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Bexagliflozin

别名: THR1442; EGT-1442; THR-1442; EGT1442; THR 1442; EGT 1442; Bexagliflozin; BRENZAVVY; EGT0001442; (1S)-1,5-脱水-1-C-[4-氯-3-[[4-[2-(环丙氧基)乙氧基]苯基]甲基]苯基]-D-山梨醇;贝沙格列净
目录号: V12578 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Bexagliflozin（以前称为 THR 1442；EGT1442；EGT-1442；Brenzavvy）是一种有效的选择性 SGLT2 抑制剂，具有抗糖尿病活性。
Bexagliflozin CAS号: 1118567-05-7
产品类别: SGLT
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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产品说明书
产品描述
Bexagliflozin（以前称为 THR 1442；EGT1442；EGT-1442；Brenzavvy）是一种有效的选择性 SGLT2 抑制剂，具有抗糖尿病活性。它可以降低 db/db 小鼠的血糖和 HbA(1c) 水平，并延长易发生中风的大鼠的生存期。 EGT1442 针对人 SGLT1 和 SGLT2 的 IC(50) 值分别为 5.6μM 和 2nM。在正常大鼠和狗中，产生饱和尿葡萄糖排泄，ED(50)分别为0.38和0.09mg/kg。 EGT1442在体外和体内均表现出良好的特性，可能有利于2型糖尿病患者的治疗。 2023年1月，FDA批准Bexagliflozin用于治疗2型糖尿病。
生物活性&实验参考方法
靶点
SGLT2 ( IC50 = 2 nM )
体外研究 (In Vitro)
在25%人血浆存在的情况下，以细胞为基础的AMG摄取试验评估Bexagliflozin (EGT1442)和EGT1474对人SGLT1和SGLT2的体外效价和选择性。EGT1442和EGT1474均以剂量依赖性的方式抑制SGLT1和sglt2介导的钠依赖性AMG摄取。表1总结了SGLT1和SGLT2抑制和SGLT2选择性的IC50值。EGT1442的IC50为2 nM，对SGLT2的选择性比为SGLT1的2435倍，而EGT1474的IC50为3 nM，对SGLT2的选择性比为2123。
体内研究 (In Vivo)
正常大鼠和狗在ED(50)分别为0.38和0.09mg/kg时产生饱和尿糖排泄量。对db/db小鼠进行慢性给药后，Bexagliflozin (EGT1442)剂量依赖性地降低了HbA(1c)和血糖浓度，而不影响体重或胰岛素水平。此外，Bexagliflozin (EGT1442)显著延长了SHRSP大鼠的中位生存期。EGT1442显著延长高盐饮食中脑卒中易感大鼠的中位生存期。[1]
在2 g/kg葡萄糖刺激后，EGT1442以剂量依赖的方式降低血糖水平(图2A)。在给药0.1、0.3、1、3和10 mg/kg EGT1474后观察到的基线校正血糖AUC值分别为对照组AUC的74.2%、70.7%、75.9%、64.8%和26.2%(图2B)。结果表明，Bexagliflozin (EGT1442)能显著降低大鼠的血糖，并能减弱对高糖负荷的正常生理反应。EGT1442显著升高(F(5,41) = 10.3;p < 0.0001)，尿糖排泄剂量依赖于IC50为0.38 mg/kg(图3A)。在所有时间点，随着剂量的增加，尿量有增加的趋势(图3B)。与对照组相比，除了0.1 mg/kg组外，所有水平的水消耗量都有统计学意义上的显著增加(图3C)。增加的水分消耗可能反映了在尿量增加的情况下维持水合作用的代偿机制。实验组和对照组之间的食物摄取量没有差异。[1]
在健康犬中，Bexagliflozin (EGT1442)在2 g/kg葡萄糖刺激后显示出一定的降低血糖水平的活性(图4A)。后一种效应在较低剂量水平下达到统计学意义，但一般不表现出剂量依赖性。EGT1442在健康犬中诱导显著的血糖升高。血糖是剂量依赖性的，ED50为0.09 mg/kg(图4B)。由于SGLT2介导的葡萄糖转运与钠转运是耦合的，我们评估了尿中的Na+， K+和Cl−水平。观察到Na+， K+和Cl−的高排泄趋势，可能是由于尿量增加(图4C)。在整个24小时间隔内，随剂量增加，尿量有增加的趋势(图4D)。与对大鼠的研究一样，研究人员注意到治疗组狗的饮水量有增加的趋势，但在治疗组和对照组之间没有观察到食物消耗的差异。 [1]
为了进一步研究EGT1442在体内的功效，我们利用了一个建立良好的糖尿病小鼠遗传模型。从第1天到第28天，所有治疗组的非空腹血糖水平均显著降低，且呈剂量依赖性(图5A)。与观察到的血糖浓度降低一致，在0.3-3 mg/kg Bexagliflozin (EGT1442)治疗组(相当于0.2-2 mg/kg EGT1442)中，HbA1c水平显著(p < 0.0001)呈剂量依赖性降低(图5B)。给药4周后，与对照组相比，0.1、0.3、1和3 mg/kg组HbA1c分别降低0.51%、1.08%、1.13%和1.37%。与对照组或给药前评估相比，任何治疗组的血浆胰岛素水平均未见明显变化(图5C)。对照组和EGT1442处理的小鼠都排出了大量的尿糖(图5D)。然而，与同期对照组相比，EGT1442组治疗2周或4周后UGE未见明显增加。[1]
在第30天进行的口服葡萄糖耐量试验中，与对照大鼠相比，Bexagliflozin (EGT1442)在所有指定时间均呈剂量依赖性降低血糖水平(图6A)。因此，EGT1442显著改善了这些小鼠对口服葡萄糖挑战的耐受性。
酶活实验
人SGLT1和SGLT2的检测[1]
在pEAK15表达载体的Hind III和Not I位点之间插入编码人类SGLT2的DNA片段。通过限制性内切酶分析鉴定含有所需cDNA插入的质粒。pDream 2.1表达载体中携带人SGLT1编码序列的质粒购自GenScript公司。使用Lipofectamine 2000按照制造商建议的方案将人SGLT1表达质粒DNA转染到COS-7细胞中。转染后的细胞在含10% DMSO的DMEM中低温保存，温度为- 195℃(液氮)。含人SGLT2的质粒用Nsi线性化，琼脂糖凝胶电泳纯化。用Lipofectamine 2000将DNA转染293。ETN细胞在含10%胎牛血清的DMEM中，37℃，5% CO2下培养24 h。然后在添加嘌呤霉素的培养基中选择转染物，培养2周。回收抗嘌呤霉素细胞，并将其接种在新鲜的96孔板上(每孔单个细胞)，在嘌呤霉素存在下培养，直到细胞融合。采用甲基α-d-[U-14C]吡喃葡萄糖苷(AMG)摄取法测定耐药克隆的SGLT2活性。将表现出最高信号背景比的克隆进行繁殖，并在含有10% DMSO的DMEM中低温保存，温度为- 195℃。将表达SGLT1或SGLT2的细胞接种于含有10% FBS的DMEM(每孔1 × 105个细胞，100 μl培养基)的聚赖氨酸包被的96孔Scintiplates上，在37℃、5% CO2条件下孵育48 h。用150 μL钠缓冲液(137 mM NaCl, 5.4 mM KCl, 2.8 mM CaCl2, 1.2 mM MgCl2, 10 mM Tris/Hepes, pH 7.2)或无钠缓冲液(137 mM n -甲基葡萄糖胺，5.4 mM KCl, 2.8 mM CaCl2, 1.2 mM MgCl2, 10 mM Tris/Hepes, pH 7.2)洗涤细胞两次。将50 μL含40 μCi/mL α-甲基-d-葡萄糖苷的无钠缓冲液或50 μL含8 μCi/mL AMG、25%人血浆和指定浓度的试验化合物的钠缓冲液分别加入96孔板的每孔中，在37°C下振荡孵育2或1.5 h，用于SGLT1和SGLT2。细胞用150 μL洗涤缓冲液(137 mM n -甲基葡萄糖胺，10 mM Tris/Hepes, pH 7.2)洗涤两次，用TopCount闪烁计数器定量AMG摄取。
动物实验
大鼠尿糖排泄和口服葡萄糖耐量试验[1]
\n贝格列净 (EGT1442)（以其共晶形式 EGT1474 给药）以不同剂量（0.1、0.3、1、3 和 10 mg/kg EGT1474）灌胃给予隔夜禁食的大鼠。对照组大鼠仅给予赋形剂 10% PEG400。给药 1 小时后，灌胃给予葡萄糖溶液（2 g/kg，10 mL/kg）。分别于给药前、葡萄糖负荷试验前以及葡萄糖负荷试验后 15、30、60 和 120 分钟测量血糖浓度。收集给药后 0～4 小时、4～8 小时和 8～24 小时的尿液进行葡萄糖测定。记录尿量、食物和水的消耗量。使用血糖仪测定血糖水平。使用日立7080全自动生化分析仪测定尿糖浓度。[1]
\n\n犬尿糖排泄和尿电解质[1]
\n贝格列净 (EGT1442)（以其共晶形式EGT1474给药）以不同剂量（0.03、0.1、0.3、1和3 mg/kg EGT1474）灌胃给予隔夜禁食的犬。对照组犬仅给予赋形剂10% PEG400。给药1小时后，灌胃给予葡萄糖溶液（2 g/kg，5 ml/kg）。采用全自动生化分析仪定量分析给药前、葡萄糖负荷试验前以及葡萄糖负荷试验后15、30、60和120分钟采集的血样中的血糖浓度。收集给药后0～4小时、4～8小时和8～24小时的尿液样本，用于电解质（Na+、K+和Cl−）分析和葡萄糖测定。同时记录食物和饮水摄入量。使用Integra 400 Plus全自动生化分析仪测定尿糖浓度。采用航创HC9883电解质分析仪测定尿液中Na+、K+、Cl−浓度。[1]
\n\ndb/db小鼠的降血糖和HbA1c作用[1]
\ndb/db小鼠每日灌胃给予赋形剂10% PEG400水溶液或不同剂量（0.1、0.3、1和3 mg/kg）的贝格列净（EGT1442），连续30天。每日上午10:00至中午12:00之间给药。每4天测量一次体重，并根据最近一次的体重调整剂量。给药体积为10 mL/kg体重。每日观察所有动物，并记录任何异常情况。分别于给药后6小时测定第-3、0、1、7、14、21和28天的血糖浓度。分别于给药后第-1天和第29天测定血浆胰岛素水平。分别于给药后第-1天和第29天测定糖化血红蛋白（HbA1c）水平。于第30天进行口服葡萄糖耐量试验（OGTT）。小鼠在接受赋形剂或化合物处理前禁食过夜。给药后1小时，通过灌胃给予葡萄糖溶液（1 g/kg，10 mL/kg）。分别于给药前、葡萄糖负荷试验前以及葡萄糖负荷试验后15、30、60和120分钟，使用血糖仪测定血糖浓度。分别于给药后第-5、13和27天，将小鼠置于代谢笼中收集24小时尿液，用于测定尿液中的葡萄糖浓度。尿量也被记录下来。[1]
\n\n长期服用贝格列净 (EGT1442)对SHRSP大鼠存活率的影响[1]
\n实验开始前，根据体重将7周龄的SHRSP大鼠分为3组，每组15只雄性。在这一周内，测定每日饮水量，以便计算饮用水中合适的药物浓度。接下来的一周（第1天），将大鼠换喂促卒中饮食（日本饮食4%NaCl；Zeigler Brothers，PA），该饮食钾和蛋白质含量降低，而NaCl含量升高。动物分别饮用含有以下物质的水：不含化合物、EGT1442（3.0 mg/kg）或钠通道阻滞剂阿米洛利（1.0 mg/kg）。每周测量体重2次，并每周调整剂量。同样，每周测量两次饮水量，每周测量一次食物消耗量。每日数值为估算值。每两周使用试纸分析一次尿液样本。此外，每天观察所有动物两次，并记录任何异常情况。按照上述周期，对大鼠进行为期两个月的观察。
药代性质 (ADME/PK)
吸收、分布和排泄
健康受试者和服用贝格列净的2型糖尿病成年患者的药代动力学特征相似。空腹状态下，贝格列净的平均Cmax和AUC0-∞分别为134 ng/mL和1162 ng·h/mL。贝格列净的药代动力学特征不具有时间依赖性，多次给药后，血浆中药物蓄积量约为20%。口服贝格列净后2至4小时达到血浆峰浓度。如果餐后服用或与延缓胃排空的药物同时服用，则达峰时间可能会延迟。单次服用3 mg至90 mg（推荐剂量的0.15至4.5倍）时，贝格列净的血浆Cmax和AUC呈剂量比例增加。与空腹给药相比，摄入标准高脂高热量餐后，Cmax 和 AUC 分别升高 31% 和 10%。在此条件下，Tmax 中位数延长至 5 小时。食物对贝格列净药代动力学的影响在临床上并不显著。
贝格列净主要经粪便和尿液排泄。健康受试者口服 [14C]-贝格列净溶液后，回收了 91.6% 的输入放射性。其中，51.1% 从粪便中回收，主要以母体化合物的形式存在；40.5% 从尿液中回收，主要以 3'-O-葡萄糖醛酸苷的形式存在。尿液和粪便中回收的贝格列净占输入放射性物质的比例分别为 1.5% 和 28.7%。
贝格列净的表观分布容积为 262 L。
群体药代动力学模型显示，贝格列净的表观口服清除率为 19.1 L/h。
代谢/代谢物
贝格列净主要在肝脏中通过 UGT1A9 代谢，少量通过 CYP3A 代谢。在健康志愿者口服 [14C]-贝格列净溶液后，药理学上无活性的代谢物 3'-O-葡萄糖醛酸苷占母体化合物 AUC 的 32.2%。其余贝格列净代谢物对母体化合物 AUC 的贡献均低于 10%。预计所有代谢产物均不具有临床相关的药理作用。
生物半衰期
贝格列净的表观末端消除半衰期约为 12 小时。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述
目前尚无贝格列净在哺乳期临床应用的信息。贝格列净在血浆中的蛋白结合率为93%，因此不太可能以具有临床意义的量进入母乳。由于理论上存在对婴儿发育中肾脏的风险，生产商不建议在哺乳期使用贝格列净。尤其是在哺乳新生儿或早产儿时，应优先选择其他药物。
◉ 对母乳喂养婴儿的影响
截至修订日期，未找到相关的已发表信息。
◉ 对泌乳和母乳的影响
截至修订日期，未找到相关的已发表信息。
蛋白结合
约93%的贝格列净与血浆蛋白结合。
参考文献

[1]. Pharmacol Res . 2011 Apr;63(4):284-93.
其他信息
贝格列净是一种C-糖苷类化合物，由β-D-葡萄糖组成，其中端羟基被4-氯-3-({4-[2-(环丙氧基)乙氧基]苯基}甲基)苯基取代。它是一种钠-葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 抑制剂，适用于与饮食和运动联合使用，以改善2型糖尿病成人患者的血糖控制。它具有钠-葡萄糖协同转运蛋白2亚型抑制剂、降血糖药和抗高血压药的作用。它是一种C-糖苷类化合物，属于芳香醚、单氯苯类、二醚类和环丙烷类化合物。
贝格列净是一种高特异性和强效的钠-葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 抑制剂。与其他SGLT2抑制剂类似，贝格列净包含三个基本结构单元：葡萄糖、两个苯环和一个亚甲基桥。SGLT2负责60%至90%的肾脏葡萄糖重吸收，与其他同工酶（如SGLT1）不同，SGLT2主要在肾脏表达。贝格列净通过抑制SGLT2，减少肾脏对滤过葡萄糖的重吸收，并增加尿糖排泄，从而降低血糖水平，且该作用独立于胰岛素敏感性。2023年1月，贝格列净获得FDA批准用于治疗成人2型糖尿病。由于贝格列净可能增加1型糖尿病患者发生糖尿病酮症酸中毒的风险，因此不建议其用于1型糖尿病患者。
贝格列净是一种钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂。贝格列净的作用机制是作为钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂。
药物适应症
贝格列净适用于作为饮食和运动的辅助治疗，以改善2型糖尿病成人患者的血糖控制。
治疗2型糖尿病
作用机制
贝格列净是一种高选择性钠-葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 抑制剂。SGLT2位于近端肾小管，肾脏中大部分的重吸收发生于此，SGLT2将葡萄糖和钠从肾小管腔转运至上皮细胞。贝格列净通过抑制SGLT2，减少肾脏对葡萄糖的重吸收，并促进其从尿液中排出。因此，在2型糖尿病（T2DM）患者中，贝格列净可降低血糖水平，且该作用独立于胰岛素敏感性。除了改善血糖控制外，贝格列净还可能降低体重、收缩压和蛋白尿。这些其他作用的机制尚未完全阐明，但可能与贝格列净引起的初始钠排泄增加以及随后组织钠处理的改变有关。
药效学
健康受试者和2型糖尿病成人患者单次或多次服用贝格列净后，尿糖排泄量（UGE）呈剂量依赖性增加，同时尿量也增加。20 mg贝格列净剂量可达到接近最大值的UGE，多次给药可维持较高的UGE值。贝格列净在推荐剂量的5倍时不会引起具有临床意义的QTc间期延长。使用贝格列净可能导致酮症酸中毒、血容量不足、尿脓毒症、肾盂肾炎、会阴坏死性筋膜炎和生殖器真菌感染。与安慰剂组相比，贝格列净治疗组患者下肢截肢的发生率也较高。此外，在接受胰岛素和胰岛素促泌剂治疗的患者中使用贝格列净可能会增加低血糖的风险。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C24H29CLO7
分子量
464.94
精确质量
464.16
元素分析
C, 62.00; H, 6.29; Cl, 7.62; O, 24.09
CAS号
1118567-05-7
相关CAS号
1118567-05-7; 1118567-48-8 (diproline)
PubChem CID
25195624
外观&性状
Solid powder
密度
1.4±0.1 g/cm3
沸点
671.0±55.0 °C at 760 mmHg
闪点
359.6±31.5 °C
蒸汽压
0.0±2.2 mmHg at 25°C
折射率
1.642
LogP
3.92
tPSA
108.61
氢键供体(HBD)数目
4
氢键受体(HBA)数目
7
可旋转键数目(RBC)
9
重原子数目
32
分子复杂度/Complexity
569
定义原子立体中心数目
5
SMILES
ClC1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1C([H])([H])C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])OC([H])([H])C([H])([H])OC1([H])C([H])([H])C1([H])[H])[C@@]1([H])C([H])(C([H])(C([H])(C([H])(C([H])([H])O[H])O1)O[H])O[H])O[H]
InChi Key
BTCRKOKVYTVOLU-SJSRKZJXSA-N
InChi Code
InChI=1S/C24H29ClO7/c25-19-8-3-15(24-23(29)22(28)21(27)20(13-26)32-24)12-16(19)11-14-1-4-17(5-2-14)30-9-10-31-18-6-7-18/h1-5,8,12,18,20-24,26-29H,6-7,9-11,13H2/t20-,21-,22+,23-,24+/m1/s1
化学名
(2S,3R,4R,5S,6R)-2-[4-chloro-3-[[4-(2-cyclopropyloxyethoxy)phenyl]methyl]phenyl]-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4,5-triol
别名
THR1442; EGT-1442; THR-1442; EGT1442; THR 1442; EGT 1442; Bexagliflozin; BRENZAVVY; EGT0001442;
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: ~93 mg/mL (~200.0 mM)
Water: ~93 mg/mL
Ethanol: ~23 mg/mL
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1508 mL 10.7541 mL 21.5082 mL
5 mM 0.4302 mL 2.1508 mL 4.3016 mL
10 mM 0.2151 mL 1.0754 mL 2.1508 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04945213 Recruiting Drug: Biperiden
Other: Placebo		 Post Traumatic Epilepsy
Brain Injury Traumatic Severe		 Hospital Sirio-Libanes January 10, 2023 Phase 3
NCT01251393 Completed Drug: Biperiden
Other: Placebo		 Cocaine Dependence Federal University of São Paulo May 2011 Phase 3
NCT00495092 Completed Drug: Biperiden
Other: Placebo		 Cocaine Related Disorders Hospital Universitari Vall
d'Hebron Research Institute		 January 2005 Phase 2
Phase 3
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