| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
BC-7013 targets the bacterial ribosome, specifically the 50S subunit, which is the mechanism of action for pleuromutilin antibiotics. Pleuromutilins bind to the 50S ribosomal subunit and inhibit protein synthesis by preventing the formation of peptide bonds. This leads to bacterial cell death. BC-7013 has excellent activity against gram-positive pathogenic bacteria, including Clostridia, group A streptococci, and group B streptococci.
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| 体外研究 (In Vitro) |
BC-7013 对 303 株金黄色葡萄球菌的 MIC50 值为 0.015 µg/mL，并具有基础抑制活性[2]。BC-7013 对 A 群链球菌和 B 群球菌的 MIC90 值分别为 0.03 μg/mL 和 0.06 μg/mL，表现出显著的抗菌活性[2]。体外实验表明，BC-7013 对 A 群链球菌和 B 群链球菌均表现出优异的抗菌活性，MIC90 值分别为 0.03 µg/mL 和 0.06 µg/mL。它具有抑制革兰氏阳性致病菌活性的抗菌活性。该化合物对临床相关革兰氏阳性致病菌的强效活性使其成为治疗皮肤和呼吸道感染的潜在候选药物。在基于细胞的检测中，BC-7013 以剂量依赖的方式抑制细菌生长。
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| 体内研究 (In Vivo) |
BC-7013在体内已被开发用于治疗梭菌感染，并可用于皮肤和呼吸道感染的研究。然而，现有文献中缺乏具体的体内数据，例如在动物感染模型中的疗效。作为一种截短侧耳素类抗生素，BC-7013预计对体内革兰氏阳性病原体有效，但仍需进一步研究以证实其疗效和安全性。
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| 酶活实验 |
BC-7013 的非细胞体外活性测定包括测定其对细菌菌株的最低抑菌浓度 (MIC)。标准方案采用肉汤微量稀释法。在 96 孔板中制备一系列 BC-7013 的倍比稀释液。向每个孔中加入细菌接种物（例如，化脓性链球菌、无乳链球菌、艰难梭菌）。将培养板置于 37°C 培养 18-24 小时。MIC 是抑制可见细菌生长的最低 BC-7013 浓度。MIC90 值定义为抑制 90% 细菌分离株所需的浓度。
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| 细胞实验 |
BC-7013 的细胞活性测定采用细菌细胞培养法。将细菌培养于液体培养基中，并用不同浓度的 BC-7013 处理。通过监测 600 nm 波长下的光密度 (OD600) 随时间的变化来测量细菌生长情况。将处理后的培养物进行系列稀释，涂布于琼脂平板上，并在培养后计数菌落形成单位 (CFU)，以此评估化合物的杀菌或抑菌活性。最终确定最低杀菌浓度 (MBC)。
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| 动物实验 |
BC-7013 的体内动物研究是在啮齿动物细菌感染模型中进行的。小鼠或大鼠通过腹腔注射、静脉注射或口服途径感染致病菌（例如，化脓性链球菌、艰难梭菌）。BC-7013 以 5-50 mg/kg 的剂量口服或静脉注射给药。监测存活率、器官细菌载量和感染的临床症状。将 BC-7013 的疗效与其他抗生素进行比较。然而，现有文献中已发表的具体研究方案有限。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
BC-7013 的分子量为 500.7 g/mol，分子式为 C29H40O5S。它是一种具有类药特性的小分子。在体内研究中，可将其配制成标准载体。目前尚未完全报道其详细的药代动力学参数，例如半衰期、生物利用度和清除率。然而，其在治疗梭菌感染方面的潜力表明，它具有足够的生物利用度以发挥其疗效。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
BC-7013 的详细毒理学数据尚未得到广泛报道。作为一种研究用化学品，它不适用于人体，仅用于临床前研究。处理 BC-7013 时应遵循标准安全预防措施，包括使用个人防护装备。现有文献中没有具体的毒性数据，例如 LD50 值。
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| 参考文献 |
[1]. Shang R, et al. Efficient antibacterial agents: a review of the synthesis, biological evaluation and mechanism of pleuromutilin derivatives. Curr Top Med Chem. 2013;13(24):3013-25.
[2]. Biedenbach D J, et al. In vitro antibacterial spectrum of BC-7013, a novel pleuromutilin derivative for topical use in humans. Interscience Conference on Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 2009, 49: 199 |
| 其他信息 |
BC-7013 是一种新型的截短侧耳素类抗生素，对革兰氏阳性致病菌具有抗菌活性。它是一种半合成的截短侧耳素衍生物。BC-7013 已被开发用于治疗梭菌感染，也可用于皮肤和呼吸道感染的研究。它对 A 群链球菌和 B 群链球菌均表现出优异的抗菌活性，MIC90 值分别为 0.03 µg/mL 和 0.06 µg/mL。BC-7013 尚未获得临床批准，也未进入临床试验阶段。其主要用途是抗菌研究。
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| 精确质量 |
500.2596
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|---|---|
| CAS号 |
1028291-66-8
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| PubChem CID |
16656782
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
35
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| 分子复杂度/Complexity |
830
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| 定义原子立体中心数目 |
8
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| 别名 |
BC-7013 BC 7013 BC7013
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~199.72 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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