规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
BAY-3827 (0-200 μM) 已被证明可抑制 AMPK 激酶活性,在低浓度 10 μM ATP 时 IC50 值为 1.4 nM,在高浓度 2 mM ATP 时 IC50 值为 15 nM [1]。在 10 μM ATP 浓度下,BAY-3827 (0-200 μM) 抑制 Flt3、c-Met、Rsk4、Aurora A,IC50 值分别为 1324、124、788 和 36 nM [1]。隔夜施用 BAY-3827 显着降低 LNCaP 和 VCaP 细胞中 ACC1 Ser79 的磷酸化,并且在 IMR-32(尤其是 Colo320 细胞)中降低程度较低 [1]。当暴露于 BAY-3827(0–10 nM;6 d)时,LNCaP 和 VCaP 细胞表现出有效的抑制作用 [1]。在涉及 VCaP 中酰基肉碱生成的细胞中,BAY-3827(1 和 5 μM;24 和 48 小时)抑制 LIPE 基因的表达,降低丝氨酸/苏氨酸激酶 AKT3 的水平,并限制许多基因的表达线粒体肉碱棕榈酰转移酶 (CPT) 家族的成员 [1]。与仅雄激素治疗相比,BAY-3827(5 μM;2-4 天)显着增加脂滴产生 [1]。
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细胞实验 |
细胞增殖测定[1]
细胞类型: LNCaP、VCaP、22Rv1、C4-2B、PC-3 和 DU-145 前列腺癌细胞系 测试浓度: 0-10 nM 孵育时间: 6 d 实验结果: 对于 LNCaP 和 DU-145 前列腺癌细胞系表现出强烈的抑制作用VCaP 细胞,两种前列腺癌细胞系,IC50 值分别为 0.28 和 1.71 nM。抑制 22Rv1 细胞增殖,IC50 值为 5.55 nM。 |
参考文献 |
[1]. Lemos C, et al. The potent AMPK inhibitor BAY-3827 shows strong efficacy in androgen-dependent prostate cancer models. Cell Oncol (Dordr). 2021 Jun;44(3):581-594.
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分子式 |
C27H25FN6O
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分子量 |
468.536
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CAS号 |
2377576-35-5
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SMILES |
CCC1=CC=CC=C1C(NC2=NNC3=C(C)C(F)=C(C4C(C#N)=C(C)N(C)C(C)=C4C#N)C=C32)=O
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InChi Key |
OZFFKOSQNBBYCA-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C27H25FN6O/c1-6-17-9-7-8-10-18(17)27(35)31-26-20-11-19(24(28)14(2)25(20)32-33-26)23-21(12-29)15(3)34(5)16(4)22(23)13-30/h7-11,23H,6H2,1-5H3,(H2,31,32,33,35)
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化学名 |
N-(5-(3,5-dicyano-1,2,6-trimethyl-1,4-dihydropyridin-4-yl)-6-fluoro-7-methyl-1H-indazol-3-yl)-2-ethylbenzamide
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别名 |
BAY3827 BAY-3827 BAY3827
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: This product requires protection from light (avoid light exposure) during transportation and storage. |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO : ~25 mg/mL (~53.36 mM)
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溶解度 (体内) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.1343 mL | 10.6714 mL | 21.3429 mL | |
5 mM | 0.4269 mL | 2.1343 mL | 4.2686 mL | |
10 mM | 0.2134 mL | 1.0671 mL | 2.1343 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。