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β-Endorphin (30-31) (human)

别名: 甘氨酰-L-谷氨酸;Glycyl-L-glutamic Acid 甘氨酰-L-谷氨酸;甘氨酰谷氨酸
目录号: V36728 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
甘氨酰-L-谷氨酸是体内的一种神经营养因子（NF），可维持AChE的含量和活性。
β-Endorphin (30-31) (human) CAS号: 7412-78-4
产品类别: Peptides
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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产品描述
甘氨酰-L-谷氨酸是体内一种神经营养因子（NF），能够维持乙酰胆碱酯酶（AChE）的含量和活性。甘氨酰-L-谷氨酸不直接影响AChE的合成，但可能有助于预防节前神经元的退化。
β-内啡肽(30-31)（人）（CAS# 7412-78-4，又名甘氨酰-L-谷氨酰胺，Gly-Gln）是一种二肽，其结构对应于β-内啡肽的C端序列，由内肽酶切割产生[1]。Haynes和Smith（1985）报道，β-内啡肽(30-31)（人）能够显著增强培养的大鼠和鸡胚胎骨骼肌中乙酰胆碱酯酶（AcChoEase）A12和G4形式的生成[1]。该化合物符合神经营养因子 (NF) 的标准，能够在体内维持去神经支配的猫上颈神经节 (SCG) 中乙酰胆碱酯酶 (AChE) 和丁酰胆碱酯酶 (BtChoEase) 的活性，例如低分子量 (<1000)、热稳定性和肽类特性 [1]。然而，在猫体内实验中，β-内啡肽 (30-31) (人) 本身不具有神经营养因子活性，但其代谢产物（甘氨酰-L-谷氨酸）具有很高的活性 [1]。在克隆 NG108-15 细胞中，β-内啡肽 (30-31) (人) 在索曼抑制后并未提高 AChE 的再生速率 [2]。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
在克隆性神经母细胞瘤-胶质瘤杂交细胞系NG108-15中，浓度为10⁻⁶、10⁻⁵和10⁻⁴ M的β-内啡肽(30-31)（人源）（甘氨酰-L-谷氨酰胺，GLG）处理并未改变索曼（5.5 × 10⁻⁶ M，15分钟）不可逆抑制后乙酰胆碱酯酶(AChE)活性的恢复速率。索曼处理后5小时内AChE活性接近于零，约20小时后逐渐恢复至未处理细胞的水平（半衰期约为10小时），且β-内啡肽(30-31)（人源）在任何测试浓度下均未显著加速这一恢复过程。在早期时间点（1小时和5小时），10⁻⁵ M组的活性略高，但并未持续。环己酰亚胺（2 μg/ml）完全阻断了乙酰胆碱酯酶（AChE）的再生，表明其依赖于从头蛋白质合成。在未经处理的NG108-15细胞中，β-内啡肽（30-31）（人源）（10^-6 M）在36小时内对AChE活性没有影响[2]。
根据[1]中引用的先前研究，Haynes和Smith发现β-内啡肽（30-31）（人源）显著增强了培养的大鼠和鸡胚胎骨骼肌中A12和G4乙酰胆碱酯酶的形成[1]。
体内研究 (In Vivo)
在去神经支配的猫上颈神经节（SCG）模型中，通过右侧颈总动脉动脉内输注浓度为10⁻⁷至10⁻³ M的β-内啡肽（30-31）（人）（甘氨酰-L-谷氨酰胺）（溶于0.9%氯化钠溶液），持续24小时（去神经支配后24-48小时）。去神经支配48小时后，右侧SCG（直接输注）的乙酰胆碱酯酶（AcChoEase）和β-酪氨酸胆碱酯酶（BtChoEase）含量在对照范围内。然而，左侧SCG（通过侧支循环到达）在浓度为10⁻⁵ M及以上时，AcChoEase和BtChoEase含量显著升高（左侧SCG的AcChoEase平均值显著高于对照组，P < 0.025）。在3 × 10⁻⁵ M浓度下，两种酶的含量均显著升高。在较低浓度（3 × 10^-6 M、10^-6 M、10^-7 M）下，结果不一致或呈阴性。这表明，左侧 SCG 的神经营养作用是由 β-内啡肽 (30-31)（人）的代谢物产生的，而不是母体化合物本身产生的 [1]。
细胞实验
未分化的NG108-15细胞（小鼠神经母细胞瘤×大鼠胶质瘤杂交细胞）在含5%胎牛血清和HAT补充剂的DMEM培养基中，于37℃、10% CO₂/90%空气条件下培养。细胞汇合度达到50-70%时，用索曼（5.5 × 10⁻⁶ M）在室温下处理15分钟，然后用无血清培养基洗涤三次（每次3分钟）。加入含胎牛血清的新鲜培养基，并分别加入或不加入浓度为10⁻⁶、10⁻⁵或10⁻⁴ M的β-内啡肽(30-31)（人）（甘氨酰-L-谷氨酰胺，GLG）。化合物保留在培养基中直至细胞收获。在索曼处理后不同时间点（1、3、5、12、20、28、36 小时），通过轻柔敲击收集细胞，以 200 × g 离心 5 分钟，并将沉淀物在缓冲液（50 mM 磷酸钠、1 M NaCl、1% Triton X-100、5 mM EDTA，pH 7.4）中超声匀浆（35 MHz，4 × 10 秒，2-4°C）。采用微量 Ellman 法，以乙酰硫代胆碱为底物，通过分光光度法测定 AChE 活性。蛋白质含量采用 Lowry 法测定。在环己酰亚胺实验中，细胞在暴露于梭曼之前用 2 μg/ml 环己酰亚胺预处理 1 小时，之后在培养基中维持环己酰亚胺的存在 [2]。
在另一项初步实验（研究 B，表 1）中，将未经处理的 NG108-15 细胞与 10^-6 M 的 β-内啡肽 (30-31)（人）一起培养长达 36 小时，并在不同时间点测量 AChE 活性；与未经处理的对照组相比，未观察到显著影响 [2]。
动物实验
成年猫用戊巴比妥钠（35 mg/kg，腹腔注射）麻醉。切除双侧颈交感神经干（1 cm），以实现颈上神经节（SCG）节前神经支配的切断。缝合伤口并肌注抗生素（青霉素/二氢链霉素，0.5 ml）。约24小时后，再次用戊巴比妥钠麻醉猫，并腹腔注射阿托品（1.0 mg/kg），进行人工呼吸。开始缓慢静脉输注5%葡萄糖/0.45%氯化钠溶液。在双侧结扎颈外动脉（EC）和舌动脉（L）前，静脉注射肝素（50单位/kg），之后每8小时重复一次。去神经支配后约24小时开始输注测试溶液（β-内啡肽(30-31)（人）溶于0.9%氯化钠溶液，浓度为10⁻⁷至10⁻³ M），持续至处死（24小时内总输注量为300-400 ml）。输注通过插入右侧颈总动脉的27号皮下注射针进行，注射针通过导管连接至置于冰水浴中的储液罐，储液罐内装有蠕动泵和水银压力计。必要时追加戊巴比妥钠以维持深度麻醉。去神经支配后48小时，取出上颈神经节和星状神经节，称重后冷冻，随后匀浆用于酶活性测定。 AcChoEase 和 BtChoEase 的测定采用 Ellman 法的改进方法，蛋白质的测定采用 Lowry 法。对照组猫仅输注 0.9% NaCl [1]。
参考文献

[1]. Glycyl-L-glutamine, a precursor, and glycyl-L-glutamic acid, a neurotrophic factor for maintenance of acetylcholinesterase and butyrylcholinesterase in the preganglionically denervated superior cervical ganglion of the cat in vivo. Proc.

[2]. Regeneration of acetylcholinesterase in clonal neuroblastoma-glioma hybrid NG108-15 cells after soman inhibition: effect of glycyl-L-glutamine. Cell Biol Toxicol. 1991 Jul;7(3):229-37.
其他信息
Gly-Glu 是由甘氨酰和 L-谷氨酸残基形成的二肽，是一种代谢产物，是 Gly-Glu(1-) 的共轭酸。β-内啡肽 (30-31)（人）是 β-内啡肽的 C 端二肽，由内肽酶切割产生 [1]。在猫的 SCG 模型中，母体二肽无活性，但其脱氨代谢产物甘氨酰-L-谷氨酸 (Gly-Glu) 在 10^-5-10^-6 M 浓度下表现出强效的神经营养活性，而在 10^-4 M 浓度下则具有抑制作用 [1]。这种双重作用类似于乙酰胆碱在尼古丁受体上的剂量依赖性效应 [1]。有研究假设，β-内啡肽（30-31）（人）可能通过释放内源性神经递质或抑制节前神经元退化发挥作用，而非直接刺激突触后乙酰胆碱酯酶（AChE）的合成[2]。在NG108-15细胞中，缺乏效应支持其在体内的间接作用机制[2]。该化合物还被用于研究其在DFP处理后维持大鼠腓肠肌中AChE活性的作用（Koelle和Han，1989，引自[2]），以及对抗去神经支配的猫上神经节（SCG）中胆碱乙酰转移酶活性下降的作用（Koelle等，1989，引自[2]）[1][2]。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C7H12N2O5
分子量
204.1806
精确质量
204.074
CAS号
7412-78-4
PubChem CID
99278
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.4±0.1 g/cm3
沸点
536.6±50.0 °C at 760 mmHg
熔点
155-158ºC (dec.)(lit.)
闪点
278.3±30.1 °C
蒸汽压
0.0±3.1 mmHg at 25°C
折射率
1.537
LogP
-2.68
tPSA
129.72
氢键供体(HBD)数目
4
氢键受体(HBA)数目
6
可旋转键数目(RBC)
6
重原子数目
14
分子复杂度/Complexity
240
定义原子立体中心数目
1
SMILES
C(CC(=O)O)[C@@H](C(=O)O)NC(=O)CN
InChi Key
IEFJWDNGDZAYNZ-BYPYZUCNSA-N
InChi Code
InChI=1S/C7H12N2O5/c8-3-5(10)9-4(7(13)14)1-2-6(11)12/h4H,1-3,8H2,(H,9,10)(H,11,12)(H,13,14)/t4-/m0/s1
化学名
(2S)-2-[(2-aminoacetyl)amino]pentanedioic acid
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.8976 mL 24.4882 mL 48.9764 mL
5 mM 0.9795 mL 4.8976 mL 9.7953 mL
10 mM 0.4898 mL 2.4488 mL 4.8976 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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