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Azidoethyl-SS-ethylazide

别名: Azidoethyl-SS-ethylazide
目录号: V12156 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
叠氮乙基-SS-乙基叠氮化物是一种可裂解（可降解）的 ADC（抗体-药物偶联物）接头，可用于制备抗体偶联的活性分子 (ADC)。
Azidoethyl-SS-ethylazide CAS号: 352305-38-5
产品类别: New1
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
50mg
100mg
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产品描述
叠氮乙基-SS-乙基叠氮化物是一种可裂解（可降解）的抗体药物偶联物（ADC）连接剂，可用于制备抗体偶联活性分子（ADC）。叠氮乙基-SS-乙基叠氮化物是一种点击化学试剂。它含有叠氮基（N3），可与带有炔基的化合物发生CuAAc（铜催化叠氮-炔环加成反应）。此外，它还可与带有BCN或DBCO基团的化合物发生SPAAC（应变促进的炔-叠氮环加成反应）。
叠氮乙基-SS-乙基叠氮化物（CAS号：352305-38-5）是一种双功能可裂解ADC连接剂，具有叠氮基和二硫键，可实现生物正交偶联和靶向治疗中的氧化还原敏感药物释放。它是一种含有叠氮基团的点击化学试剂，可以进行铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc）。
生物活性&实验参考方法
靶点
Azidoethyl-SS-ethylazide itself does not bind to a specific biological target. As a cleavable ADC linker, it connects an antibody to a cytotoxic payload. The disulfide bond enables redox-sensitive drug release in the intracellular environment. The azide groups enable click chemistry conjugation.
体外研究 (In Vitro)
ADC细胞毒素通过ADC连接子与抗体连接形成ADC[1]。体外活性主要与其作为ADC连接子的功能相关。它能够通过点击化学反应形成稳定的偶联物。使用该连接子合成的ADC可将细胞毒性有效载荷递送至靶细胞。其可裂解特性允许有效载荷在细胞内环境中释放。连接子本身不具有直接的药理活性。
体内研究 (In Vivo)
体内活性是通过使用该连接子合成的抗体药物偶联物（ADC）的性能推断的。含有该连接子的ADC可将有效载荷递送至靶细胞并在细胞内环境中释放。可裂解的二硫键实现了氧化还原敏感的药物释放。该连接子本身不具有直接的体内活性。
酶活实验
叠氮乙基-SS-乙基叠氮化物体外测定通常涉及评估点击化学偶联的效率。叠氮基团在铜催化剂存在下与含炔烃的分子反应，或在无铜反应中与DBCO/BCN基团反应。反应进程通过高效液相色谱（HPLC）、质谱或核磁共振（NMR）进行监测。纯度通过HPLC进行评估。二硫键可通过还原剂断裂。
细胞实验
在最终抗体药物偶联物（ADC）分子的背景下，进行基于细胞的叠氮乙基-SS-乙基叠氮检测。用ADC处理表达靶抗原的细胞，并通过MTT或CellTiter-Glo检测法测定细胞毒性。将抗原特异性细胞杀伤作用与非靶向对照组进行比较。通过免疫荧光显微镜评估ADC的内化和转运。
动物实验
使用含有该连接子的抗体药物偶联物（ADC）进行体内动物研究。用ADC治疗荷瘤小鼠，并监测肿瘤生长抑制情况。通过测量血液和组织中的ADC浓度来评估药代动力学参数。通过监测体重、器官组织学和临床化学参数来评估毒性。评估连接子的可裂解性，以检测有效载荷在肿瘤部位的释放情况。
药代性质 (ADME/PK)
叠氮乙基-SS-乙基叠氮化物（分子量204.28，分子式C4H8N6S2）是一种可裂解的抗体药物偶联物（ADC）连接子。它在DMSO中的溶解度为10 mM，储存于-20°C。目前尚无该连接子单独使用时的具体药代动力学（PK）数据；其PK特征取决于偶联的分子。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
目前尚无关于叠氮乙基-SS-乙基叠氮化物的详细毒理学数据。该化合物仅供研究使用，不可用于治疗用途。应遵循标准的实验室安全预防措施。二硫键的存在可能给操作带来额外的注意事项。储存于-20°C。
参考文献
[1]. Beck A, et al. Strategies and challenges for the next generation of antibody-drug conjugates. Nat Rev Drug Discov. 2017 May;16(5):315-337.
其他信息
叠氮乙基-SS-乙基叠氮化物（CAS#: 352305-38-5）是一种具有叠氮基和二硫键的双功能可裂解ADC连接子。它能够实现生物正交偶联和氧化还原敏感的药物释放。分子量：204.28，分子式：C4H8N6S2。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C4H8N6S2
分子量
204.277
精确质量
204.025
CAS号
352305-38-5
PubChem CID
85789208
外观&性状
Colorless to light yellow liquid
LogP
2.7
tPSA
79.3
氢键供体(HBD)数目
0
氢键受体(HBA)数目
6
可旋转键数目(RBC)
7
重原子数目
12
分子复杂度/Complexity
172
定义原子立体中心数目
0
SMILES
C(CSSCCN=[N+]=[N-])N=[N+]=[N-]
InChi Key
SYKSDZXTWAVSIP-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C4H8N6S2/c5-9-7-1-3-11-12-4-2-8-10-6/h1-4H2
化学名
1-azido-2-(2-azidoethyldisulfanyl)ethane
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.8952 mL 24.4762 mL 48.9524 mL
5 mM 0.9790 mL 4.8952 mL 9.7905 mL
10 mM 0.4895 mL 2.4476 mL 4.8952 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
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