| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Diagnostic tool for AD (Alzheimer's disease)
AV-105 is a precursor compound used in the synthesis of radiolabeled imaging agents. It is not a drug with a direct biological target but is a chemical intermediate for the production of Florbetapir (18F), which targets amyloid-β (Aβ) plaques in the brain. By enabling the synthesis of this PET imaging agent, AV-105 facilitates the diagnosis of Alzheimer's disease and other neurodegenerative conditions. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在AV-105的合成过程中，使用伯甲苯磺酸酯代替伯甲磺酸酯作为活性离去基团。由于自由基反应中生成的甲苯磺酸酯可通过色谱法轻松地从18F标记的产物中回收，因此使用甲苯磺酸酯前体进行放射性标记至少在放射性标记过程中是有利的[1]。
在体外，AV-105被用作放射化学合成的前体。AV-105的合成方法使用伯甲苯磺酸酯代替伯甲磺酸酯作为活性离去基团。使用甲苯磺酸酯前体进行放射性氟化有利于18F标记化合物的生成。通常不对其在基于细胞的检测中的直接生物活性进行评估。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
AV-105 通常不作为独立化合物进行体内活性评估。它的作用是用于合成氟贝他吡 (18F)，后者随后用于体内 PET 成像。氟贝他吡 (18F) 是一种 PET 扫描放射性药物，用于对阿尔茨海默病等脑部神经退行性疾病进行成像。
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| 酶活实验 |
AV-105 是一种化学试剂，其纯度和特性可通过核磁共振 (NMR) 和高效液相色谱 (HPLC) 等分析技术进行确认。它通常不用于酶或受体结合测定。其作为放射性氟化前体的反应活性可通过将其与 ¹⁸F-氟化物反应并监测放射性标记产物的生成来评估。
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| 细胞实验 |
AV-105 通常不作为独立化合物用于细胞实验。它的主要用途是合成氟贝他吡（18F），后者用于 PET 成像研究。放射性标记产物与 Aβ 斑块的结合情况可通过细胞或组织实验进行评估。
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| 动物实验 |
AV-105通常不作为独立化合物用于体内动物研究。它用于合成Florbetapir (18F)，然后将Florbetapir用于动物或人体PET成像。在体内评估该成像剂的生物分布及其与Aβ斑块的结合情况。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
AV-105 的分子式为 C₃₂H₄₀N₂O₈S，分子量为 612.73 g/mol，CAS 编号为 1205550-99-7，纯度通常 ≥95%。它是放射性标记化合物合成的小分子前体，应按照制造商的说明进行储存。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献中关于AV-105的具体毒理学数据并不详尽。作为一种用于合成显像剂的化学前体，其毒性通常作为最终放射性标记产品的一部分进行评估。在实验室处理AV-105时，应采取标准的安全预防措施。
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| 参考文献 |
[1]. Tyler Benedum, et al. Synthesis of 18f-radiolabeled styrylpyridines from tosylate precursors and stable pharmaceutical compositions thereof. WO2010078370A1.
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| 其他信息 |
一项随机、多中心、多国研究旨在评估 IRCSFBF 方案入组受试者使用氟贝他吡啶 (18F) PET 成像的效果。EudraCT 注册号：2012-002595-13 阶段：III 期 状态：已完成 日期：2013 年 3 月 1 日
AV-105 是氟贝他吡啶 (18F)（商品名：Amyvid）合成的前体，氟贝他吡啶是一种靶向 Aβ 斑块的 PET 显像剂，用于诊断阿尔茨海默病。AV-105 是一种用于放射性药物研发的化学中间体。AV-105 本身并非治疗药物，而是生产诊断显像剂的重要工具。 |
| 分子式 |
C27H32N2O6S
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|---|---|
| 分子量 |
612.73360824585
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| 精确质量 |
612.251
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| 元素分析 |
C, 63.26; H, 6.29; N, 5.46; O, 18.73; S, 6.25
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| CAS号 |
1205550-99-7
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| PubChem CID |
46842948
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
6.83
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| tPSA |
121.87
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
17
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| 重原子数目 |
43
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| 分子复杂度/Complexity |
932
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
S(C1C=CC(C)=CC=1)(=O)(=O)OCCOCCOCCOC1C=CC(=CN=1)/C=C/C1C=CC(=CC=1)N(C)C(=O)OC(C)(C)C
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| InChi Key |
CDONYNLHUQSRJH-AATRIKPKSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C27H32N2O6S/c1-22-3-12-26(13-4-22)36(30,31)35-20-18-33-16-15-32-17-19-34-27-14-9-24(21-29-27)6-5-23-7-10-25(28-2)11-8-23/h3-14,21,28H,15-20H2,1-2H3/b6-5+
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| 化学名 |
(E)-4-(2-(6-(2-(2-(2-Tosyloxyethoxy)ethoxy)ethoxy)pyridin-3-yl)vinyl)-N-methyl benzenamine
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| 别名 |
AV-105; AV 105; AV105.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~62.5 mg/mL (~102.00 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6320 mL | 8.1602 mL | 16.3204 mL | |
| 5 mM | 0.3264 mL | 1.6320 mL | 3.2641 mL | |
| 10 mM | 0.1632 mL | 0.8160 mL | 1.6320 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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COA
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