| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Beta carotene targets reactive oxygen species (ROS) as an antioxidant. It is a modulator of ROS, with antioxidant and anti-inflammatory activities. Beta-carotene may serve as an antioxidant or as a prooxidant, depending on its intrinsic properties and the redox potential of the biological environment. As a provitamin A, it is converted to retinol (vitamin A) in the body, which is essential for vision, immune function, and cell differentiation. Its antioxidant mechanism involves scavenging free radicals and inhibiting the formation of reactive oxygen species.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在MCF-7癌细胞中，β-胡萝卜素可增加活性氧（ROS）的生成和过氧化物酶体增殖物激活受体γ（PPAR-γ）的表达[3]。β-胡萝卜素（1-100 μM；72小时）以剂量依赖的方式显著降低MCF-7细胞的活力[3]。β-胡萝卜素（50 μM；24-72小时）以时间依赖的方式显著增加PPAR-γ mRNA和蛋白的表达水平[3]。β-胡萝卜素以时间依赖的方式下调环氧合酶-2（COX-2）的表达，同时增加p21 mRNA和蛋白的表达水平[3]。β-胡萝卜素显著提高早期细胞凋亡的比例，而用GW9662或谷胱甘肽（GSH）预孵育可在一定程度上减轻这种作用[3]。 β-胡萝卜素可诱导细胞色素C的释放[3]。体外实验表明，β-胡萝卜素是一种活性氧（ROS）调节剂，具有抗氧化和抗炎活性。它具有抗氧化、细胞保护、抗癌、抗炎、降血脂和抗肥胖等作用。在骨髓细胞中，它能保护细胞免受放射性同位素诱导的DNA损伤。在基于细胞的实验中，β-胡萝卜素处理可降低氧化应激、减轻炎症并保护细胞免受DNA损伤。该化合物的抗氧化活性可通过多种体外实验进行评估。
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| 体内研究 (In Vivo) |
β-胡萝卜素在体内经美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准可用作营养补充剂，并可添加到婴儿配方奶粉中作为维生素 A 的来源。它通常被认为是安全的 (GRAS)。口服β-胡萝卜素可提高血清中β-胡萝卜素的浓度。β-胡萝卜素可用作乳制品、油脂、加工水果和果汁中的着色剂和营养补充剂。它广泛用于抗衰老、护肤和防晒产品中。
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| 酶活实验 |
由于β-胡萝卜素是一种抗氧化剂和维生素原，而非酶抑制剂，因此体外酶/受体结合试验并不常用。其抗氧化活性通常通过测定自由基清除能力的试验来评估，例如DPPH或ABTS试验。该化合物对DNA损伤的保护能力则通过彗星试验或其他DNA损伤检测方法进行评估。这些试验证实了该化合物的抗氧化和细胞保护活性。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[5]
细胞类型： MCF-7 细胞 测试浓度： 1 μM、10 μM、20 μM、50 μM、100 μM 孵育时间： 72 小时 实验结果： 在 20°C、10 μM 和 50 μM 浓度下，活细胞数量分别减少至 70% 和 50%。 RT-PCR[5] 细胞类型： MCF-7 细胞 测试浓度： 50 μM 孵育时间： 24 小时、48 小时、72 小时 实验结果： PPAR-γ mRNA 表达上调。 Western Blot 分析 [5] 细胞类型： MCF-7 细胞 测试浓度： 50 μM 孵育时间： 24 小时、48 小时、72 小时 实验结果： PPAR-γ 蛋白表达水平升高。 细胞凋亡分析[5] 细胞类型： MCF-7 细胞 测试浓度： 50 μM 孵育时间： 72 小时 实验结果： 诱导 MCF-7 细胞凋亡。 体外细胞实验评估了 β-胡萝卜素的抗氧化和细胞保护作用。细胞经培养后用 β-胡萝卜素处理，并通过过氧化氢或其他氧化剂诱导氧化应激。使用荧光探针测量活性氧 (ROS) 的产生。使用 MTT 或 LDH 释放实验评估细胞活力。使用彗星实验评估 DNA 损伤。这些实验证实了该化合物作为抗氧化剂和细胞保护剂的功能活性。 |
| 动物实验 |
已在氧化应激、炎症和癌症模型中开展了β-胡萝卜素的体内动物实验。实验中，动物接受β-胡萝卜素治疗，并评估氧化应激、炎症和肿瘤发展的标志物。同时，还测量了该化合物对血清β-胡萝卜素水平的影响。此外，还进行了药代动力学研究，以确定该化合物的吸收、分布、代谢和排泄情况。营养学研究领域已有大量关于β-胡萝卜素的体内研究成果。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
服用β-胡萝卜素后，部分给药剂量以原形被吸收进入循环系统并储存在脂肪组织中。同时服用高脂饮食可能会增强β-胡萝卜素的吸收。吸收还取决于分子的异构体，顺式构象似乎具有更高的生物利用度。β-胡萝卜素的吸收过程通常需要6-7小时。口服β-胡萝卜素后，0-440小时内的AUC为26.3 mcg·h/L。在双药代动力学曲线中，β-胡萝卜素的最大浓度分别在6小时和32小时达到，为0.58 μmol/L。未吸收的胡萝卜素通过粪便排出。它也可以作为代谢物通过粪便和尿液排出。膳食纤维的摄入可以增加脂肪和其他脂溶性化合物（例如β-胡萝卜素）的粪便排泄。目前尚未进行β-胡萝卜素分布容积的药代动力学研究。口服β-胡萝卜素的清除率为每小时0.68 nmol/L。吸收后，类胡萝卜素通过淋巴系统运输至肝脏。它们与脂蛋白结合循环，存在于肝脏、肾上腺、睾丸和脂肪组织中，并可在包括肝脏在内的各种组织中转化为维生素A。部分β-胡萝卜素以原形被吸收，并与脂蛋白结合循环。 β-胡萝卜素显然会分配到体内的脂质中，并在包括肝脏在内的各种组织中转化为维生素A。 β-胡萝卜素的吸收取决于肠道中膳食脂肪和胆汁的存在。 未转化的β-胡萝卜素存在于各种组织中，主要存在于脂肪组织、肾上腺和卵巢中。肝脏中也含有少量β-胡萝卜素。 人体只能吸收大约三分之一的β-胡萝卜素或其他类胡萝卜素。类胡萝卜素的吸收相对缺乏特异性，取决于肠道中胆汁和可吸收脂肪的存在。脂肪泻、慢性腹泻和极低脂饮食会显著降低其水平。有关β-胡萝卜素（9种类型）的吸收、分布和排泄的更完整数据，请访问HSDB记录页面。 代谢/代谢产物 β-胡萝卜素在小肠和肝黏膜中经β-胡萝卜素双加氧酶分解为视黄醛。视黄醛是维生素A的一种形式。这种酶的功能至关重要，因为它决定了β-胡萝卜素是转化为维生素A还是以β-胡萝卜素的形式在血浆中循环。从根茎类蔬菜中摄入的β-胡萝卜素中，只有不到四分之一会转化为维生素A；而从绿叶蔬菜中摄入的β-胡萝卜素中，大约有一半会转化为维生素A。一部分β-胡萝卜素在小肠壁中转化为视黄醇，主要是通过其15,15'双键的初始断裂形成两个视黄醛分子。部分视黄醛进一步氧化为视黄酸；只有一半被还原为视黄醇，然后被酯化并通过淋巴系统运输。大约20%至60%的β-胡萝卜素代谢为视黄醛，视黄醛主要在肠壁转化为视黄醇。少量β-胡萝卜素在肝脏转化为维生素A。只要β-胡萝卜素的摄入量是每日所需量的1-2倍，其转化为维生素A的速率就与摄入量成反比。高剂量的β-胡萝卜素不会导致血清维生素A浓度异常升高。β-胡萝卜素可通过分子中心15-15'双键的断裂转化为两个视黄醛分子。大部分视黄醛被还原为视黄醇，视黄醇随后与葡萄糖醛酸结合，并随尿液和粪便排出体外。部分视黄醛可进一步氧化为视黄酸，视黄酸可脱羧并进一步代谢，分泌到胆汁中，并以葡萄糖醛酸苷的形式随粪便排出。在哺乳动物体内，类胡萝卜素转化为维生素A主要有两种途径：中心裂解和偏心裂解。β-胡萝卜素-15,15'-双加氧酶已从多种动物的肠道中部分纯化，并在其他器官和物种中也有发现。该酶能高效地将β-胡萝卜素转化为两分子视黄醛。其活性需要分子氧，并可被硫醇结合剂和铁结合剂抑制。大多数维生素A原类胡萝卜素，包括β-脱辅基胡萝卜醛，都能被该酶裂解为视黄醛。该酶在兔子体内的最大活性约为满足营养需求的200倍，但不到引起维生素A中毒症状所需活性的50%。偏心裂解无疑发生在植物和某些微生物中，也可能发生在哺乳动物体内。然而，迄今为止，尚未在哺乳动物中发现具有偏心键特异性的类胡萝卜素双加氧酶。β-胡萝卜素在体内和体外转化为β-阿朴醛的产率都非常低，而且β-阿朴醛并非由β-胡萝卜素生物合成。胡萝卜素转化为视黄醇的速度并不快；因此，过量摄入胡萝卜素不会导致维生素A中毒。/胡萝卜素/ 生物半衰期 β-胡萝卜素的表观半衰期为首次服用后6-11天。 β-胡萝卜素经胃肠道吸收后，在体内转化为视黄醇（维生素A）。它通过血液运输，并储存在肝脏和脂肪组织中。该化合物的分子量为536.87 g/mol。 β-胡萝卜素已获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准作为营养补充剂，并被普遍认为是安全的 (GRAS)。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
相互作用
吸烟与血浆抗坏血酸和β-胡萝卜素水平降低相关，提示吸烟相关的慢性炎症会导致氧化剂/抗氧化剂稳态失衡，并可能增加氧化性组织损伤和疾病的风险。断奶后的雄性Sprague-Dawley大鼠配对，并喂食β-胡萝卜素（饲料中浓度为56.5 mg/L）8周，同时添加或不添加乙醇。正如预期的那样，乙醇使CYP2E1表达（通过Western blot检测）从67 ± 8个密度单位增加到317 ± 27个密度单位（p < 0.001）。此外，β-胡萝卜素增强了乙醇的诱导作用，使CYP2E1表达增加到442 ± 38个密度单位（p < 0.01），并且两者之间存在显著的交互作用（p = 0.012）。对硝基苯酚（CYP2E1的特异性底物）羟基化的相应增强以及二乙基二硫代氨基甲酸酯（50 μM）的抑制作用证实了上述增加。β-胡萝卜素单独使用也显著诱导了CYP4A1蛋白的表达（328 ± 49 vs. 158 ± 17 密度单位，p < 0.05）。相应的CYP4A1 mRNA（通过Northern印迹法测定）也增加（p < 0.05），并且两种处理之间存在显著的交互作用（p = 0.015）。乙醇和β-胡萝卜素联合使用对总细胞色素P-450或CYP1A1/2、CYP2B、CYP3A和CYP4A2/3的水平没有显著影响。 β-胡萝卜素增强了乙醇对大鼠肝脏中CYP2E1的诱导作用，并增加了CYP4A1的表达，这可能至少部分解释了其相关的肝毒性。 连续26天口服黄曲霉毒素B1（4 mg/kg/天）可抑制大鼠肠黏膜中β-胡萝卜素向维生素A的转化。 研究了亚硫酸盐介导的β-胡萝卜素破坏；α-生育酚、1,2-二羟基苯-3,5-二磺酸和丁基羟基甲苯抑制了β-胡萝卜素的相互作用。 有关β-胡萝卜素相互作用的更完整数据（共25种），请访问HSDB记录页面。 膳食浓度下β-胡萝卜素的毒性较低。高剂量β-胡萝卜素补充剂与吸烟者肺癌风险增加有关。该化合物通常被认为是安全的（GRAS），可用作食品添加剂和营养补充剂。β-胡萝卜素可作为非处方膳食补充剂购买。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
治疗用途
抗氧化剂：口服β-胡萝卜素用于治疗多形性日光疹；32% (6/19) 接受β-胡萝卜素治疗的患者达到完全缓解。药用用途（兽用）：除猫以外，β-胡萝卜素是所有物种的维生素A前体。口服β-胡萝卜素（一种部分代谢为视黄醇的类胡萝卜素）对血浆脂质浓度的长期影响尚未得到充分研究；因此，本研究纳入了61名参与者，进行为期12个月的皮肤癌预防研究。患者被随机分配接受安慰剂（n = 30）或每日50毫克β-胡萝卜素（n = 31）。在研究开始时和一年后采集空腹血样，以测量甘油三酯、总胆固醇、高密度脂蛋白胆固醇、视黄醇和β-胡萝卜素水平。两组的视黄醇浓度变化都很小；安慰剂组的β-胡萝卜素平均浓度升高了12.1 ± 47 nmol/L，而活性治疗组的平均浓度升高了4279 ± 657 nmol/L。两组的甘油三酯和总胆固醇浓度均有轻微升高，而高密度脂蛋白胆固醇浓度则略有下降。每日口服50 mg β-胡萝卜素对血浆脂质浓度无影响。有关β-胡萝卜素治疗用途的更完整数据（满分10分），请访问HSDB记录页面。药物警告：β-胡萝卜素对健康个体无效，不应用于防晒……肾功能或肝功能受损的患者应谨慎使用，因为其安全性尚未确定。β-胡萝卜素耐受性良好。胡萝卜素皮炎通常是唯一的不良反应。患者应提前被告知，胡萝卜素皮炎会在治疗后2-6周出现，通常最初表现为手掌或足底发黄，面部发黄程度较轻。部分患者在β-胡萝卜素治疗期间可能会出现稀便，但这种情况很少见，通常无需停止治疗。瘀斑和关节疼痛的报道也很少见。肾功能或肝功能受损的患者应谨慎使用β-胡萝卜素，因为其在这些患者中的安全性尚未确定。虽然在β-胡萝卜素治疗期间未观察到异常高的血维生素A水平，但应建议接受β-胡萝卜素治疗的患者不要额外补充维生素A，因为β-胡萝卜素本身即可满足正常的维生素A需求。应提醒患者，大量食用绿色或黄色蔬菜及其汁液或提取物不能替代结晶β-胡萝卜素，因为过量食用这些蔬菜可能会导致白细胞减少症或月经紊乱等不良反应。患者应被告知β-胡萝卜素的保护作用并非完全有效；即使经过充足的日晒，患者仍可能出现明显的灼烧感和水肿。每位患者必须自行确定日晒时间限制。目前尚无充分且对照良好的临床研究。孕期使用β-胡萝卜素应以潜在益处大于对胎儿的潜在风险为准。β-胡萝卜素对人类生育能力的影响尚不明确。有关β-胡萝卜素的更多药物警告（完整版）（共11条），请访问HSDB记录页面。药效学：口服β-胡萝卜素可使血清β-胡萝卜素浓度升高60%，但不会改变心脏、肝脏或肾脏中的浓度。体外肝细胞研究表明，β-胡萝卜素可以降低氧化应激，增强抗氧化活性，并减少细胞凋亡。除抗氧化活性外，β-胡萝卜素还具有其他作用。 β-胡萝卜素被认为具有排毒功效，有助于增强机体对炎症和感染的抵抗力，改善免疫反应，并促进RNA生成。β-胡萝卜素是一种萜类化合物，具有抗氧化和维生素A原的作用。它已获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准作为营养补充剂，并被普遍认为是安全的（GRAS）。β-胡萝卜素具有抗氧化、细胞保护、抗癌、抗炎、降血脂和抗肥胖等活性。它被用作食品中的着色剂和营养补充剂。β-胡萝卜素可作为非处方膳食补充剂购买。 |
| 分子式 |
C40H56
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|---|---|
| 分子量 |
536.8727
|
| 精确质量 |
536.438
|
| 元素分析 |
C, 89.49; H, 10.51
|
| CAS号 |
7235-40-7
|
| PubChem CID |
5280489
|
| 外观&性状 |
Brown to red solid powder
|
| 密度 |
0.9±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
654.7±22.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
178-179ºC
|
| 闪点 |
346.0±17.2 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±0.9 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.566
|
| LogP |
15.51
|
| tPSA |
0
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
0
|
| 可旋转键数目(RBC) |
10
|
| 重原子数目 |
40
|
| 分子复杂度/Complexity |
1120
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
C1(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])C(/C(/[H])=C(\[H])/C(=C(\[H])/C(/[H])=C(\[H])/C(=C(\[H])/C(/[H])=C(\[H])/C(/[H])=C(\C([H])([H])[H])/C(/[H])=C(\[H])/C(/[H])=C(\C([H])([H])[H])/C(/[H])=C(\[H])/C2=C(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C2(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])/C([H])([H])[H])/C([H])([H])[H])=C(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])C1([H])[H]
|
| InChi Key |
OENHQHLEOONYIE-JLTXGRSLSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C40H56/c1-31(19-13-21-33(3)25-27-37-35(5)23-15-29-39(37,7)8)17-11-12-18-32(2)20-14-22-34(4)26-28-38-36(6)24-16-30-40(38,9)10/h11-14,17-22,25-28H,15-16,23-24,29-30H2,1-10H3/b12-11+,19-13+,20-14+,27-25+,28-26+,31-17+,32-18+,33-21+,34-22+
|
| 化学名 |
1,3,3-trimethyl-2-[(1E,3E,5E,7E,9E,11E,13E,15E,17E)-3,7,12,16-tetramethyl-18-(2,6,6-trimethylcyclohexen-1-yl)octadeca-1,3,5,7,9,11,13,15,17-nonaenyl]cyclohexene
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| 别名 |
Beta carotene
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| HS Tariff Code |
2934.99.03.00
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
THF : 12.5 mg/mL (~23.28 mM)
DMSO : ~1 mg/mL (~1.86 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8626 mL | 9.3132 mL | 18.6265 mL | |
| 5 mM | 0.3725 mL | 1.8626 mL | 3.7253 mL | |
| 10 mM | 0.1863 mL | 0.9313 mL | 1.8626 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
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