张素II刺激的内皮素-1分泌，其作用机制可能依赖于cGMP。因为cGMP类似物(8-溴-cGMP)可以模拟ANP-(1-28)的作用，并且ANP-(1-28)的抑制作用与细胞内cGMP水平的升高相关。[1]
该研究表明，ANP和BNP可能作为肾素-血管紧张素系统的生理拮抗剂，通过调节血管收缩肽内皮素-1的分泌来调节血管张力。[1]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C129H207N45O41S3
分子量
3140.49580216408
精确质量
3139.469
CAS号
1366000-58-9
相关CAS号
Carperitide;89213-87-6
PubChem CID
146160094
外观&性状
White to off-white solid powder
tPSA
1520
氢键供体(HBD)数目
54
氢键受体(HBA)数目
50
可旋转键数目(RBC)
75
重原子数目
218
分子复杂度/Complexity
6970
定义原子立体中心数目
0
SMILES
C(=O)(O)C.[C@@H](NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CC(=O)N)NC([C@H]1NC(CNC([C@@H](NC(CNC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC(CNC([C@@]([H])(NC(=O)C(CCCNC(N)=N)NC(=O)[C@H](CC(=O)O)NC(=O)[C@H](CCSC)NC(=O)[C@@H](CCCNC(N)=N)NC(=O)CNC(=O)CNC(=O)[C@]([H])(CC2C=CC=CC=2)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CCCNC(N)=N)NC(=O)[C@H](CCCNC(N)=N)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@@H](N)CO)CSSC1)[C@@H](C)CC)=O)=O)C)=O)CCC(=O)N)=O)CO)=O)=O)CC(C)C)=O)=O)=O)(C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N[C@H](C(=O)O)CC1C=CC(O)=CC=1)CC1C=CC=CC=1
InChi Key
NYSSIVMKYRVLPL-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C127H203N45O39S3.C2H4O2/c1-9-64(6)99-121(209)150-52-94(182)151-65(7)100(188)155-76(34-35-91(129)179)109(197)167-85(56-174)104(192)149-53-96(184)153-78(43-62(2)3)102(190)148-54-97(185)154-89(119(207)164-82(48-92(130)180)114(202)169-86(57-175)116(204)163-81(46-67-23-14-11-15-24-67)113(201)158-73(27-18-39-143-125(135)136)107(195)166-84(122(210)211)47-68-30-32-69(178)33-31-68)60-213-214-61-90(171-118(206)88(59-177)170-117(205)87(58-176)168-108(196)74(28-19-40-144-126(137)138)156-106(194)72(26-17-38-142-124(133)134)157-112(200)79(44-63(4)5)161-101(189)70(128)55-173)120(208)162-80(45-66-21-12-10-13-22-66)103(191)147-50-93(181)146-51-95(183)152-71(25-16-37-141-123(131)132)105(193)160-77(36-42-212-8)110(198)165-83(49-98(186)187)115(203)159-75(111(199)172-99)29-20-41-145-127(139)140;1-2(3)4/h10-15,21-24,30-33,62-65,70-90,99,173-178H,9,16-20,25-29,34-61,128H2,1-8H3,(H2,129,179)(H2,130,180)(H,146,181)(H,147,191)(H,148,190)(H,149,192)(H,150,209)(H,151,182)(H,152,183)(H,153,184)(H,154,185)(H,155,188)(H,156,194)(H,157,200)(H,158,201)(H,159,203)(H,160,193)(H,161,189)(H,162,208)(H,163,204)(H,164,207)(H,165,198)(H,166,195)(H,167,197)(H,168,196)(H,169,202)(H,170,205)(H,171,206)(H,172,199)(H,186,187)(H,210,211)(H4,131,132,141)(H4,133,134,142)(H4,135,136,143)(H4,137,138,144)(H4,139,140,145);1H3,(H,3,4)
化学名
acetic acid;2-[[2-[[2-[[2-[[4-amino-2-[[52-[[2-[[2-[[2-[[2-[[2-[(2-amino-3-hydroxypropanoyl)amino]-4-methylpentanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-19-(3-amino-3-oxopropyl)-49-benzyl-28-butan-2-yl-31,40-bis(3-carbamimidamidopropyl)-34-(carboxymethyl)-16-(hydroxymethyl)-22-methyl-10-(2-methylpropyl)-37-(2-methylsulfanylethyl)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,33,36,39,42,45,48,51-hexadecaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17,20,23,26,29,32,35,38,41,44,47,50-hexadecazacyclotripentacontane-4-carbonyl]amino]-4-oxobutanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoic acid
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
H2O : ~50 mg/mL (~15.92 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.3184 mL 1.5921 mL 3.1842 mL
5 mM 0.0637 mL 0.3184 mL 0.6368 mL
10 mM 0.0318 mL 0.1592 mL 0.3184 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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