| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
BILB-1941 targets the hepatitis C virus (HCV) NS5B RNA polymerase, an essential enzyme for viral RNA replication. It is a non-nucleoside inhibitor that binds to the enzyme at an allosteric site, preventing the polymerization of viral RNA. By inhibiting NS5B, BILB-1941 blocks HCV replication. The compound also interferes with viral attachment and fusion, providing additional antiviral activity. Its specificity for HCV polymerase makes it a valuable tool for studying HCV replication and for developing new antiviral therapies.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,BILB-1941 是一种强效且特异性的非核苷类丙型肝炎病毒 (HCV) RNA 聚合酶抑制剂。它能干扰病毒的吸附和融合,为早期感染机制的研究提供了一种有效工具。该化合物可有效用于高通量筛选靶向病毒进入途径的抗病毒药物。在基于细胞的实验中,BILB-1941 处理可降低 HCV RNA 的复制和病毒产量。该化合物的抗病毒活性可通过 HCV 复制子系统或感染性 HCV 细胞培养模型进行评估。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究已证实BILB-1941具有治疗丙型肝炎病毒(HCV)感染的潜力。作为HCV NS5B聚合酶抑制剂,它能阻断病毒复制。该化合物还能干扰病毒的附着和融合。需要进行全面的体内疗效研究以充分评估其治疗潜力。BILB-1941已在临床前和临床试验中用于治疗HCV感染。
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| 酶活实验 |
BILB-1941 的体外酶活性测定包括测量其对 HCV NS5B RNA 聚合酶活性的抑制作用。该测定通常使用重组 NS5B 聚合酶,在 RNA 模板、核苷酸和放射性标记核苷酸存在下,与不同浓度的 BILB-1941 进行孵育。测定放射性标记核苷酸掺入 RNA 的量,并计算 IC₅₀ 值。这些测定证实了该化合物作为 NS5B 聚合酶抑制剂的作用机制。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验用于评估BILB-1941对HCV的抗病毒活性。将HCV复制子细胞或感染性HCV细胞培养系统用BILB-1941系列稀释液处理。通过RT-PCR或使用报告基因检测病毒RNA复制情况。通过检测HCV核心蛋白或感染性实验评估病毒产量。同时,使用未感染细胞平行评估细胞毒性。这些实验证实了该化合物的抗病毒活性。
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| 动物实验 |
BILB-1941 的体内动物实验已在丙型肝炎病毒 (HCV) 感染动物模型(例如人源化小鼠模型或其他替代模型)中开展。该化合物可通过口服或注射给药,并随时间监测病毒载量。药代动力学研究旨在确定该化合物的半衰期、清除率和组织分布。需要进行全面的体内研究以充分表征其疗效和安全性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
BILB-1941的药代动力学(PK)数据来自临床前和临床研究。该化合物的分子量为562.66 g/mol,通常口服给药。在开发用于丙型肝炎病毒(HCV)治疗的过程中,已对其半衰期、生物利用度和排泄情况进行了表征。该化合物的代谢稳定性和潜在的药物相互作用也已得到研究。全面的药代动力学数据来自药物研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
BILB-1941 的毒性特征已在临床前和临床研究中得到评估。作为一种抗病毒药物,该化合物在治疗剂量下通常耐受性良好。常见副作用可能包括胃肠道不适和头痛。该化合物应在医生的指导下使用。临床开发阶段已开展了全面的毒理学研究。BILB-1941 仅供研究使用,未经授权不得用于人体。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
BILB-1941 是一种高效且特异性的非核苷类丙型肝炎病毒 (HCV) RNA 聚合酶 (NS5B) 抑制剂,体外活性良好。其分子式为 C₃₄H₃₄N₄O₄,分子量为 562.66 g/mol。BILB-1941 可干扰病毒的吸附和融合。它适用于高通量筛选靶向病毒进入途径的抗病毒化合物。该化合物可用于 HCV 感染的研究。
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| CAS号 |
494856-61-0
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| PubChem CID |
56949326
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
42
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| 分子复杂度/Complexity |
1010
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。