| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
AZ-1355 targets lipid metabolism and platelet aggregation pathways. It elevates the prostaglandin I₂ (PGI₂)/thromboxane A₂ (TXA₂) ratio, which is associated with vasodilation and inhibition of platelet aggregation. It may also interfere with leukotriene biosynthesis, potentially through 5-lipoxygenase or related pathways. Its lipid-lowering effects are mediated through mechanisms that reduce serum cholesterol levels.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，AZ-1355 可提高前列腺素 I₂/血栓素 A₂ 比值，提示其具有促进血管舒张和抑制血小板聚集的潜力。它也可能干扰白三烯的生物合成。这些活性提示其具有作为抗炎和心血管保护剂的潜力。
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| 体内研究 (In Vivo) |
以 50 mg/kg 剂量给予 AZ-1355 治疗的大鼠血清甘油三酯 (TG) 水平显著降低，而以 100 mg/kg 剂量给予 AZ-1355 治疗的大鼠血清总胆固醇 (TC) 和血清 TG 水平均下降。饲喂 CE-2 饲料的大鼠在接受 AZ-1355 (100 mg/kg) 治疗后肝脏总胆固醇水平降低，而饲喂高脂饮食的大鼠在接受 50 mg/kg 剂量的 AZ-1355 治疗后肝脏总胆固醇水平降低。在 Triton 高脂血症小鼠模型中，AZ-1355 (150 mg/kg) 可持续降低血液总胆固醇 (TC) 水平 [1]。体内研究表明，AZ-1355 可抑制血小板聚集并降低血清总胆固醇水平。在 150 mg/kg 剂量下，AZ-1355 可稳定降低 Triton 高脂血症小鼠的血清总胆固醇水平。它是一种口服有效的降脂药物。此外，其抗炎活性也已在体内得到研究。
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| 酶活实验 |
AZ-1355 的体外活性测定旨在评估其对前列腺素 I₂ 和血栓素 A₂ 生成的影响。将细胞或组织与该化合物孵育，并通过 ELISA 或放射免疫测定法测定 PGI₂ 和 TXA₂ 的水平。血小板聚集试验采用富血小板血浆进行，并用 ADP 或其他激动剂诱导聚集。此外，还可以进行 5-脂氧合酶抑制试验。
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| 细胞实验 |
使用相关细胞系进行AZ-1355的细胞活性测定，以研究其对脂质代谢和炎症的影响。细胞用浓度范围为0.1至100 µM的化合物处理。采用油红O染色或测定细胞胆固醇水平来评估脂质积累。炎症细胞因子（例如TNF-α、IL-6）的产生通过ELISA法测定。
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| 动物实验 |
AZ-1355 的体内动物研究在 Triton 高脂血症小鼠中进行。该化合物以 150 mg/kg 等剂量口服给药。采集血样以检测血清总胆固醇、甘油三酯和其他脂质参数。血小板聚集试验可在体外进行。此外，还在炎症模型中评估炎症标志物。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
AZ-1355 的药代动力学特性尚未得到充分表征。该化合物的分子量为 299.33，分子式为 C₁₇H₁₇NO₄。它具有口服活性，提示其具有良好的口服生物利用度。需要进行啮齿动物的标准药代动力学研究来确定其半衰期、生物利用度和组织分布。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
AZ-1355 的毒理学数据有限。作为一种研究化合物，它仅供实验室使用。在疗效研究中使用的剂量下，尚未报告明显的急性毒性。标准的毒性筛选将包括在啮齿动物中进行急性毒性和重复剂量研究。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
AZ-1355 是一种口服有效的降脂药，可抑制血小板聚集并提高 PGI₂/TXA₂ 比值。它能降低高脂血症小鼠的血清总胆固醇水平。其分子量为 299.33，分子式为 C₁₇H₁₇NO₄。该药尚未获得临床批准。
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| 分子式 |
C17H17NO4
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|---|---|
| 分子量 |
299.32118
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| 精确质量 |
299.116
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| CAS号 |
75451-07-9
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| PubChem CID |
339237
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2g/cm3
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| 沸点 |
489.2ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
249.7ºC
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| 折射率 |
1.57
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| LogP |
3.727
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| tPSA |
56.79
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
389
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
ZKMRNPBEBOXDCJ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H17NO4/c1-3-21-17(19)11-7-8-14-13(9-11)18-10-12-5-4-6-15(20-2)16(12)22-14/h4-9,18H,3,10H2,1-2H3
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| 化学名 |
ethyl 10-methoxy-5,6-dihydrobenzo[b][1,4]benzoxazepine-3-carboxylate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3409 mL | 16.7045 mL | 33.4091 mL | |
| 5 mM | 0.6682 mL | 3.3409 mL | 6.6818 mL | |
| 10 mM | 0.3341 mL | 1.6705 mL | 3.3409 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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