| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Biliverdin HCl targets biliverdin reductase, the enzyme that catalyzes the reduction of biliverdin to bilirubin. By upregulating biliverdin reductase activity, the compound enhances the conversion of biliverdin to bilirubin, a potent antioxidant. Biliverdin itself also exhibits antioxidant activity and is involved in the biliverdin-bilirubin redox system, which protects cells from oxidative stress. Biliverdin regulates the cellular heme degradation process by inhibiting substrates from binding to the catalytic site of heme oxygenase. Its ability to modulate the heme degradation pathway and antioxidant defense system makes it a valuable tool for studying oxidative stress, inflammation, and immune regulation.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,盐酸胆绿素具有抗氧化活性,能够保护细胞免受氧化应激损伤。它能上调胆绿素还原酶的活性,促进胆绿素向胆红素的转化,并调节胆绿素-胆红素氧化还原系统。此外,该化合物还能抑制底物与血红素加氧酶催化位点的结合,从而调节细胞内血红素的降解过程。其活性呈浓度依赖性,有效浓度范围通常为1至100 µM。其良好的水溶性使其适用于水相检测。盐酸胆绿素的抗氧化和酶调节活性使其成为研究氧化应激、炎症和血红素代谢的宝贵工具。目前公开资料中关于其生物活性的详细IC50值有限。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究已证实盐酸胆绿素具有抗氧化和免疫调节作用。该化合物能够上调胆绿素还原酶并调节血红素降解途径,这可能有助于其在体内发挥抗氧化应激和抗炎症作用。然而,目前公开资料中关于其体内疗效和药代动力学特征的详细数据有限。该化合物主要用作研究氧化应激、炎症和血红素代谢的工具。需要开展进一步研究,以全面阐明其在体内的治疗潜力、给药方案和安全性。该化合物为研究氧化还原生物学和开发氧化应激相关疾病的疗法提供了一种有前景的方法。
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| 酶活实验 |
体外胆绿素还原酶活性测定通常使用纯化的胆绿素还原酶或细胞裂解液作为酶源。该测定在96孔板中进行,以胆绿素为底物,NADPH为辅因子,并加入不同浓度的待测化合物(通常为0.1至100 µM)。加入酶后启动反应,并在37°C下孵育30-60分钟。胆红素的生成量通过450 nm处的吸光度或高效液相色谱法(HPLC)进行测定。对于抗氧化活性测定,测试化合物清除自由基(DPPH、ABTS)或保护细胞免受氧化应激的能力。对于血红素加氧酶活性测定,测量化合物对血红素加氧酶活性的影响。每次测定均包含阳性对照(例如,已知的抗氧化剂)和阴性对照(溶剂)。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中,将各种细胞系(例如巨噬细胞、肝细胞、神经元细胞)用浓度为 1 至 100 µM 的盐酸胆绿素处理 1 至 24 小时。使用 MTT 或 CellTiter-Glo 法评估细胞活力。使用荧光探针和生化分析法检测氧化应激标志物(ROS、MDA、GSH)。通过分光光度法测定细胞裂解液中的胆绿素还原酶活性。通过胆红素生成量测定血红素加氧酶活性。使用 ELISA 法测定炎症标志物(TNF-α、IL-6、IL-1β)。在机制研究中,通过蛋白质印迹法评估该化合物对 Nrf2 和 NF-κB 通路的影响。所有实验均设置适当的对照,并重复三次。
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| 动物实验 |
在体内研究中,盐酸胆绿素可通过腹腔注射或静脉注射给药于啮齿动物,剂量范围为1至50 mg/kg。然而,公开资料中关于盐酸胆绿素的具体体内实验方案尚不完善。该化合物可用于氧化应激、炎症或缺血再灌注损伤模型。采集组织样本用于分析氧化应激标志物、胆绿素还原酶活性和炎症标志物。所有动物实验均应按照机构指南进行。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸胆绿素的药代动力学特性已得到部分表征。该化合物分子量为619.11,易溶于水。静脉注射后,该化合物迅速分布至肝脏、肾脏和脑等组织。血浆半衰期较短(约1-2小时)。该化合物经胆绿素还原酶代谢为胆红素,主要通过胆汁和肾脏排泄。由于吸收不良,口服生物利用度有限。该化合物的水溶性使其适用于静脉制剂。需要进一步的药代动力学研究以进行全面表征。公开来源中关于该化合物的详细药代动力学数据有限。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
盐酸胆绿素的临床前毒理学研究有限。在啮齿动物急性毒性研究中,该化合物在高达 50 mg/kg 的剂量下耐受性良好,未见明显不良反应。在重复给药研究中,未观察到不良反应剂量 (NOAEL) 尚未明确。在药理剂量下,未见明显的器官毒性或血液学异常报道。该化合物在标准体外试验中未显示遗传毒性。作为一种天然存在的胆色素,它通常被认为具有良好的安全性。其安全性支持进一步的临床前开发,但仍需进行全面的毒理学研究,以充分评估该化合物在潜在临床应用中的安全性。该化合物仅供研究使用,尚未获准用于人体。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
盐酸胆绿素是一种水溶性四吡咯胆色素,由血红素分解产生。它能上调胆绿素还原酶(一种先天免疫系统的调节酶)的活性,并具有抗氧化活性。该化合物尚未获准用于人体,也未进入临床试验阶段。它仅作为高纯度研究试剂供实验室使用。其抗氧化和免疫调节活性使其成为研究氧化应激、炎症、血红素代谢以及胆绿素-胆红素氧化还原系统的重要工具。
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| 分子式 |
C33H35CLN4O6
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|---|---|
| 分子量 |
619.107207536697
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| 精确质量 |
618.224
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| CAS号 |
856699-18-8
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| 相关CAS号 |
Biliverdin;114-25-0
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| PubChem CID |
71311981
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| 外观&性状 |
Green to dark green solid powder
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| tPSA |
161
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
11
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| 重原子数目 |
44
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| 分子复杂度/Complexity |
1530
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC\1=C(/C(=C/C2=C(C(=C(N2)/C=C\3/C(=C(C(=O)N3)C)C=C)C)CCC(=O)O)/N/C1=C/C4=NC(=O)C(=C4C)C=C)CCC(=O)O.Cl
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| InChi Key |
OZCVSEGCSGTCIO-POFWNMSZSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C33H34N4O6.ClH/c1-7-20-19(6)32(42)37-27(20)14-25-18(5)23(10-12-31(40)41)29(35-25)15-28-22(9-11-30(38)39)17(4)24(34-28)13-26-16(3)21(8-2)33(43)36-26;/h7-8,13-15,34-35H,1-2,9-12H2,3-6H3,(H,37,42)(H,38,39)(H,40,41);1H/b24-13+,27-14-,28-15-;
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| 化学名 |
3-[(2Z,5E)-2-[[3-(2-carboxyethyl)-5-[(Z)-(3-ethenyl-4-methyl-5-oxopyrrol-2-ylidene)methyl]-4-methyl-1H-pyrrol-2-yl]methylidene]-5-[(4-ethenyl-3-methyl-5-oxopyrrol-2-yl)methylidene]-4-methylpyrrol-3-yl]propanoic acid;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6152 mL | 8.0761 mL | 16.1522 mL | |
| 5 mM | 0.3230 mL | 1.6152 mL | 3.2304 mL | |
| 10 mM | 0.1615 mL | 0.8076 mL | 1.6152 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。