| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
BF-168 targets amyloid-beta (Abeta) aggregates, including both neuritic and diffuse plaques, as well as senile plaques (SPs) and neurofibrillary tangles (NFTs) in Alzheimer's disease brain tissue. The compound exhibits high affinity for Abeta1-42 with a Ki of 6.4 nM. As a PET probe candidate, BF-168 is designed to selectively bind to these pathological aggregates, allowing for their visualization in the brain. The compound's selectivity for Abeta aggregates over normal brain tissue is a key feature that makes it useful for imaging Alzheimer's disease pathology.
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| 体外研究 (In Vitro) |
苯乙烯基苯并恶唑衍生物 BF-168 是一种强效药物，可特异性识别 AD 脑中的 SP 和 NFT。BF-168 是一种潜在的 PET 探针，已被证明能够区分神经炎性斑块和弥漫性斑块，其 Aβ1-42 的 Ki 值为 6.4 nM [1]。
体外研究表明，BF-168 是一种强效的显像剂，能够选择性地识别阿尔茨海默病脑组织中的老年斑 (SP) 和神经原纤维缠结 (NFT)。该化合物能够特异性地识别神经炎性斑块和弥漫性斑块，对 Aβ1-42 的 Ki 值为 6.4 nM。这种对 Aβ 聚集体的高亲和力和选择性使得 BF-168 成为阿尔茨海默病病理学 PET 成像的理想候选药物。研究人员利用阿尔茨海默病患者的脑组织切片和合成的 Aβ 聚集体对该化合物的体外结合特性进行了表征。这些研究证实了该化合物作为 Aβ 病理学特异性探针的实用性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在APP23和PS1/APP转基因小鼠中，静脉注射BF-168可对脑内弥漫性和致密性淀粉样斑块进行精确的体内标记。此外，在正常小鼠中，18F放射性标记的BF-168表现出快速清除（t1/2 = 24.7分钟）和显著的初始脑摄取（注射后2分钟内脑组织摄取量为注射剂量的3.9%/g）。此外，在静脉注射[18F]BF-168 180分钟后，APP23转基因小鼠的脑切片经放射自显影法选择性地标记了脑淀粉样斑块，且非特异性结合极少[1]。
体内研究表明，BF-168 能特异性标记阿尔茨海默病转基因小鼠模型中的致密型和弥散型淀粉样蛋白沉积。该化合物的18F标记形式表现出快速脑摄取、快速清除和非特异性结合低的特点，支持其在淀粉样蛋白成像研究中的应用。这些体内特性对于PET成像剂至关重要，因为它们能够实现对脑内Aβ病理的高对比度成像。动物模型已证实该化合物能够穿过血脑屏障并选择性地结合Aβ聚集体。 |
| 酶活实验 |
BF-168 的体外结合试验通常采用放射性配体结合技术测定化合物与 β-淀粉样蛋白聚集体的亲和力。在这些试验中，将 3H 或 ¹2⁵I 标记的 BF-168 与合成的 Aβ 聚集体或阿尔茨海默病患者的脑组织匀浆孵育。在过量未标记化合物存在的情况下测定非特异性结合。Aβ1-42 的 Ki 值通过竞争性结合实验计算得出。饱和结合试验用于测定解离常数 (Kd) 和最大结合容量 (Bmax)。这些试验对于表征化合物的结合特性及其对 Aβ 聚集体的选择性至关重要。
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| 细胞实验 |
由于BF-168是一种PET成像探针而非治疗药物，因此通常不进行细胞实验。然而，可以使用表达β-淀粉样蛋白的细胞模型来研究该化合物与Aβ聚集体的结合情况。在这些模型中，用BF-168处理细胞，然后使用荧光显微镜或流式细胞术评估该化合物与Aβ聚集体的结合情况。评估该化合物对Aβ聚集体相对于正常细胞成分的选择性。这些基于细胞的研究是对体外结合实验的补充，并提供了有关该化合物特异性的更多信息。
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| 动物实验 |
BF-168 的体内动物研究是在表达人β-淀粉样蛋白并形成淀粉样斑块的阿尔茨海默病转基因小鼠模型中进行的。将18F标记的 BF-168 静脉注射，并使用 PET 成像监测该化合物在大脑中的摄取和分布。通过比较转基因小鼠和野生型对照组的信号以及使用过量未标记化合物进行阻断实验，证实了结合的特异性。进行生物分布研究以评估该化合物的清除率和组织分布。这些研究支持该化合物作为 PET 成像剂用于检测 Aβ 病理的有效性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
BF-168 的药代动力学特性使其成为一种理想的 PET 成像剂。该化合物的 ¹⁸F 标记形式显示出快速的脑摄取、快速的清除和非特异性结合。这些特性对于获得脑内 Aβ 病变的高对比度图像至关重要。该化合物的分子量为 312.34，分子式为 C₁₈H₁₇FN₂O₂。作为 PET 探针开发的一部分，已对其半衰期、生物利用度和代谢等详细的药代动力学参数进行了表征。BF-168 通常在适当的条件下储存以保持其稳定性。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
BF-168 的毒理学数据有限。作为一种 PET 成像探针，该化合物以痕量剂量用于诊断成像，预计其毒性特征良好。然而，尚未发表系统的毒理学评估报告。该化合物的 ¹⁸F 标记形式少量用于成像研究，并遵循标准的辐射安全防护措施。该化合物仅供研究使用，不得用于人体治疗。研究人员应查阅安全数据表 (SDS) 以获取具体的安全信息。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
BF-168 是一种研究化合物，被开发为用于阿尔茨海默病病理成像的候选 PET 探针。它是一种苯乙烯基苯并恶唑衍生物，分子式为 C18H17FN2O2，分子量为 312.34。该化合物对 Aβ 聚集体具有高亲和力，对 Aβ1-42 的 Ki 值为 6.4 nM，并能选择性地识别神经炎性斑块、弥漫性斑块、老年斑和神经原纤维缠结。其 18F 标记形式显示出快速脑摄取、快速清除和非特异性结合低的特点。BF-168 尚未获准用于临床，仅供研究用途。
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| 分子式 |
C18H17FN2O2
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|---|---|
| 分子量 |
312.338187932968
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| 精确质量 |
312.127
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| CAS号 |
634911-47-0
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| PubChem CID |
10244995
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| LogP |
4.4
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| tPSA |
47.3
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
385
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
FCCOC1C=CC2=C(C=1)OC(/C=C/C1C=CC(=CC=1)NC)=N2
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| InChi Key |
FJCPWUDGNYOGQR-RUDMXATFSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H17FN2O2/c1-20-14-5-2-13(3-6-14)4-9-18-21-16-8-7-15(22-11-10-19)12-17(16)23-18/h2-9,12,20H,10-11H2,1H3/b9-4+
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| 化学名 |
4-[(E)-2-[6-(2-fluoroethoxy)-1,3-benzoxazol-2-yl]ethenyl]-N-methylaniline
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 该产品在溶液状态不稳定，请现配现用。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~160.08 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2016 mL | 16.0082 mL | 32.0164 mL | |
| 5 mM | 0.6403 mL | 3.2016 mL | 6.4033 mL | |
| 10 mM | 0.3202 mL | 1.6008 mL | 3.2016 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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