| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Benzotript targets cholecystokinin receptors (CCK) and gastrin receptors. It acts as a competitive antagonist, inhibiting the binding and actions of endogenous ligands CCK and gastrin. In gastrointestinal smooth muscle, it has an IC₅₀ of 52.5-58.4 μM. Unlike devazepide, benzotript also interacts with mu, delta, and kappa opioid binding sites. It is one of the few commercially available probes targeting the 78-kDa gastrin-binding protein (GBP). By blocking CCK and gastrin receptors, benzotript modulates gastrointestinal functions, enzyme secretion, and cell proliferation pathways.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，苯佐替普对人结肠癌细胞系具有抗增殖作用。它是胆囊收缩素 (CCK) 和胃泌素受体的竞争性拮抗剂。在分离的兔胃底壁细胞中，苯佐替普（与丙谷胺联用）可抑制胃酸分泌。该化合物是胰腺腺泡淀粉酶分泌和器官浴实验的有效参考标准。苯佐替普的抗增殖作用使其成为研究 CCK 和胃泌素在癌细胞生长中作用的重要工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
苯佐替普（benzotript）在体内已被研究其对胃肠功能和细胞增殖的影响。作为一种胆囊收缩素（CCK）和胃泌素受体拮抗剂，它能够调节胃肠功能、酶分泌和细胞增殖通路。然而，目前在动物模型中关于其体内疗效的详细数据有限。该化合物主要用作体外研究CCK/胃泌素通路的研究工具。在体内制剂方面，苯佐替普可溶解于合适的载体中。需要开展全面的体内药代动力学和药效学研究。
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| 酶活实验 |
苯并曲普的体外受体结合试验包括测定其与胆囊收缩素 (CCK) 和胃泌素受体的结合亲和力。将表达 CCK 或胃泌素受体的组织膜制备物与放射性标记配体（例如 [³H]CCK 或 [¹²⁵I]胃泌素）和不同浓度的苯并曲普孵育。测定放射性标记配体的置换情况，并计算 IC₅₀ 或 Ki 值。通过 Schild 分析证实该化合物的竞争性拮抗作用。这些试验证实了苯并曲普的作用机制是 CCK/胃泌素受体双重拮抗剂。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验评估了苯并曲普特对人结肠癌细胞系的抗增殖作用。将细胞培养于适宜的培养基中，并用苯并曲普特进行系列稀释处理。采用 MTT 法、BrdU 掺入法或细胞计数法评估细胞增殖情况。测定了该化合物对 CCK 或胃泌素刺激的细胞增殖的影响。在分离的兔胃底壁细胞中，采用 [¹⁴C]氨基比林 (AP) 累积法测定胃酸分泌量。这些实验证实了该化合物作为 CCK/胃泌素受体拮抗剂的功能活性。
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| 动物实验 |
关于苯并曲普特（benzotript）的体内动物实验报道不多。该化合物主要用作体外研究胆囊收缩素/胃泌素通路的研究工具。在潜在的体内研究中，苯并曲普特可通过口服或腹腔注射给药于胃肠道疾病或癌症的动物模型。该化合物可溶于二甲基亚砜（DMSO），并可配制成合适的溶剂进行给药。药效学终点包括评估胃酸分泌、胰酶分泌和肿瘤生长。需要开展全面的体内研究。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
苯并曲普的药代动力学（PK）数据有限。该化合物分子量为342.78 g/mol，为固体粉末。在pH 7.4时，其溶解度大于51.4 μg/mL。短期使用（数天至数周）应将该化合物干燥、避光储存于0-4°C，长期使用（数月至数年）应储存于-20°C。目前尚未充分研究其吸收、分布、代谢和排泄等全面的ADME（吸收、分布、代谢和排泄）过程。本品仅供研究使用，不得用于人体治疗。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
苯并曲普的毒性特征尚未得到充分阐明。作为一种研究用化合物，应在实验室中采取适当的安全预防措施进行操作。该化合物仅供研究使用，不得用于人类或兽医用途。应遵循处理化学品的标准安全预防措施，包括在通风良好的区域工作并使用适当的个人防护装备。需要进行全面的毒理学研究以充分了解苯并曲普的安全性。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
苯佐替普（Np-氯苯甲酰-L-色氨酸）是一种非肽类化合物，可同时竞争性拮抗胆囊收缩素（CCK）和胃泌素受体。它是一种源自色氨酸的小分子，属于一类独特的CCK受体拮抗剂。苯佐替普在人结肠癌细胞系中显示出抗增殖作用。它是目前市售的少数靶向78 kDa胃泌素结合蛋白（GBP）的探针之一。苯佐替普是胰腺腺泡淀粉酶分泌和器官浴实验的有效参考标准。它是一种用于研究CCK/胃泌素通路的研究工具，尚未进入临床试验阶段。
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| 分子式 |
C18H15CLN2O3
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|---|---|
| 分子量 |
342.7763
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| 精确质量 |
342.077
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| CAS号 |
39544-74-6
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| PubChem CID |
2060890
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 沸点 |
643.7ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
343.1ºC
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| LogP |
3.637
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| tPSA |
82.19
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
465
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
ClC1=CC=C(C(NC(CC2=CNC3=CC=CC=C23)C(=O)O)=O)C=C1
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| InChi Key |
QJERBBQXOMUURJ-INIZCTEOSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H15ClN2O3/c19-13-7-5-11(6-8-13)17(22)21-16(18(23)24)9-12-10-20-15-4-2-1-3-14(12)15/h1-8,10,16,20H,9H2,(H,21,22)(H,23,24)/t16-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-2-[(4-chlorobenzoyl)amino]-3-(1H-indol-3-yl)propanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9173 mL | 14.5866 mL | 29.1732 mL | |
| 5 mM | 0.5835 mL | 2.9173 mL | 5.8346 mL | |
| 10 mM | 0.2917 mL | 1.4587 mL | 2.9173 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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