| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Natural product; HSF1
Azadiradione has been reported to inhibit NF-κB signaling and may have anti-inflammatory activity. It may also interact with other cellular targets involved in inflammation, cell proliferation, and apoptosis. As a limonoid, azadiradione may exert its effects through modulation of various signaling pathways. However, the specific molecular targets of azadiradione have not been fully characterized. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
氮杂二氢萘酮具有抗分枝杆菌和抗炎活性。它既是植物代谢产物，也是抗分枝杆菌药物和抗炎剂。它是一种柠檬苦素类化合物，属于四环三萜类化合物、乙酸酯类化合物、环状萜酮类化合物，也是呋喃类化合物。
据报道，氮杂二氢萘酮在体外具有抗炎和抗癌活性。它可能抑制NF-κB活化并减少促炎细胞因子的产生。该化合物还被证明可以诱导某些癌细胞系的凋亡。然而，具体的IC50值和详细的体外活性数据仍然有限。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
本研究旨在评估印楝果皮四氯化碳提取物（CTCE）及其分离成分印楝素在两种不同剂量（50 和 100 mg/kg 体重）下的镇痛和抗炎活性。通过扭体试验和热板试验筛选镇痛活性，结果分别证实了外周和中枢机制的存在。采用角叉菜胶诱导的小鼠足爪水肿模型观察其抗炎活性。结果表明，给予 100 mg/kg 剂量 CTCE 和印楝素的小鼠表现出显著的镇痛和抗炎活性。这项研究对部落居民使用该植物治疗伤口、烧伤和损伤的民族药用方法进行了合理化解释。[1]
该研究表明，印楝素（一种存在于印楝种子中的生物活性柠檬苦素）可以部分挽救亨廷顿病（HD）模型小鼠的蛋白质质量控制缺陷，从而可能改善疾病病理。长期使用印楝素治疗HD小鼠可显著改善其体重和运动功能的进行性恶化，并延长寿命。与同龄生理盐水处理的HD对照组相比，印楝素治疗的HD小鼠脑组织中突变亨廷顿蛋白聚集体的负荷显著降低，纹状体病理也得到改善。生化分析进一步揭示，印楝素治疗的小鼠脑组织中不仅HSF1（蛋白质折叠的主要调节因子）表达上调并被激活，而且Ube3a（一种参与清除突变亨廷顿蛋白的泛素连接酶）也表达上调并被激活。我们的研究结果表明，氮杂二氢萘酮介导的突变亨廷顿蛋白折叠和清除增强可能是亨廷顿病小鼠疾病病理改善的潜在机制，并提示其可能是一种延缓亨廷顿病进展的潜在治疗分子[2]。 在体内，氮杂二氢萘酮已在动物模型中被研究，证实其具有抗炎和抗癌活性。它可能减轻炎症并抑制肿瘤生长。然而，详细的体内疗效数据有限。该化合物是一种天然产物，已被用于传统医学，但其治疗潜力仍需进一步研究。 |
| 酶活实验 |
NF-κB抑制实验可通过报告基因细胞系或NF-κB DNA结合活性测定进行。细胞经氮杂二氢叶酸处理后，再用TNF-α或其他NF-κB激活剂刺激。NF-κB活性可通过荧光素酶报告基因检测或EMSA法测定。细胞因子水平（TNF-α、IL-6、IL-1β）通过ELISA法测定。细胞活力通过MTT法评估。
|
| 细胞实验 |
用于检测阿扎地酮的细胞活性的实验采用了多种癌细胞系或炎症细胞类型。细胞用不同浓度的阿扎地酮处理24-72小时。细胞活力采用MTT或CellTiter-Glo法进行评估。NF-κB激活通过Western blot检测IκBα降解和p65磷酸化水平进行评估。细胞因子生成采用ELISA法进行测定。细胞凋亡通过Annexin V/PI染色进行评估。
|
| 动物实验 |
用于亨廷顿病（HD）的转基因小鼠品系（B6CBA-Tg (HDexon1) 62Gpb/3 J 品系）购自杰克逊实验室，并在国家脑研究中心的动物房内饲养。该HD转基因小鼠品系（通常称为R6/2品系）表达亨廷顿蛋白的Exon1区域，该区域含有120个CAG重复序列，并表现出快速进展的神经系统表型[44]。动物可自由摄取颗粒饲料和水。所有实验均严格按照印度环境与林业部动物实验控制与监督委员会（CPCSEA）制定的指导原则进行，并经国家脑研究中心机构动物伦理委员会批准（方案编号：NBRC/IAEC/2017/120）。经基因分型后，本研究使用了雌性HD小鼠及其野生型同窝小鼠。将阿扎地罗酮溶解于二甲基亚砜 (DMSO) 中，用生理盐水（含 5% DMSO）稀释后，以 10 mg/kg 体重的剂量腹腔注射给 55 日龄的野生型和 HD 小鼠。每只小鼠共接受 15 次给药，每次间隔 1 天。在一些预实验中，野生型小鼠每天接受 1 mg/kg 和 10 mg/kg 体重的阿扎地罗酮治疗，持续 10 天。对照组小鼠接受等体积的含 5% DMSO 的生理盐水。[2]
阿扎地罗酮的体内研究通常在啮齿动物炎症或癌症模型中进行。该化合物以不同剂量经口服或腹腔途径给药。检测血清或组织中的炎症标志物。在异种移植模型中监测肿瘤生长。收集组织样本进行组织学和分子分析。然而，已发表的详细体内研究方案有限。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
印楝素的分子式为C28H34O5，分子量为450.57，CAS号为26241-51-0。该化合物是一种天然存在的柠檬苦素类化合物，分离自印度楝（Azadirachta indica）。它可溶于二甲基亚砜（DMSO）和其他有机溶剂。为保证长期稳定性，该化合物应储存于-20℃。本品仅供研究使用。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
关于印楝素的毒理学数据有限。作为一种从印楝中天然存在的化合物，它通常被认为毒性较低，但具体的毒理学数据报道并不多。该化合物应在实验室中采取适当的安全预防措施进行操作。任何治疗性药物的开发都需要进行标准的毒理学研究。
|
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
印楝素是一种四环三萜类化合物，其结构为4,4,8-三甲基雄甾-1,14-二烯，在3位和16位被羰基取代，7位被乙酰氧基取代，17位被呋喃-3-基取代。它从印度楝（Azadirachta indica）中分离得到，具有抗分枝杆菌和抗炎活性。印楝素可用作植物代谢产物、抗分枝杆菌药物和抗炎剂。它是一种柠檬烯类化合物、四环三萜类化合物、乙酸酯类化合物、环状萜酮类化合物，也属于呋喃类化合物。据报道，印楝素存在于寄生苦参（Dysoxylum parasiticum）、木瓜苦参（Quivisianthe papinae）以及其他具有相关数据的生物体中。
印楝素（Azadiradione）是一种天然存在的柠檬苦素类化合物，分离自印度楝树（Azadirachta indica）和楝科（Meliaceae）的其他植物。它因其抗炎和抗癌活性而备受关注。印楝素可能抑制NF-κB信号通路并减少促炎细胞因子的产生。该化合物仅供研究使用，用于研究炎症和癌症生物学。 |
| 分子式 |
C28H34O5
|
|---|---|
| 分子量 |
450.57
|
| 精确质量 |
450.241
|
| 元素分析 |
C, 74.64; H, 7.61; O, 17.75
|
| CAS号 |
26241-51-0
|
| PubChem CID |
12308714
|
| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
|
| LogP |
5.417
|
| tPSA |
73.58
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
33
|
| 分子复杂度/Complexity |
975
|
| 定义原子立体中心数目 |
7
|
| SMILES |
CC(OC1CC2C(C(C=C[C@]2(C)C2CCC3(C(C4C=COC=4)C(=O)C=C3[C@]12C)C)=O)(C)C)=O
|
| InChi Key |
KWAMDQVQFVBEAU-HMWIRDDCSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C28H34O5/c1-16(29)33-23-14-20-25(2,3)22(31)8-11-26(20,4)19-7-10-27(5)21(28(19,23)6)13-18(30)24(27)17-9-12-32-15-17/h8-9,11-13,15,19-20,23-24H,7,10,14H2,1-6H3/t19-,20+,23-,24-,26-,27-,28-/m1/s1
|
| 化学名 |
[(5R,7R,8R,9R,10R,13S,17R)-17-(furan-3-yl)-4,4,8,10,13-pentamethyl-3,16-dioxo-6,7,9,11,12,17-hexahydro-5H-cyclopenta[a]phenanthren-7-yl] acetate
|
| 别名 |
Azadiradione; 26241-51-0; CHEBI:67280; Azadiradione (~90%); 24-Norchola-1,14,20,22-tetraene-3,16-dione, 7-(acetyloxy)-21,23-epoxy-4,4,8-trimethyl-, (5alpha,7alpha,13alpha,17alpha)-; [(5R,7R,8R,9R,10R,13S,17R)-17-(furan-3-yl)-4,4,8,10,13-pentamethyl-3,16-dioxo-6,7,9,11,12,17-hexahydro-5H-cyclopenta[a]phenanthren-7-yl] acetate; (5a,7a,13a,17a)-7-(Acetyloxy)-21,23-epoxy-4,4,8-trimethyl-24-norchola-1,14,20,22-tetraene-3,16-dione; CHEMBL1215754;
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2194 mL | 11.0971 mL | 22.1941 mL | |
| 5 mM | 0.4439 mL | 2.2194 mL | 4.4388 mL | |
| 10 mM | 0.2219 mL | 1.1097 mL | 2.2194 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
