| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
与肌内注射途径相比，胶囊和栓剂途径的生物利用度为33-39%，吸收不完全。 代谢/代谢物 苯并喹诺酰胺在人和犬体内代谢产物为2-乙酰氧基-3-(N,N-二乙基羧酰胺)-1,2,3,4,6,7-六氢-9-羟基-10-甲氧基-11BH-苯并喹诺利嗪和2-乙酰氧基-3-(N-乙基羧酰胺)-1,2,3,4,6,7-六氢-9,10-二甲氧基-11BH-苯并喹诺利嗪：WISEMAN, EH 等，BIOCHEM PHARMAC 13, 1421 (1964)。/摘自表格/ 苯并喹诺胺在人和狗体内生成 3-(N,N-二乙基羧酰胺基)-1,2,3,4,6,7-六氢-2-羟基-9,10-二甲氧基-11BH-苯并喹诺利嗪：WISEMAN, EH 等，BIOCHEM PHARMAC 13, 1421 (1964)。/摘自表格/ 生物半衰期 1-1.6 小时（所有制剂） |
|---|---|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
苯甲喹酰胺是一种单羧酸酰胺。它具有止吐、镇静、H1受体拮抗、毒蕈碱受体拮抗和抗精神病等作用。
苯甲喹酰胺是一种已停产的止吐化合物，具有抗组胺、轻度抗胆碱能和镇静作用。苯喹酰胺的作用机制尚不明确，但推测其作用机制是通过拮抗毒蕈碱型乙酰胆碱受体和组胺H1受体。 药物适应症 用于预防和治疗麻醉及手术引起的恶心和呕吐，可肌注或静脉注射。 作用机制 苯喹酰胺的作用机制尚不明确，但推测其作用机制是通过拮抗毒蕈碱型乙酰胆碱受体和组胺H1受体。 与吩噻嗪类药物类似，苯喹酰胺似乎能抑制化学感受器触发区的刺激。然而，与吩噻嗪类药物不同的是，实验和临床研究均发现苯喹酰胺可增加心输出量、血压和呼吸功能。 /HCL/ 治疗用途 抗精神病药；止吐药 ……苯喹那胺在控制恶心和呕吐方面优于吩噻嗪类药物……苯喹那胺引起的嗜睡程度与吩噻嗪类药物相当；未见低血压或锥体外系反应的报道。……似乎是一种有效的非吩噻嗪类止吐药。 ……苯喹那胺可能对中枢神经系统抑制患者（术后患者、尿毒症或酮症酸中毒患者、接受过镇静剂或镇痛药治疗的患者）有效。它似乎至少与吩噻嗪类药物一样有效。……苯甲喹酰胺引起的严重不良反应比吩噻嗪类药物少。/HCL/ 药物警告 孕妇和儿童禁用。/HCL/ 药效学 苯甲喹酰胺是一种止吐化合物，具有抗组胺、轻度抗胆碱能和镇静作用。 |
| 分子式 |
C22H32N2O5
|
|---|---|
| 分子量 |
404.49988
|
| 精确质量 |
404.231
|
| CAS号 |
63-12-7
|
| 相关CAS号 |
Benzquinamide hydrochloride;113-69-9
|
| PubChem CID |
2342
|
| 外观&性状 |
CRYSTALS FROM DIISOPROPYL ETHER
|
| 密度 |
1.2±0.1g/cm3
|
| 沸点 |
531.0±50.0°C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
130-131.5
130-131.5 °C 131 °C |
| 闪点 |
274.9±30.1°C
|
| LogP |
2.36
|
| tPSA |
68.31
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
6
|
| 可旋转键数目(RBC) |
7
|
| 重原子数目 |
29
|
| 分子复杂度/Complexity |
582
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
O=C(C1CN2CCC3=CC(OC)=C(OC)C=C3C2CC1OC(C)=O)N(CC)CC
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| InChi Key |
JSZILQVIPPROJI-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C22H32N2O5/c1-6-23(7-2)22(26)17-13-24-9-8-15-10-20(27-4)21(28-5)11-16(15)18(24)12-19(17)29-14(3)25/h10-11,17-19H,6-9,12-13H2,1-5H3
|
| 化学名 |
[3-(diethylcarbamoyl)-9,10-dimethoxy-2,3,4,6,7,11b-hexahydro-1H-benzo[a]quinolizin-2-yl] acetate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4722 mL | 12.3609 mL | 24.7219 mL | |
| 5 mM | 0.4944 mL | 2.4722 mL | 4.9444 mL | |
| 10 mM | 0.2472 mL | 1.2361 mL | 2.4722 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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