Target: DNA gyrase and topoisomerase IV (balanced dual targeting; no IC₅₀/Ki values provided in this study) [1]

在所有测试的抗革兰氏阳性病原体和厌氧菌药物中，贝西沙星的活性最强，对大多数革兰氏阴性病原体的活性与氟喹诺酮类药物相当。贝西沙星表现出强效的广谱抗菌活性，尤其对其他氟喹诺酮类药物及其他抗菌药物耐药的革兰氏阳性和革兰氏阴性菌株的抗菌活性显著。[2]

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贝西沙星对革兰氏阳性需氧菌的活性。
贝西沙星对粪肠球菌和屎肠球菌（包括耐万古霉素肠球菌）的抗菌活性优于氟喹诺酮类药物、阿奇霉素、万古霉素和妥布霉素。 贝西沙星对单核细胞增生李斯特菌也表现出优异的活性，与妥布霉素和青霉素相似，且优于对照氟喹诺酮类药物。[2]
贝西沙星对革兰氏阴性需氧菌的活性。
对三种不动杆菌属细菌。 （其中包括 16% 至 64% 的对环丙沙星不敏感的分离株），贝西沙星的 MIC90（16 至 32 μg/ml）与环丙沙星的值相似或更低，并且对于其中两种菌种，贝西沙星的 MIC90 比左氧氟沙星和莫西沙星的相应值高 2 至 4 倍。[2]
贝西沙星对革兰氏阳性和革兰氏阴性厌氧菌的活性。[2]
对于六种厌氧菌中的五种，贝西沙星的 MIC90 等于或低于活性最强的对照药物，包括克林霉素、甲硝唑和其他氟喹诺酮类药物（表 3）。针对痤疮丙酸杆菌，活性最强的药物是克林霉素，其MIC90为0.12 μg/ml，而贝西沙星和莫西沙星的相应值则高出两倍。总体而言，贝西沙星和莫西沙星是针对厌氧菌测试中活性最强的药物。[2]

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体外试验：对2690株临床分离株（34种需氧菌和6种厌氧菌）进行试验，发现盐酸贝西沙星具有广谱抗菌活性。对于革兰氏阳性需氧菌：粪肠球菌（包括耐万古霉素肠球菌）MIC₅₀/MIC₉₀ = 0.12/2 μg/ml；屎肠球菌（包括耐万古霉素肠球菌）2/8 μg/ml；单核细胞增生李斯特菌 0.12/0.12 μg/ml；环丙沙星敏感金黄色葡萄球菌（21.1% MRSA）MIC₅₀/MIC₉₀ = 0.015/0.12 μg/ml；环丙沙星不敏感金黄色葡萄球菌（63.6% MRSA）0.5/4 μg/ml；环丙沙星敏感表皮葡萄球菌（44.4% MRSE）0.03/NA；环丙沙星不敏感表皮葡萄球菌（83.3% MRSE）0.25/NA；溶血葡萄球菌 MIC₅₀/MIC₉₀ = 0.5/NA；人葡萄球菌 0.25/NA；路邓链球菌 0.06/0.5；腐生链球菌 0.06/0.12；沃氏链球菌 0.06/NA。针对链球菌：无乳链球菌 MIC₅₀/MIC₉₀ = 0.06/0.06 μg/ml；兰斯菲尔德 C、F、G 组 0.03/0.06；左氧氟沙星敏感肺炎链球菌 (n=16) 0.03/0.06；左氧氟沙星不敏感肺炎链球菌 (n=85) 0.5/0.5；化脓性链球菌 0.03/0.06；草绿色链球菌 0.06/0.12。对于肺炎链球菌，贝西沙星对左氧氟沙星敏感菌株的MIC₉₀为0.06 μg/ml，对左氧氟沙星不敏感菌株的MIC₉₀为0.5 μg/ml，比对照氟喹诺酮类药物低2至8倍。贝西沙星对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和环丙沙星不敏感的葡萄球菌的抗菌活性优于其他氟喹诺酮类药物。[1]
对于革兰氏阴性需氧菌：鲍曼不动杆菌MIC₅₀/MIC₉₀ = 1/32 μg/ml；钙不动杆菌0.5/16；洛氏不动杆菌0.25/16；弗氏柠檬酸杆菌0.25/4；科氏梭菌 0.06/0.25；产气肠杆菌 0.25/8；阴沟肠杆菌 0.12/2；环丙沙星敏感流感嗜血杆菌 0.015/0.03；环丙沙星不敏感流感嗜血杆菌 0.5/2；产酸克雷伯菌 0.12/1；肺炎克雷伯菌 0.25/4；嗜肺军团菌 0.03/0.03；卡他莫拉菌 0.03/0.03；摩根氏摩根菌 0.12/4；脑膜炎奈瑟菌 0.008/0.015；奇异变形杆菌 0.25/16；普通变形杆菌 0.12/0.25；对环丙沙星敏感的铜绿假单胞菌 1/4；对环丙沙星不敏感的铜绿假单胞菌 16/64；粘质沙雷氏菌 0.25/1；对左氧氟沙星敏感的嗜麦芽窄食单胞菌 1/4；对左氧氟沙星不敏感的嗜麦芽窄食单胞菌 16/64。对于对环丙沙星不敏感的流感嗜血杆菌分离株，贝西沙星的活性比其他氟喹诺酮类药物高 8 至 32 倍。[1]
对厌氧菌：脆弱拟杆菌 MIC₅₀/MIC₉₀ = 0.5/1 μg/ml；产气荚膜梭菌 0.25/0.25；梭杆菌属 0.25/1；消化链球菌属 0.25/0.5；普雷沃氏菌属 1/4；痤疮丙酸杆菌 0.25/0.25。贝西沙星和莫西沙星是抗厌氧菌活性最强的药物。[1]

ADME/药代动力学：在人体单次局部应用0.6%盐酸贝西沙星滴眼液后，泪液中贝西沙星的平均浓度从给药后10分钟的610 μg/ml降至给药后24小时的1.6 μg/ml。[1]

Ophthalmology.2009 Sep;116(9):1615-1623.e1.;Antimicrob Agents Chemother.2009 Aug;53(8):3552-60.

盐酸贝西沙星是贝西沙星的盐酸盐形式，贝西沙星是一种合成的第四代氟喹诺酮类抗生素，具有广谱抗菌活性。给药后，贝西沙星靶向并结合细菌DNA促旋酶（一种对细菌DNA复制、转录和修复至关重要的酶）和细菌拓扑异构酶IV（一种对细菌细胞分裂过程中染色体DNA分配至关重要的酶），从而抑制DNA复制、转录、修复和细胞分裂。
另见：贝西沙星（含活性成分）。

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补充信息：盐酸贝西沙星是一种新型8-氯氟喹诺酮类药物，已获准用于局部治疗细菌性结膜炎。先前的遗传学和生物化学研究表明，贝西沙星对DNA促旋酶和拓扑异构酶IV的双重靶向作用相对平衡，且体外自发耐药率较低。贝西沙星对耐氟喹诺酮类菌株（例如，耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、对环丙沙星不敏感的肺炎链球菌和流感嗜血杆菌）的抗菌活性增强，表明在其他氟喹诺酮类药物无效的情况下，贝西沙星可能具有抗菌作用。临床试验表明，0.6%贝西沙星眼用混悬液具有良好的安全性和有效性。[1]

C19H21CLFN3O3.HCL

430.3

429.102

C, 53.03; H, 5.15; Cl, 16.48; F, 4.42; N, 9.77; O, 11.15

405165-61-9

Besifloxacin;141388-76-3

10224595

solid powder

607ºC at 760 mmHg

>210ºC (dec.)

320.9ºC

4.712

88.56

3

7

3

28

656

1

ClC1C(=C(C([H])=C2C(C(C(=O)O[H])=C([H])N(C2=1)C1([H])C([H])([H])C1([H])[H])=O)F)N1C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[C@]([H])(C1([H])[H])N([H])[H].Cl[H]

PMQBICKXAAKXAY-HNCPQSOCSA-N

InChI=1S/C19H21ClFN3O3.ClH/c20-15-16-12(18(25)13(19(26)27)9-24(16)11-4-5-11)7-14(21)17(15)23-6-2-1-3-10(22)8-23;/h7,9-11H,1-6,8,22H2,(H,26,27);1H/t10-;/m1./s1

(+)-7-[(3R)-3-aminohexahydro-1H-azepin-1-yl]-8-chloro-1- cyclopropyl-6-fluoro-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid hydrochloride.

BOL 303224a; BOL-303224a; BOL303224a; BOL-303224-A; SS734; SS-734; SS 734; Besifloxacin HCl; Besivance.

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

DMSO : ~1 mg/mL (~2.32 mM)
H2O : ~0.1 mg/mL (~0.23 mM)
Ethanol : < 1 mg/mL

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

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注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

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口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

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注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。