人内皮素-1 (1-31)（100 pM-100 nM；24 小时）刺激系膜细胞的生长 [2]。人内皮素-1 (1-31)，100 nM，持续 0-10 分钟

结肠系膜动脉收缩由 ET-1(1-31)（100 nM；单剂量）诱导。年龄可能会导致宫缩恶化，并且可能是由 ETA 受体介导的。慢性糖尿病现状

细胞增殖测定[2]
细胞类型： 人类系膜细胞
测试浓度： 100 pM-100 nM
孵育时间： 24 小时
实验结果： 原因[3H] - 胸苷掺入增加）诱导人系膜细胞中的 ERK 激活 [2]。以浓度依赖性方式进入细胞。

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蛋白质印迹分析[2]
细胞类型： 人类系膜细胞
测试浓度： 100 nM
孵育持续时间：0、5、10、15和30分钟
实验结果：ERK活性在5分钟时迅速增加2.45倍，并在10分钟时达到峰值。刺激后 30 分钟，两种 ERK 的活性迅速减弱并恢复到基线控制值。

动物/疾病模型： ICR小鼠，链脲佐菌素诱导的糖尿病模型[1]
剂量： 100 nM
给药途径： 器官浴槽，单次给药
实验结果： 在1周对照组（而非非糖尿病组）中，雌性小鼠的诱导收缩和收缩反应显著强于雄性小鼠，且在雄性或雌性小鼠中，年龄匹配的对照组和糖尿病组小鼠之间均无显著差异。在8周组中，与相应的1周组相比，所有小鼠的收缩均增加或趋于增加。虽然雄性小鼠的收缩在对照组和糖尿病组之间没有差异，但糖尿病雌性小鼠的收缩显著强于对照组雌性小鼠，且糖尿病雌性小鼠的收缩也显著强于对照组雌性小鼠。雄性糖尿病小鼠。ETA受体抑制剂抑制了收缩。

[1]. Gender differences in vascular reactivity to endothelin-1 (1-31) in mesenteric arteries from diabetic mice. Peptides. 2008 Aug;29(8):1338-46.

[2]. Effect of endothelin-1 (1-31) on human mesangial cell proliferation. Jpn J Pharmacol. 2000 Oct;84(2):146-55.

C162H236N38O47S5

3628.15867233276

3625.584

133972-52-8

Endothelin-1 (1-31) (Human) TFA;Endothelin-1 (1-31) (Human) acetate

Typically exists as solid at room temperature

1.3±0.1 g/cm3

1.570

0.04

1460

S1C([H])([H])[C@@]([H])(C(N([H])[C@@]([H])(C([H])([H])C2=C([H])N([H])C([H])=N2)C(N([H])[C@@]([H])(C([H])([H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])C(N([H])[C@@]([H])(C([H])([H])C(=O)O[H])C(N([H])[C@]([H])(C(N([H])[C@]([H])(C(N([H])[C@@]([H])(C([H])([H])C2=C([H])N([H])C3=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C23)C(N([H])[C@@]([H])(C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])C(N([H])[C@@]([H])(C([H])([H])C(N([H])[H])=O)C(N([H])[C@@]([H])([C@@]([H])(C([H])([H])[H])O[H])C(N2C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[C@@]2([H])C(N([H])[C@]([H])(C(N([H])[C@@]([H])(C([H])([H])C2=C([H])N([H])C([H])=N2)C(N([H])[C@@]([H])(C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])C(N([H])[C@@]([H])(C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])C(N2C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[C@@]2([H])C(N([H])[C@]([H])(C(=O)O[H])C([H])([H])C2C([H])=C([H])C(=C([H])C=2[H])O[H])=O)=O)=O)=O)=O)C([H])([H])C([H])([H])C(=O)O[H])=O)=O)=O)=O)=O)=O)[C@@]([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])[H])=O)[C@@]([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])[H])=O)=O)=O)=O)N([H])C([C@]([H])(C([H])([H])C2C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=2[H])N([H])C([C@]([H])(C([H])([H])C2C([H])=C([H])C(=C([H])C=2[H])O[H])N([H])C([C@]([H])(C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])N([H])C([C@]2([H])C([H])([H])SSC([H])([H])[C@@]([H])(C(N([H])[C@@]([H])(C([H])([H])O[H])C(N([H])[C@@]([H])(C([H])([H])O[H])C(N([H])[C@]([H])(C(N([H])[C@]([H])(C(N([H])[C@@]([H])(C([H])([H])C(=O)O[H])C(N([H])[C@]([H])(C(N([H])[C@]([H])(C(N2[H])=O)C([H])([H])C([H])([H])C(=O)O[H])=O)C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])N([H])[H])=O)=O)C([H])([H])C([H])([H])SC([H])([H])[H])=O)C([H])([H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])=O)=O)=O)N([H])C([C@]([H])(C([H])([H])O[H])N([H])C([C@]([H])(C([H])([H])S1)N([H])[H])=O)=O)=O)=O)=O)=O

JKSRICZEYPPRFI-UHFFFAOYSA-N

InChI=1S/C162H236N38O47S5/c1-19-83(15)129(158(242)183-105(59-89-65-168-96-33-25-24-32-94(89)96)143(227)192-125(79(7)8)156(240)184-108(62-120(165)207)145(229)198-131(85(17)204)161(245)200-52-29-35-118(200)153(237)174-99(46-48-122(210)211)134(218)178-107(61-91-67-167-76-170-91)144(228)193-127(81(11)12)157(241)195-128(82(13)14)160(244)199-51-28-36-119(199)154(238)185-111(162(246)247)58-88-39-43-93(206)44-40-88)197-159(243)130(84(16)20-2)196-146(230)110(64-124(214)215)181-138(222)102(55-78(5)6)175-141(225)106(60-90-66-166-75-169-90)179-150(234)115-72-250-249-71-95(164)132(216)186-112(68-201)149(233)191-116-73-251-252-74-117(152(236)194-126(80(9)10)155(239)182-104(57-87-37-41-92(205)42-38-87)139(223)177-103(140(224)190-115)56-86-30-22-21-23-31-86)189-135(219)98(45-47-121(208)209)172-133(217)97(34-26-27-50-163)171-142(226)109(63-123(212)213)180-136(220)100(49-53-248-18)173-137(221)101(54-77(3)4)176-147(231)113(69-202)187-148(232)114(70-203)188-151(116)235/h21-25,30-33,37-44,65-67,75-85,95,97-119,125-131,168,201-206H,19-20,26-29,34-36,45-64,68-74,163-164H2,1-18H3,(H2,165,207)(H,166,169)(H,167,170)(H,171,226)(H,172,217)(H,173,221)(H,174,237)(H,175,225)(H,176,231)(H,177,223)(H,178,218)(H,179,234)(H,180,220)(H,181,222)(H,182,239)(H,183,242)(H,184,240)(H,185,238)(H,186,216)(H,187,232)(H,188,235)(H,189,219)(H,190,224)(H,191,233)(H,192,227)(H,193,228)(H,194,236)(H,195,241)(H,196,230)(H,197,243)(H,198,229)(H,208,209)(H,210,211)(H,212,213)(H,214,215)(H,246,247)

4-[[1-[2-[[4-amino-2-[[2-[[2-[[2-[[2-[[2-[[2-[[2-[[31-amino-7-(4-aminobutyl)-39-benzyl-4-(2-carboxyethyl)-10-(carboxymethyl)-19,22,28-tris(hydroxymethyl)-42-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-16-(2-methylpropyl)-13-(2-methylsulfanylethyl)-3,6,9,12,15,18,21,24,27,30,38,41,44,47-tetradecaoxo-45-propan-2-yl-33,34,49,50-tetrathia-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,37,40,43,46-tetradecazabicyclo[23.22.4]henpentacontane-36-carbonyl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)propanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-carboxypropanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)propanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-4-oxobutanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-5-[[1-[[1-[[1-[2-[[1-carboxy-2-(4-hydroxyphenyl)ethyl]carbamoyl]pyrrolidin-1-yl]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-5-oxopentanoic acid

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

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注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

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口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

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注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。