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Avacincaptad pegol sodium

别名: Izervay Avacincaptad聚乙二醇钠
目录号: V46358 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Avacincaptad pegol钠（ARC-1905; Izervay）是一种抗C5 RNA适体，有潜力用于年龄相关性黄斑变性（AMD）。
Avacincaptad pegol sodium CAS号: 1491144-00-3
产品类别: New3
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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1mg
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020-31522723 sales@invivochem.cn

Other Forms of Avacincaptad pegol sodium:

  • Avacincaptad pegol
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
阿伐卡普他聚乙二醇钠（ARC-1905；Izervay）是一种抗C5 RNA适体，具有治疗年龄相关性黄斑变性（AMD）的潜力。它能抑制补体因子5（C5）裂解为C5a和C5b。补体系统在针对感染性病原体、外来抗原、病毒感染细胞和肿瘤细胞的先天性和适应性免疫反应中发挥着核心作用。阿伐卡普他聚乙二醇（Izervay）于2023年获得FDA批准，用于治疗AMD继发的地图状萎缩。
阿伐卡普特聚乙二醇钠（Zimura）是一种聚乙二醇化RNA适体，可作为补体C5抑制剂。它能选择性地结合补体因子C5，阻断其裂解为C5a和C5b，从而抑制补体级联反应的激活。目前已对其在治疗年龄相关性黄斑变性继发的地图状萎缩方面的应用进行了研究。
生物活性&实验参考方法
靶点
Avacincaptad pegol targets complement factor C5 (C5), a key protein in the complement system. By binding to C5, it prevents its proteolytic cleavage into the pro-inflammatory anaphylatoxin C5a and the membrane attack complex-initiating fragment C5b, thereby inhibiting downstream complement activation.
体外研究 (In Vitro)
Avacincaptad pegol 是一种高特异性 RNA 适体，能以高亲和力与人 C5 结合，抑制其裂解。这可阻断 C5a 和 C5b 的生成，从而减轻炎症和细胞溶解。它代表了一种不同于小分子或抗体疗法的新型补体抑制机制。
体内研究 (In Vivo)
在动物模型和人体患者中，avacincaptad pegol 可减少补体介导的炎症和细胞死亡。研究表明，它能通过减少感光细胞和视网膜色素上皮细胞的丢失，延缓地图状萎缩（一种晚期年龄相关性黄斑变性）的进展。详细的体内数据来自临床试验。
酶活实验
采用表面等离子共振 (SPR) 技术测定 avacincaptad pegol 与 C5 的结合亲和力。使用体外溶血试验评估其对 C5 裂解的抑制作用。将人红细胞与 C5 和补体成分在适体存在下孵育，并定量分析溶血百分比。
细胞实验
针对阿伐辛卡帕德聚乙二醇（avacincaptad pegol）的主要“基于细胞”的检测方法是使用人红细胞的溶血试验。该试验旨在评估化合物抑制补体介导的细胞溶解的能力。对于更详细的细胞研究，可通过ELISA检测下游细胞因子来测量其对C5a诱导的免疫细胞炎症反应的影响。
动物实验
体内实验方案包括将阿伐辛卡帕特聚乙二醇酯玻璃体内注射到眼内。在年龄相关性黄斑变性（AMD）动物模型中，通过光学相干断层扫描（OCT）和视网膜电图评估视网膜结构和功能。在临床试验中，患者每月接受一次玻璃体内注射，并通过眼底自发荧光成像测量地图状萎缩病灶面积。
药代性质 (ADME/PK)
用于眼部给药时，avacincaptad pegol 通过玻璃体内注射给药，可在眼内形成高局部浓度，同时最大程度地减少全身暴露。聚乙二醇化适体在玻璃体内的半衰期较长，支持每月给药一次。由于局部给药，全身药代动力学受到限制。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
已在临床试验中评估了阿伐辛卡帕特聚乙二醇酯的毒理学数据。最常见的不良反应包括眼内炎、结膜出血和眼压升高。全身性补体抑制会增加感染风险，但局部眼部给药可最大程度地降低这种风险。
参考文献

[1]. C5 Inhibitor Avacincaptad Pegol for Geographic Atrophy Due to Age-Related Macular Degeneration: A Randomized Pivotal Phase 2/3 Trial. Ophthalmology. 2021;128(4):576-586.

[2]. Avacincaptad pegol for geographic atrophy secondary to age-related macular degeneration: 18-month findings from the GATHER1 trial [published online ahead of print, 2023 Mar 24]. Eye (Lond). 2023;10.1038/s41433-023-02497-w.

[3]. Powers, J. P., Dairaghi, D. J., & Jaen, J. C. (2011). Advances in the Discovery of C5a Receptor Antagonists. Annual Reports in Medicinal Chemistry, 171–186.
其他信息
阿伐卡他聚乙二醇（Avacincaptad pegol）是首个获批用于治疗年龄相关性黄斑变性继发性地图状萎缩的药物，于2023年8月获得FDA批准。其商品名为Izervay。作为一种RNA适体疗法，它是一种里程碑式的药物。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
CAS号
1491144-00-3
相关CAS号
Avacincaptad pegol;1613641-69-2
外观&性状
White to off-white solid powder
别名
Izervay
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
H2O : ~100 mg/mL
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
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