| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
当接触重氮丝氨酸（100 μg/mL，持续六小时）时，某些生物体会发生形态变化，例如白色念珠菌细胞的特征性伸长[2]。重氮丝氨酸 (0–10 μM) 可阻止大肠杆菌生长。 UTH 4、UTH 7036、UTH 7048 和 UTH 7049 的大肠杆菌菌株，MIC 值为 12.11、51.9、69.2 和 69.2 μg/mL [3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
连续六个月每周一次或两次腹腔注射重氮丝氨酸（5 mg/kg）的大鼠会出现肿瘤[1]。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： Wistar 大鼠[1]
剂量： 5 mg/kg 给药途径： 腹腔注射；5 mg/kg，每周一次或两次，持续 6 个月 实验结果： 1 年后，大多数接受治疗的大鼠胰腺弥漫性异常，含有大量增生性结节和腺瘤，超过四分之一的大鼠发展为胰腺癌。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
兽医：口服吸收不良。 ……用 (3)H-阿扎塞林治疗大鼠后，胰腺已被证明能达到高放射性水平。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
相互作用
本研究评估了在阿扎丝氨酸诱导的大鼠致癌作用的起始后阶段，合成类维生素A、硒及其联合用药的化学预防作用。雄性Lewis大鼠每周注射30 mg/kg阿扎丝氨酸，持续3周，同时饲喂纯化饲料。致癌物处理结束后一周，将大鼠分组，分别饲喂添加了以下三种纯化饲料的饲料：0.5或1 mmol/kg饲料的类维生素A N-(2-羟乙基)视黄酰胺；5 ppm亚硒酸钠；或类维生素A和硒的组合。饲料改变一年后，通过尸检和组织学研究确定胰腺癌和其他肿瘤的发生率。未接受类维生素A治疗的对照组中，胰腺癌（包括原位癌，CIS）的发生率为68%。由于膳食补充剂是在致癌物暴露结束后才给予的，因此其对胰腺癌和肝癌发生的影响均发生在致癌作用的启动后阶段。与之前的研究一致，类维生素A以剂量依赖的方式抑制胰腺癌的进展。单独使用硒没有效果。然而，类维生素A联合硒比单独使用类维生素A更有效，尽管抑制作用的增强幅度不大。研究还发现，类维生素A能够抑制由丝氨酸氮杂胞苷诱导的肝癌。硒，无论单独使用还是与类维生素A联合使用，均无效。 本研究探讨了膳食摄入鱼油（鲱鱼油）和鱼蛋白（鳕鱼蛋白）对雄性Wistar大鼠胰腺癌前病变发展的影响。14日龄的大鼠单次腹腔注射30 mg/kg体重的L-丝氨酸氮杂胞苷（重氮乙酸丝氨酸酯）。这些动物在21日龄断奶后，接受了为期4个月的饮食治疗。与酪蛋白作为蛋白质来源相比，鱼蛋白似乎并未产生显著不同的癌前反应。然而，与富含ω-6脂肪酸的20%玉米油日粮相比，富含ω-3脂肪酸的20%鲱鱼油日粮显著减少了癌前病变的大小和数量。这项研究表明，富含ω-3脂肪酸的鱼油可能具有抑制癌症发展的潜力。 在自由采食含有生大豆制品的日粮的大鼠、雏鸡和鹅中，观察到食物摄入量和生长速度下降、胰腺肿大、消化酶分泌过多以及肠段及其内容物增大。这些影响与日粮中胰蛋白酶抑制剂的浓度有关。长期研究表明，胰腺结节的发生率与饮食中胰蛋白酶抑制剂的水平相关。饲喂生豆制品会增强阿扎丝氨酸的致癌作用，而饲喂生豆制品的饲料会增加大鼠胰腺结节的发生率和大小。 本研究探讨了咖啡和膳食脂肪（单独或联合）对分别用阿扎丝氨酸或N-亚硝基双(2-氧代丙基)胺处理的大鼠和仓鼠外分泌胰腺癌前病变发展的影响。在致癌物处理后一周内，动物分别饲喂相应的饲料（5%或25%玉米油）和咖啡（代替饮用水）。在处理后四个月，对胰腺进行定量检查，以确定癌前病灶的数量和大小。在大鼠中，单独摄入咖啡可抑制嗜酸性病灶的生长，并且还会轻微抑制脂肪对这些病灶生长的正向调节作用，这表明这两种生活方式因素之间存在负向而非正向的相互作用。在仓鼠中，单独摄入咖啡可促进囊性病灶的生长，而单独摄入脂肪则可促进导管性病灶的生长。在仓鼠中，脂肪和咖啡对胰腺癌发生的影响尚无定论。 有关AZASERINE（共8种）的更多相互作用（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
根据一个由科学和健康专家组成的独立委员会的说法，阿扎丝氨酸可能致癌。
阿扎丝氨酸呈淡黄色至绿色晶体状，用作抗真菌剂。 阿扎丝氨酸是一种羧酸酯，由重氮乙酸的羧基与L-丝氨酸的醇羟基缩合而成。它是一种由链霉菌属产生的抗生素，具有抗菌、抗肿瘤、抗真菌、抗代谢、免疫抑制、代谢和谷氨酰胺拮抗等多种功能。它是一种重氮化合物、羧酸酯、L-丝氨酸衍生物和非蛋白源性L-α-氨基酸。 已有报道称链霉菌中存在阿扎丝氨酸，并有相关数据。 阿扎丝氨酸是一种天然存在的丝氨酸衍生物重氮化合物，具有抗肿瘤特性。阿扎丝氨酸作为嘌呤拮抗剂和谷氨酰胺类似物（谷氨酰胺酰胺转移酶抑制剂）发挥作用，竞争性抑制谷氨酰胺代谢途径。阿扎丝氨酸是一种抗生素和抗肿瘤药物，目前正作为潜在的抗肿瘤药物进行临床研究。(NCI04) 多种链霉菌产生的抗生素物质。它是一种谷氨酰胺相关酶活性的抑制剂，可用作抗肿瘤药和免疫抑制剂。 作用机制 氨基酸拮抗剂通过干扰蛋白质或核酸合成所需的特定氨基酸的掺入来抑制蛋白质和核酸的合成。这些化合物包括……阿扎塞林……。 谷氨酰胺……/拮抗剂/阿扎塞林……是嘌呤核苷酸从头合成途径的强效……/抑制剂/。 ...通过与通路中关键酶——甲酰甘氨酰胺核糖肽酰胺转移酶活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键来抑制嘌呤生物合成。 兽医：抑制谷氨酰胺在天冬酰胺生物合成中的利用，静脉或腹腔注射可增强L-天冬酰胺酶对实验性实体瘤的疗效。...在小鼠中观察到抗利尿作用。 已建立4种含有γ-谷氨酰转肽酶的细胞系。 /A/ 观察到细胞γ-谷氨酰转肽酶水平与对阿扎塞林毒性的敏感性呈正相关。γ-谷氨酰转肽酶活性最低的菌株对阿扎塞林毒性表现出最强的抵抗力。 治疗用途 抗生素，抗真菌药；抗生素，抗肿瘤药；抗代谢药；抗肿瘤药；致癌物；免疫抑制剂 谷氨酰胺拮抗剂阿扎色林……单独使用时仅有较弱的细胞抑制活性……但与巯嘌呤或硫鸟嘌呤等嘌呤类似物合用时，可显著增强其活性。 阿扎色林已被测试作为嘌呤合成抑制剂，并与巯嘌呤联合用于治疗急性儿童白血病。 兽药用途：由于更有效的药物已取代它，因此在少数实验病例中，它曾被用作肿瘤治疗中的抗代谢药物。 更多治疗用途（完整）数据有关 AZASERINE（共 6 个）的信息，请访问 HSDB 记录页面。 药物警告 兽医：使用本品可能导致胎儿毒性……有效剂量与中毒剂量之间的界限很窄。 |
| 分子式 |
C5H7N3O4
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|---|---|
| 分子量 |
173.12678
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| 精确质量 |
173.043
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| CAS号 |
115-02-6
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| PubChem CID |
460129
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| 熔点 |
146-162° (dec)
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| LogP |
-1.37
|
| tPSA |
127.01
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
6
|
| 可旋转键数目(RBC) |
5
|
| 重原子数目 |
12
|
| 分子复杂度/Complexity |
233
|
| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
C([C@@H](C(=O)O)N)OC(=O)C=[N+]=[N-]
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| InChi Key |
MZZGOOYMKKIOOX-VKHMYHEASA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C5H7N3O4/c6-3(5(10)11)2-12-4(9)1-8-7/h1,3H,2,6H2,(H,10,11)/t3-/m0/s1
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| 化学名 |
(S)-2-amino-3-(2-diazoacetoxy)propanoic acid
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| 别名 |
CN-15757 P165
O-Diazoacetyl-L-serine P-165 CL-337P 165CL337diazoacetate (ester) LSerine diazoacetylserine
serine diazoacetate AZAS AZS
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~50 mg/mL (~288.80 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.7760 mL | 28.8800 mL | 57.7601 mL | |
| 5 mM | 1.1552 mL | 5.7760 mL | 11.5520 mL | |
| 10 mM | 0.5776 mL | 2.8880 mL | 5.7760 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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