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Azide-PEG2-Ms

别名: AzidePEG2Ms; Azide PEG2 Ms
目录号: V38164 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Azide-PEG2-Ms 是聚乙二醇 (PEG) 类别的 PROTAC（蛋白水解靶向嵌合体）接头，可用于制备 PROTAC 蛋白降解剂。
Azide-PEG2-Ms CAS号: 176520-23-3
产品类别: New2
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
100mg
500mg
1g
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020-31522723 sales@invivochem.cn
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产品描述
叠氮-PEG2-Ms 是一种聚乙二醇 (PEG) 类 PROTAC（蛋白水解靶向嵌合体）连接剂，可用于制备 PROTAC 蛋白降解剂。叠氮-PEG2-Ms 是一种点击化学试剂。它含有叠氮 (N3) 基团，可与带有炔基的化合物发生 CuAAc（铜催化叠氮-炔环加成反应）。此外，它还可与带有 BCN 或 DBCO 基团的化合物发生 SPAAC（应变促进的炔-叠氮环加成反应）。
叠氮-PEG2-Ms（叠氮-PEG2-甲磺酸酯）是一种线性异双功能PEG连接体，一端带有叠氮基团，另一端带有甲磺酸酯（甲磺酸酯，Ms）离去基团。双单元PEG间隔基赋予其柔性和亲水性。甲磺酸酯基团是良好的离去基团，可用于亲核取代反应（例如与胺、硫醇或醇盐的反应），从而生成多种衍生物。
生物活性&实验参考方法
靶点
This compound does not have a specific biological target; it is a chemical linker used in organic synthesis and bioconjugation. The azide group is reactive in click chemistry (CuAAC or SPAAC), while the mesylate group can be displaced by nucleophiles such as primary amines, thiols, or alcohols to form stable secondary linkages (e.g., amines, thioethers, ethers).
体外研究 (In Vitro)
其中一个配体与E3泛素连接酶结合，另一个配体与靶蛋白结合；这两个配体通过连接子连接形成PROTAC。PROTAC利用细胞内泛素-蛋白酶体系统特异性地降解靶蛋白[1]。
叠氮-PEG2-Ms本身并非生物活性化合物，而是一种用途广泛的合成砌块。它可以通过甲磺酸酯取代反应将叠氮基团引入目标分子，或者在将甲磺酸酯转化为其他官能团后，通过点击化学反应与其他分子偶联。较短的PEG2间隔基最大限度地减少了空间位阻，同时提供了适中的水溶性。
体内研究 (In Vivo)
目前尚无该连接子的体内活性数据。该化合物旨在用于体外化学修饰，而非作为治疗药物使用。当用于合成生物偶联物或药物-连接子构建体时，最终分子的性质将决定其体内活性。PEG2间隔基可能降低免疫原性并提高偶联产物的溶解度。
酶活实验
亲核取代反应：将叠氮基-PEG2-Ms溶解于无水DMF或DMSO中。加入1.1-2当量的目标亲核试剂（例如胺、硫醇或醇盐），必要时加入碱（例如三乙胺或碳酸钾）。在室温或40-60℃下搅拌反应6-24小时。通过薄层色谱（TLC）或液相色谱-质谱联用（LC-MS）监测反应进程。通过萃取或柱色谱法纯化。所得产物含有叠氮基团，可用于后续的点击化学反应。
细胞实验
目前尚无针对该连接子本身的标准细胞检测方法。然而，如果该化合物用于修饰生物活性分子（例如荧光染料或药物），则可采用针对该修饰分子的典型细胞检测方法。例如，如果通过该连接子偶联细胞可渗透的荧光团，则可用该偶联物（1-10 μM）处理细胞，并在孵育 30-60 分钟后通过荧光显微镜成像。
动物实验
目前尚无针对该连接子作为独立化合物的体内动物实验方案。对于使用该连接子制备的生物偶联物，应遵循针对特定偶联药物或显像剂的标准实验方案。根据最终偶联物的不同，典型的给药途径包括静脉注射、腹腔注射或口服。每种偶联物的给药方案必须通过实验确定。
药代性质 (ADME/PK)
目前尚无叠氮-PEG2-Ms的药代动力学数据。短的PEG2间隔基主要用于引入亲水片段，并在功能基团之间提供柔性连接。与较长的PEG链相比，用两个乙二醇单元进行PEG化可略微提高水溶性。对于最终的缀合物，PEG2单元会略微降低肾清除率，但效果不如较长的PEG链显著。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
目前尚无具体的毒性数据。叠氮化物在浓缩或加热时可能具有爆炸性，但毫克级的小分子单叠氮化物如果操作得当通常是安全的。甲磺酸酯基团是烷基化剂，可能具有反应活性；避免皮肤接触和吸入。使用适当的个人防护装备。储存于-20℃，避光防潮。
参考文献

[1]. Small-molecule PROTACs: An emerging and promising approach for the development of targeted therapy drugs. EBioMedicine. 2018 Oct;36:553-562.
其他信息
叠氮-PEG2-Ms 是一种研究级化学中间体。叠氮基团可与炔烃发生 CuAAC 反应，或与环辛炔发生 SPAAC 反应。甲磺酸酯在干燥条件下稳定，但在水中缓慢水解。该化合物仅供实验室合成使用，不可用于治疗或诊断用途。目前尚无临床试验或已获批准。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C₅H₁₁N₃O₄S
分子量
209.22
精确质量
209.047
CAS号
176520-23-3
PubChem CID
58886688
外观&性状
Colorless to light yellow liquid
LogP
0.4
tPSA
75.3
氢键供体(HBD)数目
0
氢键受体(HBA)数目
6
可旋转键数目(RBC)
7
重原子数目
13
分子复杂度/Complexity
264
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
WDDYPDGUFZTNJJ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C5H11N3O4S/c1-13(9,10)12-5-4-11-3-2-7-8-6/h2-5H2,1H3
化学名
2-(2-azidoethoxy)ethyl methanesulfonate
别名
AzidePEG2Ms; Azide PEG2 Ms
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.7797 mL 23.8983 mL 47.7966 mL
5 mM 0.9559 mL 4.7797 mL 9.5593 mL
10 mM 0.4780 mL 2.3898 mL 4.7797 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
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