| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Natural product; HSF1
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| 体外研究 (In Vitro) |
Azadiradione 具有抗分枝杆菌和抗炎活性。它具有植物代谢物、抗分枝杆菌药物和抗炎剂的作用。它是一种柠檬苦素，一种四环三萜类化合物，一种乙酸酯，一种环状萜烯酮和呋喃家族的一员。
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| 体内研究 (In Vivo) |
本研究旨在评估印楝果皮四氯化碳提取物（CTCE）及其分离成分azadiradione在两种不同剂量水平（50和100 mg kg⁻¹体重）下的抗疼痛和抗炎活性。扭体试验和热板技术进行的抗伤害性筛选分别支持外周和中枢机制。使用角叉菜胶诱导的足肿胀模型观察抗炎活性。研究结果表明，用100mg kg⁻¹剂量的CTCE和印楝素处理的动物表现出显著的抗疼痛和抗炎活性。这项研究使部落人民对这种植物的民族医学用途进行了合理化，用于治疗伤口、烧伤和损伤。[1]
这项研究表明，通过Azadiradione/印楝素（一种在印度楝树种子中发现的生物活性柠檬苦素）部分拯救HD模型小鼠中有缺陷的蛋白质质量控制可能会改善疾病病理。对HD小鼠进行长时间的印楝素治疗，显著改善了体重的逐渐恶化、运动功能以及寿命的延长。与年龄匹配的盐水处理的HD对照组相比，阿扎司琼治疗的HD小鼠脑也表现出突变亨廷顿蛋白聚集物负荷的大幅减少和纹状体病理学的改善。生化分析进一步揭示，在印楝素处理的小鼠中，不仅HSF1（蛋白质折叠的主要调节因子）上调和激活，而且Ube3a（一种参与清除突变亨廷顿蛋白的泛素连接酶）也上调和激活。我们的结果表明，印楝素介导的突变亨廷顿蛋白增强折叠和清除可能是改善HD小鼠疾病病理的基础，并表明它可能是一种延缓HD进展的潜在治疗分子[2]。 |
| 动物实验 |
Transgenic mouse line for HD (strain B6CBA-Tg (HDexon1) 62Gpb/3 J) was procured from The Jackson Laboratory and bred in the animal house facility of National Brain Research Centre. This HD transgenic mouse line (commonly referred as R6/2 line) expresses Exon1 region of huntingtin with 120 CAG repeats and exhibits very fast progressive neurological phenotype [44]. Animals had free access to pelleted diet and water ad libitum. All experiments were conducted according to the strict guideline proposed by the Committee for the Purpose of Control and Supervision of Experiments on Animals (CPCSEA), Ministry of Environment and Forestry, Government of India and were approved by the Institutional Animal Ethics Committee of the National Brain Research Centre (Protocol number NBRC/IAEC/2017/120). After proper genotyping, female HD mice along with their wild type littermates were used for the present study. Azadiradione was dissolved in DMSO, diluted in saline (containing 5% DMSO) and then given intraperitoneal injection (dose 10 mg/kg body weight) to wild-type and HD mice at their age of 55 days. Each mouse was received total 15 doses at 1-day interval. In some pilot experiments, wild-type mice were treated azadiradione at a dose of 1 and 10 mg/kg body weight every day for 10 days. Control mice received with same volume of saline containing 5% DMSO.[2]
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Azadiradione is a tetracyclic triterpenoid that is 4,4,8-trimethylandrosta-1,14-diene substituted by oxo groups at positions 3 and 16, an acetoxy group at position 7 and a furan-3-yl group at position 17. Isolated from Azadirachta indica, it exhibits antimycobacterial and anti-inflammatory activities. It has a role as a plant metabolite, an antimycobacterial drug and an anti-inflammatory agent. It is a limonoid, a tetracyclic triterpenoid, an acetate ester, a cyclic terpene ketone and a member of furans.
Azadiradione has been reported in Dysoxylum parasiticum, Quivisianthe papinae, and other organisms with data available. |
| 分子式 |
C28H34O5
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|---|---|
| 分子量 |
450.57
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| 精确质量 |
450.241
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| 元素分析 |
C, 74.64; H, 7.61; O, 17.75
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| CAS号 |
26241-51-0
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| PubChem CID |
12308714
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| LogP |
5.417
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| tPSA |
73.58
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
33
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| 分子复杂度/Complexity |
975
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| 定义原子立体中心数目 |
7
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| SMILES |
CC(OC1CC2C(C(C=C[C@]2(C)C2CCC3(C(C4C=COC=4)C(=O)C=C3[C@]12C)C)=O)(C)C)=O
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| InChi Key |
KWAMDQVQFVBEAU-HMWIRDDCSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C28H34O5/c1-16(29)33-23-14-20-25(2,3)22(31)8-11-26(20,4)19-7-10-27(5)21(28(19,23)6)13-18(30)24(27)17-9-12-32-15-17/h8-9,11-13,15,19-20,23-24H,7,10,14H2,1-6H3/t19-,20+,23-,24-,26-,27-,28-/m1/s1
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| 化学名 |
[(5R,7R,8R,9R,10R,13S,17R)-17-(furan-3-yl)-4,4,8,10,13-pentamethyl-3,16-dioxo-6,7,9,11,12,17-hexahydro-5H-cyclopenta[a]phenanthren-7-yl] acetate
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| 别名 |
Azadiradione; 26241-51-0; CHEBI:67280; Azadiradione (~90%); 24-Norchola-1,14,20,22-tetraene-3,16-dione, 7-(acetyloxy)-21,23-epoxy-4,4,8-trimethyl-, (5alpha,7alpha,13alpha,17alpha)-; [(5R,7R,8R,9R,10R,13S,17R)-17-(furan-3-yl)-4,4,8,10,13-pentamethyl-3,16-dioxo-6,7,9,11,12,17-hexahydro-5H-cyclopenta[a]phenanthren-7-yl] acetate; (5a,7a,13a,17a)-7-(Acetyloxy)-21,23-epoxy-4,4,8-trimethyl-24-norchola-1,14,20,22-tetraene-3,16-dione; CHEMBL1215754;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2194 mL | 11.0971 mL | 22.1941 mL | |
| 5 mM | 0.4439 mL | 2.2194 mL | 4.4388 mL | |
| 10 mM | 0.2219 mL | 1.1097 mL | 2.2194 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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