| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Atrial Natriuretic Peptide targets the guanylate cyclase-linked NPR-A receptor. Upon binding, it stimulates the production of cGMP, which mediates its biological effects. It potently inhibits Angiotensin II (Ang II)-stimulated endothelin-1 secretion in a concentration-dependent manner. It also decreases plasma renin activity and cAMP levels in anesthetized rats.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
As-ANP 和 BNP 的主要循环形式分别为 ANP (1-28) 和 As-BNP-45，它们能有效且浓度依赖性地阻断血管紧张素 II 应激诱导的内皮素-1。与 ANP (1-28) 相比，ANP (5-25) 增加细胞循环 GMP 和免疫反应性内皮素-1 的效果较差。在 0.01 至 1 μM 的浓度范围内，大鼠 ANP (1-28) 以浓度依赖性方式抑制免疫反应性内皮素-1 和 TNF [1]。体外实验表明，大鼠 ANP (1-28) 具有强效活性。它以浓度依赖性方式抑制血管紧张素 II 刺激的内皮细胞内皮素-1 分泌。该活性证实了其作为肾素-血管紧张素系统拮抗激素的作用。其作用是通过 NPR-A 受体和 cGMP 信号通路介导的。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，大鼠心钠素（ANP，1-28）通过刺激NPR-A受体产生利尿、利钠和血管舒张作用。它在血容量和血压调节中发挥重要作用。在麻醉大鼠中，8 µg/kg剂量的ANP可降低血浆肾素活性和cAMP水平，并升高cGMP水平。
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| 酶活实验 |
体外ANP受体结合试验包括利用表达NPR-A受体的细胞膜进行竞争性结合研究。将肽与放射性标记的配体（例如[125I]-ANP）在不同浓度下孵育。测量被置换的放射性配体的量以确定结合亲和力（Ki）。
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| 细胞实验 |
体外细胞培养研究中，ANP 可利用内皮细胞或平滑肌细胞。细胞经肽处理后，通过 ELISA 或 RIA 检测内皮素-1 或 cGMP 的生成。下游信号分子的表达可通过蛋白质印迹法进行分析。此外，还可以评估其对细胞增殖和迁移的影响。
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| 动物实验 |
在麻醉大鼠中进行体内动物实验，以研究心钠素（ANP）的作用。静脉注射该肽后，测量血压和心率等血流动力学参数。采集血样以测定血浆肾素活性、cAMP 和 cGMP 水平。同时测量尿量和钠排泄量，以评估其利尿和利钠作用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
大鼠ANP(1-28)的分子式为C128H205N45O39S2，分子量为3062.43 g/mol。它是一种冻干粉末，可溶于水和水性缓冲液。通常储存在-20℃或以下，避光防潮。在推荐的储存条件下，其稳定性良好。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于ANP(1-28)是一种研究用肽，因此大鼠的毒理学数据有限。作为一种天然激素，它在生理浓度下通常耐受性良好。然而，高剂量时，它会导致显著的低血压。ANP不适用于人类治疗，处理肽类药物时应遵循标准的安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
源自多种脊椎动物心脏的多肽激素，调节平滑肌功能；以149-153个氨基酸的前体激素（=心房利钠因子前体）合成；以28个氨基酸的肽段形式释放入血；氨基酸序列最早见于文献报道；具有强效血管舒张作用，但不具有利钠或利尿作用。
大鼠心房利钠肽（ANP）（1-28）是一种研究用肽，尚未获得临床批准。它是研究心血管生理学和肾素-血管紧张素-醛固酮系统的重要工具。它用于研究ANP在血压调节、体液平衡和心力衰竭中的作用。它也被用作分析研究中的参考标准。 |
| 分子式 |
C128H205N45O39S2
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|---|---|
| 分子量 |
3062.40539999999
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| 精确质量 |
3060.49
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| CAS号 |
88898-17-3
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| 相关CAS号 |
Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), rat TFA
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| PubChem CID |
16166338
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
-14.2
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| tPSA |
1453.98
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| 氢键供体(HBD)数目 |
53
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| 氢键受体(HBA)数目 |
47
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| 可旋转键数目(RBC) |
74
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| 重原子数目 |
214
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| 分子复杂度/Complexity |
6950
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| 定义原子立体中心数目 |
25
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| SMILES |
CC[C@H](C)[C@H]1C(=O)NCC(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)NCC(=O)N[C@H](C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CSSC[C@@H](C(=O)N[C@H](C(=O)NCC(=O)NCC(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N1)CCCNC(=N)N)CC(=O)O)[C@@H](C)CC)CCCNC(=N)N)CC2=CC=CC=C2)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CCCNC(=N)N)NC(=O)[C@H](CCCNC(=N)N)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CO)N)C(=O)N[C@@H](CC(=O)N)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CC3=CC=CC=C3)C(=O)N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(=O)N[C@@H](CC4=CC=C(C=C4)O)C(=O)O)CC(C)C)CO)CCC(=O)N)C
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| InChi Key |
QGFSVPWZEPKNDV-BRTFOEFASA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C128H205N45O39S2/c1-10-64(7)99-121(209)151-52-94(183)152-66(9)101(189)156-77(36-37-91(130)180)109(197)167-85(56-175)105(193)150-53-96(185)154-78(43-62(3)4)103(191)149-54-97(186)155-89(119(207)164-82(48-92(131)181)114(202)169-86(57-176)116(204)163-81(46-68-25-16-13-17-26-68)113(201)159-74(29-20-40-144-126(136)137)107(195)166-84(123(211)212)47-69-32-34-70(179)35-33-69)60-213-214-61-90(171-118(206)88(59-178)170-117(205)87(58-177)168-108(196)75(30-21-41-145-127(138)139)157-106(194)73(28-19-39-143-125(134)135)158-112(200)79(44-63(5)6)161-102(190)71(129)55-174)120(208)162-80(45-67-23-14-12-15-24-67)104(192)148-50-93(182)147-51-95(184)153-72(27-18-38-142-124(132)133)110(198)173-100(65(8)11-2)122(210)165-83(49-98(187)188)115(203)160-76(111(199)172-99)31-22-42-146-128(140)141/h12-17,23-26,32-35,62-66,71-90,99-100,174-179H,10-11,18-22,27-31,36-61,129H2,1-9H3,(H2,130,180)(H2,131,181)(H,147,182)(H,148,192)(H,149,191)(H,150,193)(H,151,209)(H,152,183)(H,153,184)(H,154,185)(H,155,186)(H,156,189)(H,157,194)(H,158,200)(H,159,201)(H,160,203)(H,161,190)(H,162,208)(H,163,204)(H,164,207)(H,165,210)(H,166,195)(H,167,197)(H,168,196)(H,169,202)(H,170,205)(H,171,206)(H,172,199)(H,173,198)(H,187,188)(H,211,212)(H4,132,133,142)(H4,134,135,143)(H4,136,137,144)(H4,138,139,145)(H4,140,141,146)/t64-,65-,66-,71-,72-,73-,74-,75-,76-,77-,78-,79-,80-,81-,82-,83-,84-,85-,86-,87-,88-,89-,90-,99-,100-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-4-amino-2-[[(4R,10S,16S,19S,22S,28S,31S,34S,37S,40S,49S,52R)-52-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-amino-3-hydroxypropanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-19-(3-amino-3-oxopropyl)-49-benzyl-28,37-bis[(2S)-butan-2-yl]-31,40-bis(3-carbamimidamidopropyl)-34-(carboxymethyl)-16-(hydroxymethyl)-22-methyl-10-(2-methylpropyl)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,33,36,39,42,45,48,51-hexadecaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17,20,23,26,29,32,35,38,41,44,47,50-hexadecazacyclotripentacontane-4-carbonyl]amino]-4-oxobutanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.3265 mL | 1.6327 mL | 3.2654 mL | |
| 5 mM | 0.0653 mL | 0.3265 mL | 0.6531 mL | |
| 10 mM | 0.0327 mL | 0.1633 mL | 0.3265 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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