| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在 MCF-7 癌细胞中,β-胡萝卜素增加 ROS 生成和 PPAR-γ 表达 [3]。 β-胡萝卜素(1-100 μM;72 小时)以剂量依赖性方式显着降低 MCF-7 细胞的活力 [3]。 β-胡萝卜素(50 μM;24-72 小时)以时间依赖性方式显着提高 PPAR-γ mRNA 和蛋白质表达水平 [3]。 β-胡萝卜素以时间依赖性方式下调 COX-2,尽管它增加了 p21 mRNA 和蛋白质表达的量 [3]。 β-胡萝卜素显着提高了早期细胞凋亡的百分比,并且与 GW9662 或 GSH 预孵育在一定程度上减轻了这种影响 [3]。细胞色素 C 的释放由 β-胡萝卜素诱导 [3]。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定 [5]
细胞类型: MCF-7 细胞 测试浓度: 1 μM、10 μM、20 μM、50 μM、100 μM 孵育时间:72小时 实验结果:20°时活细胞数量分别减少至70%和50%分别为 C μM 和 50 μM。 RT-PCR[5] 细胞类型: MCF-7 细胞 测试浓度: 50 μM 孵育时间:24小时、48小时、72小时 实验结果:PPAR-γ mRNA上调。 蛋白质印迹分析 [5] 细胞类型: MCF-7 细胞 测试浓度: 50 μM 孵育时间:24小时、48小时、72小时 实验结果:PPAR-γ蛋白表达水平增加。 细胞凋亡分析 [5] 细胞类型: MCF-7 细胞 测试浓度: 50 μM 孵育持续时间:72小时 实验结果:诱导MCF-7细胞凋亡。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
服用β-胡萝卜素后,部分给药剂量以原形被吸收进入循环系统并储存在脂肪组织中。β-胡萝卜素与高脂饮食同时服用可提高其吸收率。吸收率还取决于分子的异构体形式,其中顺式构象似乎具有更高的生物利用度。β-胡萝卜素的吸收过程通常需要6-7小时。据报道,口服β-胡萝卜素后0至440小时内的AUC为26.3 mcg·h/L。在双重药代动力学曲线中,β-胡萝卜素的最大浓度分别在6小时和32小时后达到,浓度为0.58 μmol/L。 未被吸收的胡萝卜素经粪便排出。它也可作为代谢物经粪便和尿液排出。膳食纤维的摄入可增加脂肪和其他脂溶性化合物(如β-胡萝卜素)的粪便排泄。 目前尚未进行关于β-胡萝卜素分布容积的药代动力学研究。 口服β-胡萝卜素的清除率为每小时0.68 nmol/L。 类胡萝卜素被吸收后经淋巴系统运输至肝脏。它们与脂蛋白结合循环,存在于肝脏、肾上腺、睾丸和脂肪组织中,并可在包括肝脏在内的多种组织中转化为维生素A。部分β-胡萝卜素以原形被吸收,并与脂蛋白结合循环;它显然会分配到体内脂质中,并在包括肝脏在内的多种组织中转化为维生素A。 β-胡萝卜素的吸收取决于肠道中膳食脂肪和胆汁的存在。 未转化的β-胡萝卜素存在于多种组织中,主要存在于脂肪组织、肾上腺和卵巢中。肝脏中也含有少量β-胡萝卜素。 人体仅吸收约三分之一的β-胡萝卜素或其他类胡萝卜素。类胡萝卜素的吸收方式相对非特异性,并且取决于肠道中胆汁和可吸收脂肪的存在。脂肪泻、慢性腹泻和极低脂饮食会显著降低其含量。 有关β-胡萝卜素(共9种)的更多吸收、分布和排泄(完整)数据,请访问HSDB记录页面。 代谢/代谢物 β-胡萝卜素在小肠和肝脏黏膜中经β-胡萝卜素双加氧酶分解为视黄醛,视黄醛是维生素A的一种形式。该酶的功能至关重要,因为它决定β-胡萝卜素是转化为维生素A,还是以β-胡萝卜素的形式在血浆中循环。从根茎类蔬菜中摄入的β-胡萝卜素,只有不到四分之一能转化为维生素A;从绿叶蔬菜中摄入的β-胡萝卜素,大约只有一半能转化为维生素A。 一部分β-胡萝卜素在小肠壁转化为视黄醇,主要是通过其15,15'双键的初始断裂形成两个视黄醛分子。部分视黄醛进一步氧化为视黄酸;只有一半被还原为视黄醇,然后酯化并通过淋巴系统运输。…… 大约20%至60%的β-胡萝卜素代谢为视黄醛,然后主要在肠壁转化为视黄醇。少量β-胡萝卜素在肝脏转化为维生素A。只要β-胡萝卜素的摄入量高于每日所需量的1-2倍,其转化为维生素A的比例就会与摄入量呈反比关系。高剂量的β-胡萝卜素不会导致血清中维生素A浓度异常升高。 β-胡萝卜素可通过分子中心15-15'双键的断裂转化为2个视黄醛分子。大部分视黄醛被还原为视黄醇,视黄醇随后与葡萄糖醛酸结合,并通过尿液和粪便排出体外。部分视黄醛可进一步氧化为视黄酸,视黄酸可脱羧并进一步代谢,分泌到胆汁中,并以葡萄糖醛酸苷的形式通过粪便排出。 哺乳动物体内类胡萝卜素转化为维生素A的途径主要有两种:中心断裂和偏心断裂。 β-胡萝卜素-15,15'-双加氧酶已从多种动物的肠道中部分纯化,并在其他多种器官和物种中也被发现。该酶能以较高的产率将β-胡萝卜素转化为两分子视黄醛,其活性需要分子氧,并可被巯基结合剂和铁结合剂抑制。大多数维生素A原类胡萝卜素,包括β-脱辅基胡萝卜醛,都能被该酶裂解为视黄醛。该酶在兔体内的最大活性约为满足营养需求的200倍,但不到产生维生素A中毒症状所需活性的50%。偏心裂解无疑发生在植物和某些微生物中,也可能发生在哺乳动物中。然而,迄今为止,在哺乳动物中尚未发现具有偏心键特异性的类胡萝卜素双加氧酶,β-胡萝卜素在体内和体外转化为β-脱辅基胡萝卜醛的产率都非常低,而且β-脱辅基胡萝卜醛并非由β-胡萝卜素生物合成而来。 胡萝卜素转化为视黄醇的速度并不快,因此过量服用胡萝卜素不会导致维生素A中毒。/胡萝卜素/ 生物半衰期 β-胡萝卜素的表观半衰期为首次给药后6-11天。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
相互作用
吸烟与血浆中抗坏血酸和β-胡萝卜素水平降低有关,这表明吸烟相关的慢性炎症反应会导致氧化剂/抗氧化剂稳态失衡,并可能增加氧化剂造成的组织损伤和疾病的风险。 断奶雄性Sprague-Dawley大鼠被配对喂养β-胡萝卜素(饲料中含量为56.5 mg/L),持续8周,分别添加和不添加乙醇。正如预期的那样,乙醇使CYP2E1(通过Western blot测定)的表达量从67±8个密度单位增加到317±27个密度单位(p < 0.001)。此外,β-胡萝卜素增强了乙醇的诱导作用,使CYP2E1的表达量增加到442±38个密度单位(p < 0.01),且二者之间存在显著的交互作用(p = 0.012)。对硝基苯酚(CYP2E1的特异性底物)羟基化作用的相应增强以及二乙基二硫代氨基甲酸酯(50 μM)的抑制作用证实了上述升高。β-胡萝卜素单独使用也能显著诱导CYP4A1蛋白的表达(328 ± 49 vs. 158 ± 17 密度单位,p < 0.05)。相应的CYP4A1 mRNA(通过Northern印迹法测定)也升高(p < 0.05),且两种处理之间存在显著的交互作用(p = 0.015)。乙醇和β-胡萝卜素联合使用对总细胞色素P-450或CYP1A1/2、CYP2B、CYP3A和CYP4A2/3的含量均无显著影响。 β-胡萝卜素可增强乙醇对大鼠肝脏中CYP2E1的诱导作用,并增加CYP4A1的表达,这可能至少部分解释了相关的肝毒性。 连续26天口服黄曲霉毒素B1(4 mg/kg/天)可抑制大鼠肠黏膜中β-胡萝卜素转化为维生素A。 研究了亚硫酸盐介导的β-胡萝卜素破坏; α-生育酚、1,2-二羟基苯-3,5-二磺酸和丁基羟基甲苯可抑制β-胡萝卜素的相互作用。 有关β-胡萝卜素的更多相互作用(完整)数据(共25个),请访问HSDB记录页面。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
治疗用途
抗氧化剂 口服β-胡萝卜素治疗多形性日光疹患者;32% (6/19) 的患者接受β-胡萝卜素治疗后完全缓解。 药物(兽用):除猫以外所有物种的维生素A前体。 长期口服β-胡萝卜素(一种部分代谢为视黄醇的类胡萝卜素)对血浆脂质浓度的影响尚未得到充分研究;因此,本研究对61名受试者进行了为期12个月的研究,这些受试者参与了一项皮肤癌预防研究,患者被随机分配接受安慰剂(n = 30)或每日口服50毫克β-胡萝卜素(n = 31)。在研究开始时和1年后,采集空腹血样,用于检测甘油三酯、总胆固醇、高密度脂蛋白胆固醇、视黄醇和β-胡萝卜素水平。两组的视黄醇浓度变化均很小;安慰剂组的β-胡萝卜素浓度平均升高了12.1 ± 47 nmol/L,活性治疗组平均升高了4279 ± 657 nmol/L。两组的甘油三酯和总胆固醇浓度均出现类似的轻微升高,而高密度脂蛋白胆固醇浓度则出现轻微下降。每日口服 50 毫克 β-胡萝卜素不会影响血浆脂质浓度。 有关 β-胡萝卜素(共 10 项)的更多治疗用途(完整)数据,请访问 HSDB 记录页面。 药物警告 β-胡萝卜素对正常人无效,不应用于防晒……肾功能或肝功能受损患者应谨慎使用,因为尚未确定其安全性。 β-胡萝卜素耐受性良好。胡萝卜素性皮炎通常是唯一的不良反应。应预先告知患者,胡萝卜素性皮炎会在治疗 2-6 周后出现,通常首先表现为手掌或脚底发黄,面部发黄程度较轻。部分患者在接受β-胡萝卜素治疗期间可能会出现稀便,但这种情况偶有发生,通常无需停止治疗。瘀斑和关节痛的报道较为罕见。肾功能或肝功能受损的患者应谨慎使用β-胡萝卜素,因为尚未确定此类患者使用该药物的安全性。虽然β-胡萝卜素治疗期间不会出现维生素A血药浓度异常升高的情况,但应建议接受β-胡萝卜素治疗的患者不要额外补充维生素A,因为β-胡萝卜素本身即可满足正常的维生素A需求。应提醒患者,大量食用绿色或黄色蔬菜及其汁液或提取物并不能替代结晶β-胡萝卜素,因为过量食用这些蔬菜可能会导致白细胞减少症或月经紊乱等不良反应。应告知患者,β-胡萝卜素的保护作用并非完全有效,患者在充分日晒后仍可能出现明显的灼烧感和水肿。每位患者必须自行确定暴露时间限制。 目前尚无充分且对照良好的人体研究。妊娠期间,仅当潜在益处大于对胎儿的潜在风险时,方可使用β-胡萝卜素。β-胡萝卜素对人类生育能力的影响尚不明确。 有关β-胡萝卜素(共11条)的更多药物警告(完整版)数据,请访问HSDB记录页面。 药效学 口服β-胡萝卜素可使血清β-胡萝卜素浓度升高60%,但不会改变心脏、肝脏或肾脏中的浓度。体外肝细胞研究表明,β-胡萝卜素可减轻氧化应激,增强抗氧化活性并减少细胞凋亡。除抗氧化活性外,β-胡萝卜素还具有其他一些作用。人们认为它具有解毒功效,还能帮助增强对炎症和感染的抵抗力,提高免疫反应,并增强 RNA 的产生。 |
| 分子式 |
C40H56
|
|---|---|
| 分子量 |
536.8727
|
| 精确质量 |
536.438
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| 元素分析 |
C, 89.49; H, 10.51
|
| CAS号 |
7235-40-7
|
| PubChem CID |
5280489
|
| 外观&性状 |
Brown to red solid powder
|
| 密度 |
0.9±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
654.7±22.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
178-179ºC
|
| 闪点 |
346.0±17.2 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±0.9 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.566
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| LogP |
15.51
|
| tPSA |
0
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
0
|
| 可旋转键数目(RBC) |
10
|
| 重原子数目 |
40
|
| 分子复杂度/Complexity |
1120
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
C1(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])C(/C(/[H])=C(\[H])/C(=C(\[H])/C(/[H])=C(\[H])/C(=C(\[H])/C(/[H])=C(\[H])/C(/[H])=C(\C([H])([H])[H])/C(/[H])=C(\[H])/C(/[H])=C(\C([H])([H])[H])/C(/[H])=C(\[H])/C2=C(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C2(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])/C([H])([H])[H])/C([H])([H])[H])=C(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])C1([H])[H]
|
| InChi Key |
OENHQHLEOONYIE-JLTXGRSLSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C40H56/c1-31(19-13-21-33(3)25-27-37-35(5)23-15-29-39(37,7)8)17-11-12-18-32(2)20-14-22-34(4)26-28-38-36(6)24-16-30-40(38,9)10/h11-14,17-22,25-28H,15-16,23-24,29-30H2,1-10H3/b12-11+,19-13+,20-14+,27-25+,28-26+,31-17+,32-18+,33-21+,34-22+
|
| 化学名 |
1,3,3-trimethyl-2-[(1E,3E,5E,7E,9E,11E,13E,15E,17E)-3,7,12,16-tetramethyl-18-(2,6,6-trimethylcyclohexen-1-yl)octadeca-1,3,5,7,9,11,13,15,17-nonaenyl]cyclohexene
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| 别名 |
Beta carotene
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| HS Tariff Code |
2934.99.03.00
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
THF : 12.5 mg/mL (~23.28 mM)
DMSO : ~1 mg/mL (~1.86 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8626 mL | 9.3132 mL | 18.6265 mL | |
| 5 mM | 0.3725 mL | 1.8626 mL | 3.7253 mL | |
| 10 mM | 0.1863 mL | 0.9313 mL | 1.8626 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。