| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
单次服用10mg缓释剂型巴尼地平后，血浆峰浓度约为0.48 µg/L，曲线下面积（AUC）为2.85 µg/L·h。口服20mg巴尼地平后，血浆峰浓度在5至6小时内达到。虽然药物血浆浓度可能因人而异，但由于广泛的首过肝脏代谢，巴尼地平的绝对生物利用度约为1.1%。对健康受试者重复服用20mg巴尼地平后，同时进食对药物的AUC、Cmax或半衰期无统计学意义上的影响。 巴尼地平及其代谢物主要经粪便（60%）、尿液（40%）和呼气（1%）排出。在健康志愿者中单次服用 5 至 20 毫克巴尼地平后，尿液中原形药物的排泄量可忽略不计（≤给药剂量的 0.003%）。 在大鼠中单次口服放射性标记的巴尼地平后，发现肾脏、肝脏和胃肠道中的放射性水平高于血浆，而脑组织中的放射性水平最低。该药物也可在母乳中检测到。 代谢/代谢物 巴尼地平预计主要在肝脏代谢。巴尼地平的一级代谢包括 1,4-二氢吡啶环的氧化和甲酯的水解。二级代谢包括侧链的 N-去苄基化、N-苄基吡咯烷酯的水解和硝基的还原。巴尼地平的初级和次级代谢途径均由CYP3A同工酶家族介导，生成的代谢物无药理活性。 巴尼地平已知的人体代谢物包括3-O-(1-苄基吡咯烷-3-基) 5-O-甲基 2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)吡啶-3,5-二羧酸酯、3-O-甲基 5-O-吡咯烷-3-基 2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸酯和5-甲氧羰基-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3-羧酸。 生物半衰期 在双室分析模型中，巴尼地平重复给药后的中位末端消除半衰期为20小时。 |
|---|---|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白质结合
体外实验表明，巴尼地平与血浆蛋白的结合率为92.4%至98.9%，主要与白蛋白结合。巴尼地平与人红细胞的结合率为26%至32%。除血清白蛋白外，巴尼地平还与α1酸性糖蛋白和高密度脂蛋白结合。与γ球蛋白的结合程度则低得多。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
巴尼地平是一种二氢吡啶类化合物。
巴尼地平是一种长效新型钙通道阻滞剂，属于二氢吡啶（DHP）类钙通道阻滞剂。巴尼地平用于治疗高血压，对血管壁平滑肌细胞的钙通道具有高亲和力，并对心血管L型钙通道具有选择性。巴尼地平含有两个手性中心，因此可以存在四种可能的对映异构体。其活性成分由单一光学异构体（3'S, 4S构型）组成，该异构体是四种对映异构体中最有效且作用时间最长的。与其他一些外消旋钙通道阻滞剂相比，由单一对映异构体组成的巴尼地平化合物可能具有较高的药理选择性。一项针对轻度至中度高血压患者的剂量范围、多中心、安慰剂对照、双盲研究显示，在最初对巴尼地平治疗有反应的患者中，91%的患者在1年和2年的随访期内仍维持了降压疗效。在两项欧洲多中心随机双盲试验中，巴尼地平的降压疗效与氨氯地平和硝苯地平相当，但副作用更少。其临床疗效也与阿替洛尔、依那普利和氢氯噻嗪相似。巴尼地平以缓释片剂形式上市，商品名为Vasexten，每日早晨服用一次。巴尼地平起效缓慢，且患者耐受性良好。它不会引起反射性心动过速。 药物适应症 适用于治疗轻度至中度原发性高血压和慢性稳定性心绞痛。 作用机制 巴尼地平是一种亲脂性1,4-二氢吡啶类钙通道拮抗剂，其特点是起效缓慢，且与L型钙通道结合力强、作用持久。它对血管壁平滑肌细胞表达的钙通道具有高亲和力。其主要作用机制源于其血管舒张作用，从而降低外周血管阻力。钙离子通过平滑肌细胞可兴奋膜上的L型“电压门控”通道内流，促进肌球蛋白和肌动蛋白之间形成钙依赖性横桥，肌球蛋白和肌动蛋白是驱动血管收缩的两种主要收缩蛋白。巴尼地平通过阻断L型“电压依赖性”钙通道，选择性地抑制平滑肌细胞内的钙离子内流，从而抑制收缩蛋白的激活。研究表明，巴尼地平对该通道的失活状态具有高亲和力。与其他二氢吡啶类钙拮抗剂类似，巴尼地平预计与L型钙通道的α1C亚基相互作用。该通道的α1C亚基预计位于双层膜或通道孔内，且更靠近细胞外侧而非细胞内侧。其亲脂性可能是巴尼地平起效缓慢、作用持续时间长的原因之一。巴尼地平是一种高度亲脂性分子，辛醇/水分配系数为2000，预计会在细胞膜上蓄积，从而缓慢地与靶受体结合。 药效学 巴尼地平可降低外周阻力并降低血压。据报道，长期服用该药不会导致基础心率增加。巴尼地平的降压作用在整个24小时给药间隔内持续存在。巴尼地平对血脂、血糖或电解质水平无不良影响。 |
| 分子式 |
C27H29N3O6
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|---|---|
| 分子量 |
491.53566
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| 精确质量 |
491.205
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| CAS号 |
104713-75-9
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| 相关CAS号 |
Barnidipine hydrochloride;104757-53-1;Barnidipine-d5;2771469-19-1
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| PubChem CID |
443869
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
614.5±55.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
137-139°
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| 闪点 |
325.4±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.628
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| LogP |
4.36
|
| tPSA |
113.69
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
36
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| 分子复杂度/Complexity |
917
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
CC1=C([C@@H](C(=C(N1)C)C(=O)O[C@H]2CCN(C2)CC3=CC=CC=C3)C4=CC(=CC=C4)[N+](=O)[O-])C(=O)OC
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| InChi Key |
VXMOONUMYLCFJD-DHLKQENFSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C27H29N3O6/c1-17-23(26(31)35-3)25(20-10-7-11-21(14-20)30(33)34)24(18(2)28-17)27(32)36-22-12-13-29(16-22)15-19-8-5-4-6-9-19/h4-11,14,22,25,28H,12-13,15-16H2,1-3H3/t22-,25-/m0/s1
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| 化学名 |
5-O-[(3S)-1-benzylpyrrolidin-3-yl] 3-O-methyl (4S)-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0344 mL | 10.1721 mL | 20.3442 mL | |
| 5 mM | 0.4069 mL | 2.0344 mL | 4.0688 mL | |
| 10 mM | 0.2034 mL | 1.0172 mL | 2.0344 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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