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AZD8309

别名: AZD8309 AZD-8309 AZD 8309
目录号: V12107 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
AZD8309 是一种口服生物可利用的 CXCR2 拮抗剂。
AZD8309 CAS号: 333742-48-6
产品类别: New1
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
100mg
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

COA
MSDS
产品说明书
产品描述
AZD8309 是一种口服生物利用度高的 CXCR2 拮抗剂。AZD8309 可以调节中性粒细胞的运输，并可用于一系列炎症性疾病的研究。
AZD8309（CAS# 333742-48-6）是一种强效的口服 CXCR2 趋化因子受体拮抗剂。它可调节中性粒细胞的运输，显著降低胰腺和肺中的髓过氧化物酶 (MPO) 水平，并降低胰腺中的胰蛋白酶和弹性蛋白酶活性。AZD8309 可用于研究多种炎症性疾病。
生物活性&实验参考方法
靶点
AZD8309 targets CXCR2, a chemokine receptor involved in neutrophil recruitment and activation. It is a potent and orally available CXCR2 antagonist. By inhibiting CXCR2, it regulates the transmigration of neutrophils. This modulates inflammatory responses and reduces tissue damage in inflammatory diseases.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明，AZD8309 可抑制 CXCR2 介导的中性粒细胞趋化和跨内皮迁移，以响应 CXCL1 和 CXCL8 等趋化因子。它属于双环噻唑并嘧啶类化合物。多种细胞实验已证实其具有抑制中性粒细胞募集的能力。
体内研究 (In Vivo)
在实验性胰腺炎小鼠模型中，AZD8309（50 mg/kg；每日两次；小鼠模型）可降低胰蛋白酶活化和中性粒细胞迁移[1]。体内实验表明，AZD8309可显著降低胰腺和肺中的髓过氧化物酶（MPO）水平，并降低胰腺中的胰蛋白酶和弹性蛋白酶活性。它是一种口服有效的CXCR2拮抗剂，可调节中性粒细胞的跨内皮迁移。AZD8309可用于炎症性疾病的研究。
酶活实验
AZD8309 的活性可通过基于细胞的趋化性试验进行评估。将中性粒细胞置于一个带有膜的腔室中，膜将中性粒细胞与含有趋化因子（例如 CXCL8）的溶液隔开。在有或无不同浓度 AZD8309 的情况下，计数穿过膜迁移的细胞数量。根据剂量反应曲线确定趋化抑制的 IC50 值。
细胞实验
为了评估AZD8309的细胞效应，用该化合物处理中性粒细胞，并评估其对CXCR2介导的信号传导和趋化作用的抑制情况。同时，还评估了其对中性粒细胞活化和脱颗粒的影响。
动物实验
动物/疾病模型：实验性胰腺炎雄性C57BL6小鼠（25-30 g）[1]
剂量：50 mg/kg
给药途径：po（口服灌胃）；在诱导胰腺炎前3小时开始给药，每天两次
实验结果：呈伞状分布。在胰腺炎模型中，胰腺和肺中的MPO显著降低（8小时和24小时），胰腺中的胰蛋白酶和弹性蛋白酶活性也显著降低（8小时）。血清细胞因子水平降低以及组织病理学损伤。
AZD8309 的体内研究通常采用口服给药途径。在胰腺炎或肺部炎症等炎症性疾病模型中，评估该化合物对中性粒细胞浸润、组织损伤和炎症标志物的影响。
药代性质 (ADME/PK)
AZD8309 的分子式为 C18H17N5O2S2，分子量为 399.49，CAS 编号为 333742-48-6。该化合物是一种强效的口服 CXCR2 拮抗剂，可溶于 DMSO 和其他有机溶剂，纯度通常大于 98%。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
现有文献中未提供AZD8309的具体毒理学数据。然而，作为一种免疫调节剂，它可能对免疫系统产生影响。与所有研究化合物一样，在操作过程中应采取标准的安全预防措施。
参考文献

[1]. Effect of oral administration of AZD8309, a CXCR2 antagonist, on the severity of experimental pancreatitis. Pancreatology. 2016 Sep-Oct;16(5):761-9.

[2]. Evaluation of a series of bicyclic CXCR2 antagonists. Bioorg Med Chem Lett. 2008;18(2):798-803.
其他信息
AZD8309 是一种强效的口服 CXCR2 拮抗剂，用于炎症性疾病的研究。它能调节中性粒细胞的运输，并减轻炎症条件下的组织损伤。它是研究 CXCR2 在炎症中作用的重要工具。目前，它尚未获得临床批准。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C15H14F2N4O2S2
分子量
384.424067020416
精确质量
384.052
CAS号
333742-48-6
相关CAS号
333742-48-6;
PubChem CID
12073810
外观&性状
White to off-white solid powder
LogP
2.9
tPSA
138
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
9
可旋转键数目(RBC)
6
重原子数目
25
分子复杂度/Complexity
479
定义原子立体中心数目
1
SMILES
S1C(NC2C1=C(N=C(N=2)SCC1C=CC=C(C=1F)F)N[C@H](C)CO)=O
InChi Key
SRHSMXLXWORYJK-SSDOTTSWSA-N
InChi Code
InChI=1S/C15H14F2N4O2S2/c1-7(5-22)18-12-11-13(21-15(23)25-11)20-14(19-12)24-6-8-3-2-4-9(16)10(8)17/h2-4,7,22H,5-6H2,1H3,(H2,18,19,20,21,23)/t7-/m1/s1
化学名
(R)-5-((2,3-difluorobenzyl)thio)-7-((1-hydroxypropan-2-yl)amino)thiazolo[4,5-d]pyrimidin-2(3H)-one
别名
AZD8309 AZD-8309 AZD 8309
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~50 mg/mL (~130.07 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6013 mL 13.0066 mL 26.0132 mL
5 mM 0.5203 mL 2.6013 mL 5.2026 mL
10 mM 0.2601 mL 1.3007 mL 2.6013 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
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