| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
β-Endorphin (30-31) (human) does not have a classical drug target like a receptor. Instead, it functions as a neurotrophic factor that maintains AChE content and activity. It is also known that β-endorphin can bind to serum glycoproteins, and Gly-Glu competes for these binding sites. Its primary role is in neuroprotection and maintenance of neuronal function, specifically by preserving cholinergic enzyme activity and preventing neuronal degeneration.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在克隆性神经母细胞瘤-胶质瘤杂交细胞系NG108-15中，浓度为10⁻⁶、10⁻⁵和10⁻⁴ M的β-内啡肽(30-31)（人源）（甘氨酰-L-谷氨酰胺，GLG）处理并未改变索曼（5.5 × 10⁻⁶ M，15分钟）不可逆抑制后乙酰胆碱酯酶(AChE)活性的恢复速率。索曼处理后5小时内AChE活性接近于零，约20小时后逐渐恢复至未处理细胞的水平（半衰期约为10小时），且β-内啡肽(30-31)（人源）在任何测试浓度下均未显著加速这一恢复过程。在早期时间点（1小时和5小时），10⁻⁵ M组的活性略高，但并未持续。环己酰亚胺 (2 μg/ml) 完全阻断了 AChE 的再生，表明其依赖于从头蛋白质合成。在未经处理的 NG108-15 细胞中，β-内啡肽 (30-31)（人源）(10^-6 M) 在 36 小时内对 AChE 活性没有影响 [2]。
根据文献 [1] 中引用的先前研究，Haynes 和 Smith 发现 β-内啡肽 (30-31)（人源）可显著增强培养的大鼠和鸡胚胎骨骼肌中 A12 和 G4 乙酰胆碱酯酶的生成 [1]。 在体外，β-内啡肽 (30-31)（人源）作为一种神经营养因子发挥作用。它已被证明可以促进培养细菌的生长。然而，其主要特征性活性是维持乙酰胆碱酯酶 (AChE) 的含量和活性。它并不直接影响乙酰胆碱酯酶的合成，但似乎能阻止节前神经元的退化。这些体外特性支持其在神经保护和维持胆碱能功能方面的作用。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在去神经支配的猫上颈神经节（SCG）模型中，通过右侧颈总动脉动脉内输注浓度为10⁻⁷至10⁻³ M的β-内啡肽（30-31）（人）（甘氨酰-L-谷氨酰胺）（溶于0.9%氯化钠溶液），持续24小时（去神经支配后24-48小时）。去神经支配48小时后，右侧SCG（直接输注）的乙酰胆碱酯酶（AcChoEase）和β-酪氨酸胆碱酯酶（BtChoEase）含量在对照范围内。然而，左侧SCG（通过侧支循环到达）在浓度为10⁻⁵ M及以上时，AcChoEase和BtChoEase含量显著升高（左侧SCG的AcChoEase平均值显著高于对照组，P < 0.025）。在3 × 10⁻⁵ M浓度下，两种酶的含量均显著升高。在较低浓度（3 × 10⁻⁶ M、10⁻⁶ M、10⁻⁷ M）下，结果不一致或呈阴性。这表明，对左侧上颈神经节的神经营养作用是由β-内啡肽(30-31)（人源）的代谢产物而非其母体化合物本身产生的[1]。体内实验表明，β-内啡肽(30-31)（人源）具有神经营养作用。它能有效维持去神经支配猫上颈神经节中乙酰胆碱酯酶的活性。该化合物通过维持乙酰胆碱酯酶的含量和活性，并可能预防神经元退化，从而保护神经元的健康和功能，尤其是在胆碱能神经元中。其体内活性凸显了其作为神经保护剂的作用。
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| 酶活实验 |
体外β-内啡肽(30-31)（人源）酶活性测定主要关注其对乙酰胆碱酯酶(AChE)的影响。典型的实验方案包括用该二肽处理神经元细胞培养物或组织匀浆，然后使用比色法或荧光法（例如Ellman法）测定AChE活性。通过比较处理组和未处理对照组的酶活性，可以评估该化合物维持AChE含量的能力。对AChE合成的影响可以通过测定AChE mRNA水平或蛋白表达来评估。
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| 细胞实验 |
未分化的NG108-15细胞（小鼠神经母细胞瘤×大鼠胶质瘤杂交细胞）在含5%胎牛血清和HAT补充剂的DMEM培养基中，于37℃、10% CO₂/90%空气条件下培养。细胞汇合度达到50-70%时，用索曼（5.5 × 10⁻⁶ M）在室温下处理15分钟，然后用无血清培养基洗涤三次（每次3分钟）。加入含胎牛血清的新鲜培养基，并分别加入或不加入浓度为10⁻⁶、10⁻⁵或10⁻⁴ M的β-内啡肽(30-31)（人）（甘氨酰-L-谷氨酰胺，GLG）。化合物保留在培养基中直至细胞收获。在索曼处理后不同时间点（1、3、5、12、20、28、36 小时），通过轻柔敲击收集细胞，以 200 × g 离心 5 分钟，并将沉淀物在缓冲液（50 mM 磷酸钠、1 M NaCl、1% Triton X-100、5 mM EDTA，pH 7.4）中超声匀浆（35 MHz，4 × 10 秒，2-4°C）。采用微量 Ellman 法，以乙酰硫代胆碱为底物，通过分光光度法测定 AChE 活性。蛋白质含量采用 Lowry 法测定。在环己酰亚胺实验中，细胞在暴露于梭曼前先用 2 μg/ml 环己酰亚胺预处理 1 小时，之后培养基中继续维持环己酰亚胺浓度 [2]。
在另一项初步实验（研究 B，表 1）中，将未经处理的 NG108-15 细胞与 10^-6 M 的 β-内啡肽 (30-31)（人源）共同培养长达 36 小时，并在不同时间点测量 AChE 活性；与未经处理的对照组相比，未观察到显著差异 [2]。 β-内啡肽 (30-31)（人源）的体外细胞实验采用神经元细胞培养来评估其神经营养作用。用该二肽处理细胞，并测量各种终点指标，包括细胞存活率、神经突生长和 AChE 活性。通过用神经毒性物质刺激细胞并测量二肽的保护作用，来评估该化合物预防神经元退化的能力。这些实验有助于阐明其神经营养活性背后的细胞机制。 |
| 动物实验 |
成年猫用戊巴比妥钠（35 mg/kg，腹腔注射）麻醉。切除双侧颈交感神经干（1 cm），以实现颈上神经节（SCG）节前神经支配的切断。缝合伤口并肌注抗生素（青霉素/二氢链霉素，0.5 ml）。约24小时后，再次用戊巴比妥钠麻醉猫，并腹腔注射阿托品（1.0 mg/kg），进行人工呼吸。开始缓慢静脉输注5%葡萄糖/0.45%氯化钠溶液。在双侧结扎颈外动脉（EC）和舌动脉（L）前，静脉注射肝素（50单位/kg），之后每8小时重复一次。去神经支配后约24小时开始输注测试溶液（β-内啡肽(30-31)（人）溶于0.9%氯化钠溶液，浓度为10⁻⁷至10⁻³ M），持续至处死（24小时内总输注量为300-400 ml）。输注通过插入右侧颈总动脉的27号皮下注射针进行，注射针通过导管连接至置于冰水浴中的储液罐，储液罐内装有蠕动泵和水银压力计。必要时追加戊巴比妥钠以维持深度麻醉。去神经支配后48小时，取出上颈神经节和星状神经节，称重后冷冻，随后匀浆用于酶活性测定。 AcChoEase 和 BtChoEase 的测定采用改良的 Ellman 法，蛋白质测定采用 Lowry 法。对照组猫仅输注 0.9% NaCl 溶液 [1]。
已在猫身上进行了 β-内啡肽 (30-31)（人源）的体内动物研究，证实了其神经营养作用。经典的实验方案包括切断颈上神经节的神经支配，然后给予该二肽。随后测量神经节中 AChE 活性的维持情况，以此作为该化合物神经营养作用的指标。这些研究证实，β-内啡肽的 C 端二肽是维持体内胆碱能酶活性的有效神经营养因子。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
β-内啡肽（30-31）（人）的具体药代动力学数据在标准参考文献中未详细列出。作为一种小分子二肽，预计它会在体循环中被肽酶迅速代谢。其分布和半衰期将具有小肽的特征。作为一种神经营养因子，其作用可能局限于其产生或给药部位。出于研究目的，其稳定性和生物利用度是关键考虑因素。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
β-内啡肽(30-31)（人源）是一种内源性二肽，主要用于研究，因此通常不报告其全面的毒理学数据。作为一种神经营养因子，其在生理浓度下预计具有良好的安全性。然而，高剂量或长期暴露可能导致胆碱能信号传导失调。任何治疗性药物的开发都需要进行标准的毒性研究，但该化合物目前主要用于基础研究，以探索神经营养机制。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Gly-Glu 是由甘氨酰和 L-谷氨酸残基形成的二肽，是一种代谢产物，是 Gly-Glu(1-) 的共轭酸。β-内啡肽 (30-31)（人）是 β-内啡肽的 C 端二肽，由内肽酶切割产生 [1]。在猫的 SCG 模型中，母体二肽无活性，但其脱氨代谢产物甘氨酰-L-谷氨酸 (Gly-Glu) 在 10^-5-10^-6 M 浓度下表现出强效的神经营养活性，而在 10^-4 M 浓度下则具有抑制作用 [1]。这种双重作用类似于乙酰胆碱在尼古丁受体上的剂量依赖性效应 [1]。有研究假设，β-内啡肽(30-31)（人）可能通过释放内源性神经递质或抑制节前神经元退化发挥作用，而非直接刺激突触后乙酰胆碱酯酶(AChE)的合成[2]。在NG108-15细胞中，缺乏效应支持其在体内的间接作用机制[2]。该化合物还被用于研究其在DFP处理后维持大鼠腓肠肌中AChE活性的作用（Koelle和Han，1989，引自[2]），以及对抗去神经支配的猫上神经节(SCG)中胆碱乙酰转移酶活性下降的作用（Koelle等，1989，引自[2]）[1][2]。β-内啡肽(30-31)（人）是β-内啡肽的C端二肽Gly-Glu。该化合物在体内发挥神经营养因子的作用，维持乙酰胆碱酯酶（AChE）的含量和活性，并防止节前神经元的退化。研究表明，该化合物能有效维持去神经支配猫颈上神经节中的AChE活性。该化合物是研究神经营养机制、胆碱能功能和神经保护的宝贵工具。它并非获批药物，但已应用于神经科学研究。
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| 分子式 |
C7H12N2O5
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|---|---|
| 分子量 |
204.1806
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| 精确质量 |
204.074
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| CAS号 |
7412-78-4
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| PubChem CID |
99278
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
536.6±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
155-158ºC (dec.)(lit.)
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| 闪点 |
278.3±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.537
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| LogP |
-2.68
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| tPSA |
129.72
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
14
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| 分子复杂度/Complexity |
240
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
C(CC(=O)O)[C@@H](C(=O)O)NC(=O)CN
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| InChi Key |
IEFJWDNGDZAYNZ-BYPYZUCNSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C7H12N2O5/c8-3-5(10)9-4(7(13)14)1-2-6(11)12/h4H,1-3,8H2,(H,9,10)(H,11,12)(H,13,14)/t4-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-2-[(2-aminoacetyl)amino]pentanedioic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.8976 mL | 24.4882 mL | 48.9764 mL | |
| 5 mM | 0.9795 mL | 4.8976 mL | 9.7953 mL | |
| 10 mM | 0.4898 mL | 2.4488 mL | 4.8976 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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